Nuevos derivados de pirimidina condensados para la inhibición de la actividad tirosina quinasa.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:

**Fórmula**

en la que,

W es O;

X es O, NH, S, SO o SO2;

Y es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;

A y B son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, o di(alquil C1- 6)aminometilo;

Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o más sustituyente seleccionados entre el grupo que consiste en: átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil C1-6carbonilo, alcoxi C1- 6carbonilo, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6carbonilo, amino, alquil C1-6 lamino, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilC2-6carbamoilo, sulfamoílo, alquil C1- 6sulfamoilo, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquil C2-6sulfamoilo, alquil C1-6sulfonilo, alquil C1- 6sulfinilo, di(alquil C1-6)fosfonilo, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilalquil C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, alquil C1-6 sulfonilalquilo C1-6, alquil C1-6sulfinilalquilo C1-6, di(alquil C1-6)fosfonilalquil C1-6, hidroxialcoxi 2-6, alcoxi C1-6alcoxi2-6, aminoalquilo C1-6, alquil C1-6aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoacetilo, aminoalcoxiC2-6, alquil C1-6aminoalcoxi C2-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxi C2-6, hidroxialquil C2-6 amino, alcoxi C1- 20 6alquilC2-6amino, aminoalquil C2-6amino, alquil C1-6aminoalquilC2-6amino, di(alquil C1-6)aminoalquil C2-6amino, heteroarilo, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, sulfamoilo heterocíclico, alquilo C1-6 heterocíclico, alcoxi C1-6 heterocíclico, amino heterocíclico, alquilamino C1-6 heterocíclico, aminoalquilo C1-6 heterocíclico, carbonilo heterocíclico, alquil C1-6 carbonilo heterocíclico, carbonilalquilo C1-6 heterocíclico, alquil C1-6 tio heterocíclico, alquil C1-6 sulfinilo heterocíclico, alquil C1-6 sulfonilo heterocíclico, aminocarbonilo heterocíclico, alquil C1-6aminocarbonilo heterocíclico, aminocarbonilalquilo C1-6 heterocíclico, carboxamido heterocíclico, y alquil C1-6carboxamido heterocíclico;

el arilo se refiere a un anillo aromático C6-12 cíclico o bicíclico;

cada uno de los heterarilos se refiere, independientemente a un heteroanillo aromático cíclico o bicíclico de 5 a 12 miembros que tienen uno o más átomos de N, O o S;

cada uno de los heterociclos se refiere, independientemente, a un heteroanillo saturado o parcialmente saturado cíclico o bicíclico de 3 a 12 miembros que tiene uno o más átomos de N, 0, S, SO o SO2, en el que un átomo de carbono que forma el heterociclo tiene opcionalmente uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, di(alquil C1-6)aminocarbonilo, heterociclo, alquilo C1-6 heterocíclico, y heteroarilo, y en el que, a condición de que el heterociclo comprenda opcionalmente un átomo de nitrógeno, el átomo de nitrógeno tiene opcionalmente un sustituyente seleccionada entre el grupo que consiste en átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, monohalogenoalquiloC1-6, dihalogenoalquiloC1-6, trihalogenoalquiloC1-6, cicloalquilo C3-6, hidroxialquilo C2-6, alcoxi C1-6alquilo C2-6, alquil C1-6carbonilo, hidroxialquil C1-6carbonilo, alcoxi C1-6carbonilo, carbamoilo, alquil C1-6carbamoilo, di(alquil C1-6)carbamoilo, sulfamoílo, alquil C1-6sulfamoilo, di(alquil C1- 6)sulfamoilo, alquil C1-6sulfonilo, aminoalquilo C2-6, alquil C1-6aminoalquilo C2-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C2-6, di(alquil C1-6)aminoalquilo C1-6, heterociclo, oxi heterocíclico, tio heterocíclico, sulfinilo heterocíclico, sulfonilo heterocíclico, alquilo C1-6 heterocíclico, carbonilo heterocíclico, alquil C1-6 carbonilo heterocíclico, alquil C1-6 sulfinilo heterocíclico, y alquil C1-6sulfonilo heterocíclico ( en el que, cuando el átomo de nitrógeno forma una amina terciaria, está opcionalmente en forma de N-óxido);

y opcionalmente, el alquilo C1-6 está parcialmente insaturado o tiene un resto cicloalquilo C3-6, y un átomo de carbono del heterociclo se encuentra en forma de carbonilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/KR2011/004482.

Solicitante: Hanmi Science Co., Ltd. .

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 550, Dongtangiheung-ro, Dongtan-myeon Hwaseong-si, Gyeonggi-do 445-813 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: SUH, KWEE, HYUN, LEE, KWANG, OK, HA, TAE, HEE, CHA,MI YOUNG, KIM,MAENG SUP, KIM,MI RA, KANG,SEOK JONG, LEE,JU YEON, JEON,JI YOUNG, JO,MYOUNG GI, KWAK,EUN JOO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4365 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D409/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2622138_T3.pdf

 

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