Péptidos alfa helicoidales adecuados para activar o inhibir la muerte celular.

Un polipéptido α-helicoidal adecuado para activar o inhibir la muerte celular de fórmula (I):

**Fórmula**

en la que:

cada R1 y R2 son independientemente H, alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20, alquinilo C2-C20, arilalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo;

R3 es un reticulante que es alquilo C1-C20, alquenilo C2-C20 ó alquinilo C2-C20; donde R3 está sustituido con de 0 a 6 R5;

R5 es halógeno, alquilo, OR6, N(R6)2, SR6, SOR6, SO2R6, CO2R6, R6, un epóxido, un resto fluorescente o un radioisótopo;

R6 es H, alquilo o un agente terapéutico;

x es un número entero seleccionado de 2, 3 ó 6;

cada y es independientemente un número entero de 0 a 100;

z es un número entero de 1 a 10; y

cada Xaa es independientemente un alfa-aminoácido; y

en donde el polipéptido es transportado o es transportado activamente a través de la membrana celular, según se determina en un ensayo que comprende preparar un polipéptido marcado con fluorescencia, aplicar el polipéptido marcado con fluorescencia a una célula intacta y someter a ensayo la célula en cuanto a fluorescencia celular por microscopía o detección de fluorescencia celular de alto rendimiento.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10195495.

Solicitante: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 450 Brookline Avenue Boston, MA 02215 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KORSMEYER,STANLEY J, VERDINE,GREGORY, WALENSKI,LOREN D.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
  • A61K38/12 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos cíclicos.
  • C07K14/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
  • C07K14/47 C07K […] › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
  • C07K5/12 C07K […] › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Péptidos cíclicos.

PDF original: ES-2586387_T3.pdf

 

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