Procedimiento para la preparación de ésteres de ácido (indol-1-il)-acético sustituidos en posición 3.

Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula general(I):

**Fórmula**

en la que R1 es flúor, cloro o bromo,

R2 es alquilo C1-C6 o bencilo y

R3 es arilo o heteroarilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halo, OH, CN, R4, COR 10 4, CH2R4, OR4, SR4, SO2R4 o SO2YR4,

R4 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede sustituirse opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados de entre halo, OH, CN, NO2,

alquilo C1-C6 o O(alquilo C1-C6), y

Y es NH o una cadena alquileno C1-C4 lineal o ramificada,

donde el procedimiento comprende:

i. hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II):**Fórmula**

en la que R1 y R2 son tal como se define para la fórmula general (I),

con un compuesto de fórmula general (III):**Fórmula**

en la que R3 es tal como se define para la fórmula general (I),

en un solvente adecuado y en presencia de tetracloruro de titanio, en el que la proporción del compuesto de fórmula general (II) a solvente es de entre 1:8 y 1:20 en peso/volumen y

ii. Hacer reaccionar el producto de la etapa (i) con un agente reductor, proporcionando un compuesto de fórmula general (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/053686.

Solicitante: Atopix Therapeutics Limited.

Inventor/es: BLANCHET,SYLVIE, TONNEL,JAQUES, DEWAELE,GUILLAUME LÉONARD PIERRE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/18 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p.ej. radicales éster o nitrilo.

PDF original: ES-2660467_T3.pdf

 

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