Uso de compuestos de pirroloquinolina para eliminar microorganismos clínicamente latentes.

Un compuesto de fórmula (Ia) o una sal farmacéuticamente aceptable y/o solvato del mismo**Fórmula**

en la que:



R1 representa

3-metilbut-1-ilo, 1-metilbenzimidazol-2-ilo, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 2-fenoxietilo, benzodioxol-5-ilmetilo, 6- metoxipiridin-3-ilo, 6-fenoxipiridin-3-ilo, 3-hidroxifenilo, 3-hidroxi-5-metilfenilo, 4-hidroxifenilo, 4-(2- dimetilaminoetoxi)fenilo, 3-fluoro-4-(4-metilpiperazin-1-il)fenilo, 4-(piridin-3-iloxi)fenilo, benzodioxan-2-ilmetilo, 1- bencilpiperidin-4-ilo, ciclohexilo, 1,2,3,4-tetrahidronaft-1-ilo, 1-feniletilo, 2-feniletilo, fenilo, 4-iso-propilfenilo, 4- metoxifenilo, 3-fenoxifenilo, 4-fenoxifenilo, bencilo, (2-metilfenil)metilo, indan-1-ilo o indan-2-ilo, 3-metoxipropilo, etoxicarbonilmetilo, 2-(metoxicarbonil)etilo, 2-(etoxicarbonil)etilo, 3-(metoxicarbonil)propilo, 3-(etoxicarbonil)propilo, 1- bencilpirrolidin-3-ilo, 1-metilpiperidin-4-ilo, tetrahidrofuran-2-ilmetilo, 2-piridilmetilo, 5-metilpirazin-2-ilmetilo, 2-(2- piridil)etilo, 2-(3-piridil)etilo, 3-(1-pirrolidin-2-onil)propilo, 2-metilfenilo, 4-(piperidin-1-il)fenilo, 4-(3-piridil)fenilo, 2- fenilpropilo (S)-indan-1-ilo, (R)-indan-1-ilo, 2-(4-clorofenil)etilo, 2-(4-metoxifenil)etilo o 4-(4-fluorofenoxi)fenilo; R2 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH y N(H)R5g;

R3c representa OR7a, y R3a, R3b y R3d representan todos H;

en el que R7a representa,

(a) H,

(b) alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH, alcoxi C1-6, arilo y Het7),

(c) cicloalquilo C3-10, cicloalquenilo C4-10 (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, OH, ≥O, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, arilo y Het8),

(d) arilo o

(e) Het9,

cada arilo representa independientemente un grupo aromático carbocíclico C6-10, grupo que puede comprender uno o dos anillos y puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre

(a) halo,

(b) CN,

(c) alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12, estando los cinco últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, ≥O, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4), OR9a, S(O)tR9b, S(O)2N(R9c)(R9d40 ), N(R9e)S(O)2R9f, N(R9g)(R9h), B9-C(O)-B10-R9i, fenilo, naftilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) y Het10, y pudiendo además estar los grupos cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12 sustituidos con ≥O,

(d) OR10a,

(e) S(O)uR10b,

(f) S(O)2N(R10c)(R10d),

(g) N(R10e)S(O)2R10f,

(h) N(R10g)(R10h),

(i) B11-C(O)-B12-R10i,

(j) fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) o

(k) Het11

Het7, Het8, Het9, Het10 y Het11 representan independientemente grupos heterocíclicos de 4 a 14 miembros que contienen uno o más heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y/o azufre, grupos heterocíclicos que pueden comprender uno, dos o tres anillos y pueden estar sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre

(a) halo,

(b) CN,

(c) alquilo C1-12, alquenilo C1-12, alquinilo C1-12, cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12, estando los cinco últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-8 (estando los tres últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, ≥O, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4), OR11a, S(O)VR11b, S(O)2N(R11C)(R11d), N(R11e)S(O)2R11f, N(R11g)(R11h), B13-C(O)-B14-R11i, fenilo, naftilo (estando los dos últimos grupos opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) y Heta, y pudiendo además estar los grupos cicloalquilo C3-12 o cicloalquenilo C4-12 sustituidos con ≥O,

(d) OR12a,

(e) ≥O,

(f) S(O)wR12b,

(g) S(O)2N(R12c)(R12d),

(h) N(R12e)S(O)2R12f,

(i) N(R12g)(R12h),

(j) B15-C(O)-B16-R12i,

(k) fenilo (estando el último grupo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre OH, halo, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4) o

(l) Hetb

en los que R9a a R9i y R10a a R10i representan independientemente, en cada aparición.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2006/004178.

Solicitante: HELPERBY THERAPEUTICS LIMITED.

Inventor/es: CLARK, DAVID, EDWARD, DYKE, HAZEL JOAN, HU, YANMIN, BECK, PETRA HELGA, MILLS, KEITH, LONDESBROUGH,Derek John, BROWN,MARC BARRY, PALLIN,THOMAS DAVID, COATES,ANTHONY, REID,GARY PATRICK, STODDART,GERLINDA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2558685_T3.pdf

 

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