Compuestos de 2,6-dioxo, -2,3-dihidro-1h-purina útiles para el tratamiento de trastornos relacionados con la actividad del canal trpa1.

Un compuesto de fórmula (VIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

**Fórmula**

donde R1 y R2 son cada uno independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo o C2-C6 alquinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R5;

L es NR6C(O) o C(O)NR6,

R3a es carbociclo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, y R3b es un heteroarilo que contiene nitrógeno de 6 miembros, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-4 R7;

cada R5 es independientemente halo, hidroxilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano, nitro, amido, mido alquilación, dialquilamido, tioil, sulfonilo, carbociclo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo;

cada R6 es independientemente H, C1-C6 alquilo, C1-C6 alquenilo, hidroxi C1-C6 alquilo, alcoxi C1-C6 alquilo, cianoalquilo, haloalquilo, arilalquilo, S(O)alquilo, acilo, amino, amidilo, S(O)2H, arilo, o alcoxiarilo;

cada R7 es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, hidroxilo, alcoxi, oxo, arilo, heteroarilo, carbociclo, heterociclilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, ciclilalquilo, heterociclilalquilo, ariloxi, arilalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, tioil, alquiltioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido (por ejemplo, donde el nitrógeno de la amida está sustituido por un grupo de alquilo, o donde el nitrógeno de la amida junto con dos carbonos a los que está unido, forma un anillo), alcoxilo de hidroxilo, alcoxi-C(O)OH, -C(O)Oalquilo, urea, sulfonilurea, acilo, nitro, o ciano, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-3 R8;

cada R8 es independientemente C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, hidroxilo, alcoxi, oxo, ariloxi, amino, alquilamino, dialquilamino, C(O)OH, -C(O)O alquilo, tioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido (por ejemplo, donde el nitrógeno de la amida está sustituido por un grupo de alquilo, o donde el nitrógeno de la amida junto con dos carbonos a los que está unido, forma un anillo), urea, sulfonilurea, acilo, nitro, ciano, carbociclo, heterociclilo, arilo, o heteroarilo;

R9 es H, C1-C6 alquilo, C2-C6 alquenilo, C2-C6 alquinilo, halo, C1-C6 haloalquilo, hidroxilo, alcoxi, ariloxi, arilalcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, tioil, alquiltioil, sulfonilo, sulfonamidilo, amido, urea, sulfonilurea, acilo, nitro, o ciano, estando cada uno opcionalmente sustituido por 1-3 R8; y

m es 1, 2, 3, 4, 5, o 6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/067901.

Solicitante: Hydra Biosciences, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 790 MEMORIAL DRIVE CAMBRIDGE, MA 02139 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ADAMS, STEVEN, P., NG, HOWARD, WEIGELE, MANFRED, RIPKA,AMY, Larsen,Glenn R, FANGER,CHRISTOPHER, MORAN,MAGDALENE, CHONG,JAYHONG, DEL CAMINO,DONATO, HAYWARD,NEIL.

Fecha de Publicación: 26 de Octubre de 2016.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/105 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Persulfuros (disulfuros de tiurano A61K 31/145; ácidos tiosulfónicos A61K 31/185).
A61K31/11 A61K 31/00 […] › Aldehídos.
C07D471/10 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2609912_T3.pdf

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos heterocíclicos que activan AMPK y métodos de uso de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.: Un compuesto que es N-((cis)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; N-((3S,4S)-1-(4-cianobencil)-3-fluoropiperidin-4-il)-6-(4-(4-metoxibenzoil)piperidin-1-carbonil)nicotinamida; […]

Derivados de piperidina en calidad de inhibidores de HDAC1/2, del 8 de Julio de 2020, de Regenacy Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de Fórmula IIIa: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde R1 se selecciona del grupo que consiste […]

Nuevos derivados de piperazina y piperidina, síntesis y uso de los mismos en la inhibición de la oligomerización de VDAC, la apoptosis y la disfunción mitocondrial, del 3 de Junio de 2020, de The National Institute for Biotechnology in the Negev Ltd: Compuesto de Fórmula general (Id): **(Ver fórmula)** en la que L2 es un grupo de enlace seleccionado del grupo que consiste en un alquilamidileno […]

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2, del 29 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona […]

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso, del 8 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, […]

Derivados de espiroquinazolinona y su uso como moduladores alostéricos positivos de mglur4, del 11 de Marzo de 2020, de MERCK PATENT GMBH: Compuestos de formula (I) **(Ver fórmula)** donde: W indica N, O o CH; X indica N o CH; R1 indica cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclilo, […]

Compuestos espirocíclicos, del 26 de Febrero de 2020, de Recurium IP Holdings, LLC: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** donde: R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un […]

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ, del 29 de Enero de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente […]