Producción de treprostinil.
Método de preparación de un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:
**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que comprende:
hacer reaccionar un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula**
con un compuesto representado por la fórmula estructural (a):**Fórmula**
para formar un compuesto representado por la fórmula estructural (A):**Fórmula**
en la que:
P1 es un grupo protector de alcohol;
R es -(CH2)mX;
X es COOR1;
R1 es un grupo alquilo; y
m es 1, 2 ó 3, en el que el procedimiento comprende además:
(a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula estructural (A) con un segundo grupo protector de alcohol para formar un compuesto representado por la fórmula estructural (4): **Fórmula**
(b) convertir el compuesto de fórmula estructural (4) en un compuesto tricíclico representado por la fórmula estructural (5):
(c) hidrogenar el compuesto tricíclico de fórmula estructural (5)**Fórmula**
para formar un compuesto tricíclico hidrogenado representado por la fórmula estructural (6): **Fórmula**
y (d) convertir el compuesto tricíclico hidrogenado representado por la fórmula estructural (6) en un compuesto representado por la fórmula estructural (IX) en presencia de un agente reductor, una base y un ácido:**Fórmula**
en el que dicha conversión (d) logra la escisión del grupo protector P1 e hidrólisis de éster de R1 en un único recipiente.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/038946.
Solicitante: UNITED THERAPEUTICS CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1040 Spring Street Silver Spring, MD 20910 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: PENMASTA, RAJU, WALSH, DAVID A., SHARMA,VIJAY, BATRA,HITESH, TULADHAR,SUDERSAN M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07C253/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 253/00 Preparación de nitrilos de ácidos carboxílicos (de cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › por reacciones que no implican la formación de grupos ciano.
- C07C51/09 C07C […] › C07C 51/00 Preparación de ácidos carboxílicos o sus sales, haluros o anhídridos. › a partir de lactonas o de ésteres de ácidos carboxílicos (saponificación de ésteres de ácidos carboxílicos C07C 27/02).
- C07C51/367 C07C 51/00 […] › por introducción de grupos funcionales que contienen oxígeno unido solamente por enlace sencillo.
- C07C59/72 C07C […] › C07C 59/00 Compuestos que tienen grupos carboxilo unidos a átomos de carbono acíclicos y conteniendo uno de de los grupos OH, O-metal,—CHO, cetona, éter, grupos, grupos, o grupos. › conteniendo ciclos aromáticos de seis miembros y otros ciclos.
- C07C67/343 C07C […] › C07C 67/00 Preparación de ésteres de ácidos carboxílicos. › por aumento del número de átomos de carbono.
- C07C69/736 C07C […] › C07C 69/00 Esteres de ácidos carboxílicos; Esteres del ácido carbónico o del ácido halofórmico. › estando el grupo hidroxilo del éster eterificado por un compuesto hidroxilado cuyo grupo hidroxilo está unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
PDF original: ES-2658139_T3.pdf
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