Compuestos de 2,6-dioxo, -2,3-dihidro-1h-purina útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con la actividad del canal trpa1.

Un compuesto de fórmula (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

donde R1 y R2 son cada uno independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R5;

L es NR6C(O) o C(O)NR6,

R3a es carbociclo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, y R3b es un heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R7;

cada R5 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano, nitro, amido, mido alquilación, dialquilamido, tioil, sulfonilo, carbociclo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo;

cada R6 es independientemente H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alquenilo, hidroxi C1-C6 alquilo, alcoxi C1-C6 alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, arilalquilo, S(O)alquilo, acilo, amino, amidilo, S(O)2H, arilo, o alcoxiarilo;

cada R7 es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, hidroxilo, alcoxi, oxo, arilo, heteroarilo, carbociclo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, ciclilalquilo, heterociclilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, tioil, alquiltioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido (por ejemplo, donde el nitrógeno de la amida está sustituido por un grupo de alquilo, o donde el nitrógeno de la amida junto con dos carbonos a los que está unido, forma un anillo), alcoxilo de hidroxilo, alcoxi-C(O)OH, -C(O)Oalquilo, urea, sulfonilurea, acilo, nitro, o ciano, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-3 R8;

cada R8 es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, hidroxilo, alcoxi, oxo, ariloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, C(O)OH, -C(O)O alquilo, tioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido (por ejemplo, donde el nitrógeno de la amida está sustituido por un grupo de alquilo, o donde el nitrógeno de la amida junto con dos carbonos a los que está unido, forma un anillo), urea, sulfonilurea, acilo, nitro, ciano, carbociclo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo;

R9 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, C1-C6 haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, tioil, alquiltioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido, urea, sulfonilurea, acilo, nitro, o ciano, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-3 R8; y

m es 1, 2, 3, 4, 5, o 6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/067901.

Solicitante: Hydra Biosciences, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 790 MEMORIAL DRIVE CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ADAMS, STEVEN, P., NG, HOWARD, WEIGELE, MANFRED, RIPKA,AMY, Larsen,Glenn R, FANGER,CHRISTOPHER, MORAN,MAGDALENE, CHONG,JAYHONG, DEL CAMINO,DONATO, HAYWARD,NEIL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/105 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Persulfuros (disulfuros de tiurano A61K 31/145; ácidos tiosulfónicos A61K 31/185).
  • A61K31/11 A61K 31/00 […] › Aldehídos.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2609912_T3.pdf

 

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