Profármacos hidrosolubles cargados positivamente de 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-aminas y compuestos relacionados con ratas de penetración de piel muy altas.

Un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1 o Estructura 2,



en la que,

R representa una cadena ramificada o recta, -(CH2)n-, en el que n≥ 0, 5 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, en -(CH2)n-, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12;

R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquiloxi, que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquenilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, perfluoroalquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquilo haluro que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquinilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, arilo, y partes de heteroarilo, o tomados juntos a -(CH2)m-, en el que m≥ 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, y cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C ;

R3 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquiloxi, que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquenilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, perfluoroalquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquilo haluro que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquinilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, arilo y partes de heteroarilo, en el que, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12; X representa O, NH, o S;

Y representa C, S≥O, o P-OR11;

R4 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, hidroxilalquilo de 1 a 10 átomos de carbono, aciloxialquilo en el que la parte de alcoxi es alcanoiloxi de 2 a 5 átomos de carbono o benzoiloxi, y la parte de alquilo contiene 1 a 8 átomos de carbono, bencilo, (fenilo)etil y fenilo, dicho bencilo, (fenilo)etil o sustituyente de fenilo que es sustituido opcionalmente en el anillo de benceno por 1 o 2 partes seleccionadas independientemente del grupo que consiste en alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi a 1 a 5 átomos de carbono y halógeno, con la condición de que si dicho anillo de benceno es sustituido por 2 de dichas partes, entonces dichas partes juntas contienen no más de 8 átomos de carbono;

R5 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, bencilo, (fenilo)etil y fenilo, dicho bencilo, (fenilo)etil o sustituyente de fenilo que es sustituido opcionalmente en el anillo de benceno por 1 o 2 partes seleccionadas independientemente del grupo que consiste en alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono y halógeno, con la condición de que si dicho anillo de benceno es sustituido por 2 de dichas partes, entonces dichas partes juntas contienen no más de 8 átomos de carbono;

R6 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, y alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono y halógeno;

R7 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo of 1 to 5 átomos de carbono, y alcoxi of 1 to 5 átomos de carbono y halógeno;

R8 representa una cadena ramificada o recta, -(CH2)n-, en el que a≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, en -(CH2)n-, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/050322.

Solicitante: YU, CHONGXI.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3121 University Blvd West E-7 Kensington, MD 20895 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YU,CHONGXI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C12N15/09 QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
  • C12N15/10 C12N 15/00 […] › Procedimientos para el aislamiento, la preparación o la purificación de ADN o ARN (preparación química de ADN o ARN C07H 21/00; preparación de polinucleótidos no estructurales a partir de microorganismos o con la ayuda de enzimas C12P 19/34).
  • C12N15/29 C12N 15/00 […] › Genes que codifican proteínas vegetales, p. ej. taumatina.

PDF original: ES-2607901_T3.pdf

 

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