Procedimiento para la producción de ligandos de beta amiloide marcados con F-18.

Procedimiento para producir un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

que comprende las etapas de:



Etapa 1: radiomarcar el compuesto de Fórmula II con un agente de fluoración F-18, para obtener el compuesto de Fórmula I, si R ≥ H, o para obtener el compuesto de Fórmula III, si R ≥ PG**Fórmula**

Etapa 2: si R ≥ PG, escindir el grupo protector PG para obtener un compuesto de Fórmula I

Etapa 3: purificar y formular el compuesto de Fórmula I

en el que:

n ≥ 1-6,

X se selecciona de entre el grupo que consiste en

a) CH,

b) N,

R se selecciona de entre el grupo que consiste en

a) H,

b) PG,

PG es un "grupo protector de amina",

LG es un grupo saliente,

en el que en la etapa 3 se utiliza un método de HPLC, en el que el disolvente o la mezcla de disolventes de HPLC es parte de una formulación inyectable de compuesto I adecuada para inyección en seres humanos, en el que el disolvente de HPLC se selecciona de entre el grupo que consiste en etanol, un amortiguador acuoso o una mezcla de etanol/amortiguador acuoso.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/058820.

Solicitante: Piramal Imaging SA.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Route de l'Ecole 13 1753 Matran SUIZA.

Inventor/es: BRAUN, RAINER, FRIEBE,MATTHIAS, GARKE,GUNNAR, BERNDT,MATHIAS, SAMSON,FABRICE, PATT,MARIANNE, SCHILDAN,ANDREAS, SMUDA,CHRISTOPH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K101/02 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 101/00 No metales radioactivos. › Halógenos.
  • A61K51/04 A61K […] › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
  • A61K51/12 A61K 51/00 […] › caracterizadas por un aspecto físico particular, p. ej. emulsión, microcápsulas, liposomas.
  • C07B59/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
  • C07C213/08 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 213/00 Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › por reacciones que no implican la formación de grupos amino, de grupos hidroxi o de grupos hidroxi eterificados o esterificados.

PDF original: ES-2642086_T3.pdf

 

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