Derivados de 3-fenil-5-ureidoisotiazol-4-carboximida y 3-amino-5-fenilisotiazol como inhibidores de cinasa.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en donde:

X1 es N y X2 es S;

L1 se selecciona del grupo que consiste en -N(R)-, -N(R)-C(≥O)-N(R)-, -O-C(≥O)-N(R)-, -N(R)-C(≥O)- y -C(≥O)-N(R)- ;

L2 se selecciona del grupo que consiste en un enlace covalente, -N(R)-, -N(R)-C(≥O)-, -C(≥O)-N(R)- y -N(R)-C(≥O)- N(R)-;

cada R es independientemente H o alquilo C1-6;

cada R1 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo, haloalquilo C1-6, halógeno y OR; o en donde dos grupos R1 adyacentes tomados junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un arilo de seis miembros o un heteroarilo de cinco o seis miembros;

n es 0, 1 o 2;

R2 se selecciona del grupo que consiste en: a) H; b) alquilo C1-6 no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en heterociclilo, -C(≥O)OR, hidroxi, alcoxi C1-6 y arilo; y c)**Fórmula**

y

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, hidroxi, -NO2, arilo y heteroarilo, en donde dicho arilo o heteroarilo no está sustituido o está sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, haloalquilo C1-6 y alquilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/071855.

Solicitante: ALLERGAN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2525 DUPONT DRIVE IRVINE, CA 92612 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: WURSTER,JULIE A, ROBINSON,MICHAEL R, MALONE,THOMAS C, HULL,CLARENCE E. III, BORAL,SOUGATO, EDELMAN,JEFFREY L.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/425 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Tiazoles.
  • A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P3/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07D275/03 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D295/13 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2623652_T3.pdf

 

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