Profármacos hidrosolubles cargados positivamente de 1H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-aminas y compuestos relacionados con ratas de penetración de piel muy altas.

Un compuesto que tiene una fórmula general de Estructura 1 o Estructura 2,



en la que,

R representa una cadena ramificada o recta, -(CH2)n-, en el que n≥ 0, 5 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, en -(CH2)n-, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12;

R1 y R2 son seleccionados independientemente del grupo que consiste en H, alquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquiloxi, que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquenilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, perfluoroalquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquilo haluro que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquinilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, arilo, y partes de heteroarilo, o tomados juntos a -(CH2)m-, en el que m≥ 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, y cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C ;

R3 es seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquiloxi, que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquenilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, perfluoroalquilo que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquilo haluro que tiene 1 a 15 átomos de carbono, alquinilo que tienen hasta 15 átomos de carbono, arilo y partes de heteroarilo, en el que, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12; X representa O, NH, o S;

Y representa C, S≥O, o P-OR11;

R4 es seleccionado del grupo que consiste en alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, hidroxilalquilo de 1 a 10 átomos de carbono, aciloxialquilo en el que la parte de alcoxi es alcanoiloxi de 2 a 5 átomos de carbono o benzoiloxi, y la parte de alquilo contiene 1 a 8 átomos de carbono, bencilo, (fenilo)etil y fenilo, dicho bencilo, (fenilo)etil o sustituyente de fenilo que es sustituido opcionalmente en el anillo de benceno por 1 o 2 partes seleccionadas independientemente del grupo que consiste en alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi a 1 a 5 átomos de carbono y halógeno, con la condición de que si dicho anillo de benceno es sustituido por 2 de dichas partes, entonces dichas partes juntas contienen no más de 8 átomos de carbono;

R5 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, bencilo, (fenilo)etil y fenilo, dicho bencilo, (fenilo)etil o sustituyente de fenilo que es sustituido opcionalmente en el anillo de benceno por 1 o 2 partes seleccionadas independientemente del grupo que consiste en alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono y halógeno, con la condición de que si dicho anillo de benceno es sustituido por 2 de dichas partes, entonces dichas partes juntas contienen no más de 8 átomos de carbono;

R6 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de 1 a 5 átomos de carbono, y alcoxi de 1 a 5 átomos de carbono y halógeno;

R7 es seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo of 1 to 5 átomos de carbono, y alcoxi of 1 to 5 átomos de carbono y halógeno;

R8 representa una cadena ramificada o recta, -(CH2)n-, en el que a≥ 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, en -(CH2)n-, cualquier CH2 puede ser reemplazado con O, S, CH≥CH, C≡C, o CR11R12;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2007/050322.

Solicitante: YU, CHONGXI.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3121 University Blvd West E-7 Kensington, MD 20895 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: YU,CHONGXI.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C12N15/09 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
  • C12N15/10 C12N 15/00 […] › Procedimientos para el aislamiento, la preparación o la purificación de ADN o ARN (preparación química de ADN o ARN C07H 21/00; preparación de polinucleótidos no estructurales a partir de microorganismos o con la ayuda de enzimas C12P 19/34).
  • C12N15/29 C12N 15/00 […] › Genes que codifican proteínas vegetales, p. ej. taumatina.

PDF original: ES-2607901_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Conjugado de fármaco-anticuerpo anti-trop2, del 13 de Marzo de 2019, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** se conjuga con un anticuerpo anti-TROP2 mediante […]

Método para el desarrollo eficiente de células madre pluripotentes inducidas, del 6 de Marzo de 2019, de KYOTO UNIVERSITY: Un método de producción de células iPS, que comprende poner en contacto (a) Oct3/4 o un ácido nucleico que lo codifique, (b) Klf4 o un ácido nucleico que […]

Método novedoso para la producción de células diferenciadas, del 6 de Marzo de 2019, de The University of Tokyo: Metodo para producir celulas eritroides que comprende: expresar de manera forzada un gen de la familia MYC y uno del gen HOXA2 y el gen BCLXL en celulas progenitoras […]

Sonda para analizar tejido biológico y método para utilizar la misma, del 6 de Marzo de 2019, de Tohoku University: Método para analizar un tejido biológico, que comprende aplicar dos o más sondas respectivamente, conteniendo cada una un dominio de unión […]

Mediadores de interferencia por ARN específicos de secuencias de ARN, del 6 de Marzo de 2019, de WHITEHEAD INSTITUTE FOR BIOMEDICAL RESEARCH: Un procedimiento para producir ARN bicatenario desde 21 hasta 23 nucleótidos de longitud que comprende: (a) combinar ARN bicatenario con […]

Regulación de la expresión genética mediada por las nucleasas, del 27 de Febrero de 2019, de CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION: Una célula modificada genéticamente que comprende una modificación genómica hecha por una nucleasa de dedo de cinc (ZFN) o una nucleasa de dominio efector TAL (TALEN), […]

Anticuerpos monoclonales humanos contra muerte programada 1(PD-1) y métodos para tratar el cáncer usando anticuerpos dirigidos contra PD-1 solos o junto con otras sustancias inmunoterapéuticas, del 27 de Febrero de 2019, de ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.: Un anticuerpo monoclonal, o una porcion de union a antigeno del mismo, que se une especificamente a la proteina Muerte programada 1 (PD-1) humana y comprende una region variable […]

Anticuerpos anti-CDH3 y sus usos, del 25 de Febrero de 2019, de ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.: Un anticuerpo o su fragmento, en el que el anticuerpo o su fragmento comprende una región V de la cadena H que comprende CDR1 que tiene la secuencia […]

Otras patentes de la CIP C12N15/29