Moléculas pequeñas inhibidoras de la activación del extremo N del receptor de andrógenos.

Un compuesto de fórmula (B):**Fórmula**

o una sal del mismo,

en la que:

X es N;

Y es O;

R1 es H, OH, J, OJ, SJ o NJJ', en el que J o J' es un grupo alquilo de uno a diez carbonos lineal, ramificado, cíclico no aromático, o cíclico aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, COOH, OH, F, Cl, Br, I, NH2, CN, SH, SO3H y NO2;

R2 es H o un grupo alquilo de uno a diez carbonos lineal, ramificado, o cíclico no aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, COOH, R, OH, OR, F, Cl, Br, I, NH2, NHR, NR2, CN, SH, SR, SO3H, SO3R, SO2R, OSO3R y NO2 y en los que R es un alquilo C1-C10 lineal, o saturado ramificado y sin sustituir;

R3 es H, OH, OG, SG, NGG' o un grupo alquilo de uno a diez carbonos lineal, ramificado, o cíclico no aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, en el que G y G' son un grupo alquilo de uno a diez carbonos lineal, ramificado, o cíclico no aromático, saturado o insaturado y en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, COOH, OH, F, Cl, Br, I, NH2, CN, SH, SO3H y NO2;

R4 es H o un grupo alquilo de uno a cuatro carbonos lineal, o ramificado, saturado, opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, OH, F, Cl, Br, I y NH2;

R5 es H o un grupo alquilo de uno a diez carbonos lineal, ramificado, o cíclico no aromático, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, COOH, OH, F, Cl, Br, I, NH2, SO3H y NO2;

Z es un Bu, Pr, Et o Me opcionalmente sustituido, en el que el sustituyente opcional está seleccionado de uno o más de: oxo, COOH, OH, F, Cl, Br, I, NH2, SO3H y NO2;

--------- es un enlace sencillo o un doble enlace;

y a condición de que el compuesto no sea: (2S,5S,7S,15S)-disideapirrolidona,**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/CA2009/001173.

Solicitante: British Columbia Cancer Agency Branch.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 675 West 10th Avenue Vancouver, British Columbia V5Z 1L3 CANADA.

Inventor/es: WANG, JUN, WILLIAMS,DAVID,E, SADAR,MARIANNE D, MAWJI,NASRIN R, ANDERSEN,RAYMOND J, LEBLANC,MIKE, YAN,LU-PING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4015 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D207/38 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Pirrolonas-2.

PDF original: ES-2593859_T3.pdf

 

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