Inhibidores de catepsina C.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I) o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo:
en la que:
R1 y R2 están cada uno independientemente seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo( C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8), cicloalquenilo(C5-C8), bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo, cicloalquilo(C3-C8)alquilo(C1-C6), cicloalquenilo(C5-C8)alquilo(C1-C6), heterocicloalquilalquilo( C1-C6), arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C6), y heteroarilalquilo(C1-C6);
en la que cualquier alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), o alquinilo(C2-C8) está opcionalmente substi tuido una a tres veces, independientemente, por -CF3, ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -COHNalquilo(C1- C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), -SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1- C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilamino(C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, o alcoxi( C1-C4);
y en la que cualquier grupo cicloalquilo, cicloalquenilo, bicicloalquilo, o heterocicloalquilo está op cionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por alquilo(C1-C4), haloalquilo(C1- C4), ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -COHNalquilo(C1-C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilamino( C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, alcoxi(C1-C4), arilo, o arilalquilo(C1-C4), en la que el resto arilo de dicho arilo o arilalquilo(C1-C4) está opcionalmente substituida una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4 ); y en la que cualquier grupo arilo o heteroarilo está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquenilo(C5-C6), haloalquilo( C1-C6), ciano, -CO2alquilo(C1-C4), -CONHalquilo(C1-C4), -CONalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), - SO2alquilo(C1-C4), -SO2NHalquilo(C1-C4), -SO2Nalquilo(C1-C4)alquilo(C1-C4), amino, alquilami no(C1-C4), (alquilo(C1-C4))(alquilo(C1-C4))amino, hidroxilo, alcoxi(C1-C4), alquiltio(C1-C4)-,arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C4), o heteroarilalquilo(C1-C4);
en la que cualquier resto arilo o heteroarilo de dicho arilo, heteroarilo, arilalquilo(C1-C4), o heteroarilalquilo( C1-C4) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno,
-CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4);
y en la que cualquier cicloalquilo(C3-C6) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por alquilo(C1-C4), arilo, o heteroarilo;
en la que dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4), hidroxilo, o alcoxi(C1-C4);
o R1 y R2 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, representan un anillo saturado o in saturado de 5 a 7 miembros conteniendo, opcionalmente, otro heteroátomo que es oxígeno, nitrógeno, o azufre, en el que dicho anillo está opcionalmente fusionado a un anillo cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo, arilo, o heteroarilo;
o R1 y R2 tomados conjuntamente con el nitrógeno al cual están unidos, representan un sistema de anillo bicíclico puenteado de 6 a 10 miembros, opcionalmente fusionado a un anillo cicloalquilo(C3-C8), heteroci cloalquilo, arilo, o heteroarilo; y
R3 es hidrógeno, alquilo(C1-C8), haloalquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquenilo( C5-C6), cicloalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C4), cicloalquenilo(C5-C6)alquilo(C1-C4), o arilalquilo(C1- C4), en el que el resto arilo del arilalquilo(C1-C4) está opcionalmente substituido una a tres veces, independientemente, por halógeno, alquilo(C1-C4), o -CF3.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/024428.
Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.
Inventor/es: PALOVICH, MICHAEL, R., NEIPP,CHRISTOPHER E.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A01N43/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA. › A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES. › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m≥1 y n≥0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › con oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61K31/35 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo.
PDF original: ES-2583091_T3.pdf
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