Derivados de ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH.

Un compuesto, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables y ésteres de profármacos y éteres de profármacos del mismo,

compuesto que se selecciona del grupo de:

un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula**

un compuesto de fórmula III**Fórmula**

en las que R1 es isopropenilo o isopropilo;

J y E son -H o -CH3;

E está ausente cuando está presente el doble enlace;

X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en los que A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, -haloalquilo C1-6, -NR2R2,-COOR2, -C(O)NR2R2, -C(O)NR2SO2R3, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2, -cicloalquil C1-6-COOR2, -alquenil C1-6-COOR2, -alquinil C1-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2,-NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, y -heteroaril bicíclico-COOR2, en los que R2 es H, -alquilo C1-6 o -alquilo C1-6 sustituido y en los que R3 es alquilo C1-6 y adicionalmente en los que n ≥ 1-6;

Y se selecciona del grupo de -COOR2, -C(O)NR2R2, -C(O)NR2SO2R3, C{O)NR2SO2NR2R2, -NR2SO2R2, -SO2NR2R2, -cicloalquil C1-6-COOR2, -alquenil C1-6-COOR2, -alquinil C1-6-COOR2, -alquil C1-6-COOR2, -NHC(O)(CH2)n-COOR2, -SO2NR2C(O)R2, -tetrazol, -CONHOH, -heteroaril bicíclico-COOR2 y -B(OH)2, en los que n≥1-6; y

Z se selecciona del grupo de -COOH, -COOR4 y -CH2OH, en el que R4 es alquilo C1-6 o alquilfenilo C1-6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/038879.

Solicitante: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MEANWELL, NICHOLAS, A., SIT, SING-YUEN, CHEN,JIE, REGUEIRO-REN,ALICIA, LIU,Zheng, SWIDORSKI,JACOB.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P31/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Antivirales.
  • A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2612452_T3.pdf

 

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