2-alquil-1-oxo-n-fenil-3-heteroaril-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-4-carboxamidas sustituidas para tratamientos antipalúdicos.

Un compuesto que tiene una estructura representada por una fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que Ar1 es heteroarilo monocíclico seleccionado entre 3-piridinilo, 4-isoxazolilo, N-metil-4-pirazolilo, 4-pirazolilo, 4-isotiazolilo, 5-tiazolilo, 5-pirimidinilo y 4-piridazinilo; R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, ipropilo, ciclopropilo, n-butilo, i-butilo, s-butilo, t-butilo y ciclobutilo y, si la valencia lo permite, está sustituido por 0-3 grupos seleccionados entre fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, metoxilo y etoxilo; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, ciano, fluoro, cloro, bromo y yodo; en el que los sustituyentes de anillo en los átomos de carbono denotados con los marcadores α y β tienen una configuración trans; Ar2 tiene una estructura representada por una fórmula:

**(Ver fórmula)**

en la que R4a y R4b se seleccionan independientemente entre hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, alquilo C1- C4, haloalquilo C1-C4, polihaloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, haloalcoxilo C1-C4 y polihaloalcoxilo C1-C4; R5 se selecciona entre hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, yodo, ciano, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, polihaloalquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4, haloalcoxilo C1-C4 y polihaloalcoxilo C1-C4; o una de las sales, hidratos, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables de los mismos, así como sus tautómeros, isómeros geométricos y formas ópticamente activas de los mismos así como sus tautómeros, isómeros geométricos y formas ópticamente activas de los mismos para su uso en la prevención y/o tratamiento del paludismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/054305.

Solicitante: ST. JUDE CHILDREN'S RESEARCH HOSPITAL.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 262 Danny Thomas Place Memphis, TN 38105-2794 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FLOYD, DAVID, GUY,RODNEY KIPLIN, ZHU,FANGYI, GUIGUEMDE,WENDYAM ARMAND, KNAPP,SPENCER, STEIN,PHILIP, CASTRO,STEVE.

Fecha de Publicación: 2 de Agosto de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/4725 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

PDF original: ES-2644082_T3.pdf

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