Procedimiento de preparación de derivados de 3,5-bis(fluoroalquil)pirazol a partir de alfa,alfa-dihaloaminas.
Procedimiento de preparación de pirazoles de fórmula (Ia) y (Ib)**Fórmula**
en las que
R1 y R3
cada uno se selecciona independientemente de haloalquilo C1-C6,
opcionalmente alquilfenilo C1-C6 halógeno sustituido;
R2 se selecciona de H, halógeno, COOH, (C≥O)OR4, CN y (C≥O)NR4R5;
R4 y R5 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19 o en el que
R4 y R5 juntos con el átomo de nitrógeno a los que se unen pueden formar un anillo de cuatro, cinco o seis miembros;
caracterizado porque, en la etapa (A), α,α-dihaloaminas de la fórmula (II),**Fórmula**
en la que
X se selecciona independientemente de F, Cl o Br;
R8 y R9 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19 o en el que
R8 y R9 juntos con el átomo de nitrógeno a los que se unen pueden formar un anillo de cinco o seis miembros; R1 es como se definió anteriormente;
se hacen reaccionar con los compuestos de la fórmula (III),**Fórmula**
en la que
R6 y R7 cada uno se selecciona independientemente de alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo C6-18, arilalquilo C7-19 y alquilarilo C7-19 o en el que R6 y R7 juntos forman un anillo de cinco o seis miembros;
R2 y R3 son como se definieron anteriormente
para formar el compuesto de la fórmula (V) **Fórmula**
en la que los radicales son como se definieron anteriormente
y que en la etapa (B) en la presencia de un ácido tiene lugar la ciclación de (V).
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2014/060238.
Solicitante: BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 50 40789 MONHEIM ALEMANIA.
Inventor/es: VORS, JEAN-PIERRE, LUI, NORBERT, ETZEL, WINFRIED, FORD,MARK,JAMES, LEROUX,FREDERIC, PAZENOK,SERGII, NEEFF,ARND, LANDELLE,GRÉGORY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D231/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
PDF original: ES-2627739_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composiciones y métodos para tratar trastornos del SNC, del 6 de Mayo de 2020, de Sage Therapeutics, Inc: Un compuesto de la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es un heterociclilo o un heteroarilo monocíclico o bicíclico […]
Inhibidores de 3,5-diaminopirazol quinasa, del 15 de Abril de 2020, de SMA Therapeutics, Inc: Compuesto de fórmula (II-a): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, enantiómero, mezcla de enantiómeros, mezcla de diastereómeros o variante isotópica de los mismos, o […]
Ligandos de receptores de neurotensina, del 8 de Abril de 2020, de 3B Pharmaceuticals GmbH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, metilo y ciclopropilmetilo; AA-COOH es un aminoácido […]
Proceso de hidrogenación catalítica para preparar pirazoles, del 11 de Marzo de 2020, de BASF SE: Un proceso para preparar un compuesto de pirazol de formula V, o una sal, estereoisomero, tautomero o N-oxido del mismo **(Ver fórmula)** que comprende […]
Moduladores de teramuteína, del 15 de Enero de 2020, de HMI Medical Innovations, LLC: Un método in vitro para detectar o identificar una sustancia de prueba que es un inhibidor o activador de una proteína endógena que alberga una […]
Procedimiento para la síntesis de derivados de N-bencil-N-ciclopropil-1H-pirazol-4-carboxamida, del 7 de Noviembre de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT: Procedimiento de síntesis de pirazol carboxamida de fórmula (I)**Fórmula** en la que R está seleccionado entre el listado de 2-isopropilfenilo, […]
Procedimiento de promoción del crecimiento vegetal usando derivados de carboxamida, del 2 de Octubre de 2019, de BAYER CROPSCIENCE AG: Un procedimiento para promover, en plantas que se encuentran en un estado sin enfermedad, al menos un efecto de crecimiento vegetal seleccionado del grupo que consiste […]
Compuestos N-((het)arilmetil)-heteroaril-carboxamidas como inhibidores de la calicreína plasmática, del 3 de Julio de 2019, de Kalvista Pharmaceuticals Limited: Un compuesto seleccionado de:**Fórmula** y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables.