Miméticos de alfa-hélice y método relacionados con el tratamiento de células madre de cáncer.

Un compuesto que tiene la fórmula general (VI): **Fórmula**

en donde B es - (CHR2)-,

E es -(CHR3)-, V es -(XR4) -, W es -(C ≥ O) - (XR5R6), X es nitrógeno, y R1, R2, R3, R4 , R5, y R6 se selecciona de una unidad estructural de cadena lateral de aminoácidos o derivado del mismo, en donde el derivado es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado, en donde los sustituyentes se seleccionan de uno o más de: -OH, -OR, -COOH, -COOR, -CONH2, -NH2, -NHR, -NRR, -SH, -SR, -SO2R, -SO2H, -SOR y halógeno, en donde R es un C1-12 alquilo, C6-12 arilo o C7-12 aril alquilo de cadena lineal o ramificado, cíclico o no cíclico, sustituido o no sustituido, saturado o no saturado; y estereoisómeros, y sales de los mismos,

y en donde R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste de aminoC2-5alquilo, guanidinoC2-5alquilo, C1-4alquilguanidinoC2-5alquilo, diC1-4alquilguanidino-C2-5alquilo, amidinoC2-5alquilo, C1-4alquilamidinoC2-5alquilo, diC1-4alquilamidinoC2-5alquilo, C1-3alcoxi, fenilo, fenilo sustituido (donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), bencilo, bencilo sustituido (donde los sustituyentes en el bencilo se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), naftilo, naftilo sustituido(donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), bis-fenil metilo, bis-fenil metilo sustituido (donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), piridilo, piridilo sustituido (donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), piridilC1-4alquilo, piridilC1-4alquilo sustituido (donde los sustituyentes de piridina se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), pirimidilC1-4alquilo, pirimidilC1-4alquilo sustituido (donde los sustituyentes de pirimidina se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), triazin-2-il-C1-4alquilo, triazin-2-il-C1-4alquilo sustituido (donde los sustituyentes de triazina se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo o hidroxilo), imidazoC1-4alquilo, imidazol C1-4alquilo sustituido (donde los sustituyentes de imidazol se seleccionan independientemente de uno o más de amino, amidino, guanidino, hidrazino, amidrazonilo, C1-4alquilamino, C1-4dialquilamino, halógeno, perfluoro C1-4alquilo, C1-4alquilo, C1-3alcoxi, nitro, carboxi, ciano, sulfurilo, hidroxilo, o metilo), imidazolinilC1-4alquilo, N-amidinopiperazinil-N-C0-4alquilo, hidroxiC2-5alquilo, C1-5alquilaminoC2-5alquilo, hidroxiC2-5alquilo, C1-5alquilaminoC2-5alquilo, C1-5dialquilaminoC2-5alquilo, N-amidinopiperidinilC1- 4alquilo y 4-aminociclohexilC0-2alquilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/043859.

Solicitante: CHOONGWAE PHARMA CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 698, SHINDAEBANG-DONG, DONGJAK-GU SEOUL 156-757 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KAHN, MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • C07K5/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 5/00 Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › Dipéptidos.

PDF original: ES-2570994_T3.pdf

 

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