Método para producir compuestos de benzo[b]tiofeno.

Un método para producir un compuesto representado por la Fórmula (4):

**Fórmula**

en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector, o una sal del mismo haciendo reaccionar un compuesto representado por la Fórmula (2):**Fórmula**

en la que X1 es un grupo saliente, con un compuesto representado por la Fórmula (3):**Fórmula**

en la que R1 es como se ha definido anteriormente, o una sal del mismo; comprendiendo el método:

etapa A: hacer reaccionar el compuesto representado por la Fórmula (2) con el compuesto representado por la Fórmula (3) o una sal del mismo en presencia de (a) un compuesto de paladio y una fosfina terciaria o (b) un complejo de paladio-carbeno, en un disolvente inerte o sin un disolvente;

en el que la fosfina terciaria es al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en tri-terc-butilfosfina, 2- (di-terc-butilfosfino)-1,1'-bifenilo, 2-(di-terc-butilfosfino)-2'-metil-1,1'-bifenilo, 2-(di-terc-butilfosfino)1,1'-binaftilo, 2- diciclohexilfosfino-2',6'-dimetoxi-1,1'-bifenilo, 2-diciclohexilfosfino-2',6'-diisopropoxi-1,1'-bifenilo, N-fenil-2-(di-tercbutilfosfino) pirrol, y 1-fenil-2-(di-terc-butilfosfino)-1H-indeno, y

el complejo de paladio-carbeno es al menos un miembro seleccionado del grupo que consiste en (1,4-naftoquinona)- [1,3-bis(2,6-diisopropilfenil)imidazol-2-ilideno]paladio (0), alilcloro-[1,3-bis(2,6-diisopropilfenil)imidazol-2- ilideno]paladio (II), alilcloro-[1,3-bis(2,6-diisopropilfenil)-4,5-dihidroimidazol-2-ilideno]paladio (II) y (3-fenilalilcloro)- [1,3-bis(2,6-diisopropilfenil)-4,5-dihidroimidazol-2-ilideno]paladio (II).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/JP2012/069784.

Solicitante: OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 9, Kanda-Tsukasamachi 2-chome, Chiyoda-ku Tokyo 101-8535 JAPON.

Inventor/es: SHINHAMA, KOICHI, UTSUMI, NAOTO, SOTA,MASAHIRO, OGASAWARA,SHIN, FUJIEDA,SHIGEO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07B61/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
  • C07D333/54 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2601457_T3.pdf

 

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