Método mejorado para la fabricación de un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-IV y de un intermedio.

Un método para fabricar un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-IV representado por la Fórmula Química 1,

como se muestra en la siguiente Fórmula de Reacción 3, comprendiendo el método:

(Etapa 1) preparar un compuesto representado por la Fórmula Química 4 mediante la unión de un compuesto representado por la Fórmula Química 2 y un compuesto representado por la Fórmula Química 3 con un enlace peptídico haciéndolos reaccionar usando cloroformiato de isobutilo y una base en presencia de un disolvente de reacción; y

(Etapa 2) preparar un compuesto representado por la Fórmula Química 1 retirando un grupo protector de amina del compuesto representado por la Fórmula Química 4 producido en el Etapa 1 anterior,**Fórmula**

(En la Fórmula de Reacción 3 anterior, GP es un grupo protector; X es OR1, SR1 o NR1R2, donde R1 y R2 son un grupo alquilo inferior de C1-C5, respectivamente; en el caso de NR1R2, R1 y R2 pueden ser de un anillo de 5 miembros a un anillo de 7 miembros que contiene un heteroátomo, O; y HY es un ácido libre).

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E13182084.

Solicitante: Dong-A ST Co., Ltd.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: (Yongdu-dong) 64, Cheonho-daero, Dongdaemun-gu Seoul 130-823 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: YOO,MOOHI, KIM,HEUNG JAE, KWAK,WOO YOUNG, MIN,JONG PIL, YOON,TAE HYUN, SHIM,HYUN JOO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C213/00 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › Preparación de compuestos que contienen grupos amino e hidroxi, amino e hidroxi eterificados o amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada.
  • C07C219/06 C07C […] › C07C 219/00 Compuestos que contienen grupos amino e hidroxi esterificados unidos a la misma estructura carbonada. › estando los grupos hidroxi esterificados por ácidos carboxílicos con los grupos carboxilo esterificantes unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C219/18 C07C 219/00 […] › siendo saturada la estructura carbonada y conteniendo ciclos.
  • C07D239/10 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Atomos de oxígeno o azufre.

PDF original: ES-2571443_T3.pdf

 

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