Moduladores del receptor NMDA y sus usos.
Un compuesto representado por la fórmula:**Fórmula**
y sus sales,
estereoisómeros y N-óxidos farmacéuticamente aceptables, en los que
i) para un compuesto representado por la fórmula I:
T es, independientemente cada vez que aparece, CR4R4', y n es 0, 1, 2 o 3;
A está opcionalmente presente y se elige entre fenilo o piridina, donde A está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R1 se elige del grupo que consiste en H, hidroxilo, -S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo, fenilo, R7, o**Fórmula**
donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo, o fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
X es CH o N;
R3 y R3' se eligen independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R4 y R4' se eligen independientemente del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina, C1-C4alcoxi o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo C1-C4alcoxi y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R2 se elige del grupo que consiste en H, R7, S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, hidroxilo o fenilo donde C1- C4alquilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R5 y R5' se eligen, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, halógeno, C1-C4alquilo, C1- C4alcoxi, C2-C4alquenilo, ciano, amino, fenilo e hidroxilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R7 se elige del grupo que consiste en -C(O)-C1-C4alquilo o C(O)-O-C1-C4alquilo, donde C1-C4alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos entre Rb;
R8 se elige del grupo que consiste en H, -C(O)-C1-C4alquilo o C(O)-O- C1-C4alquilo, donde C1-C4alquilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes elegidos entre Ra;
Ra se elige, independientemente cada vez que aparece, entre carboxi, hidroxilo, halógeno, amino, fenilo, C1- C4alquilo y C1-C4alcoxi;
Rb se elige, independientemente cada vez que aparece, del grupo que consiste en carboxi, hidroxilo, halógeno, amino, fenilo, C1-C4alquilo, C1-C4alcoxi y -NH-Rc; y
Rc se elige, independientemente cada vez que aparece, entre -C(O)-O-C1-C4alquilo; y -C(O)-C1-C4alquilo; y 40 ii) para un compuesto representado por la fórmula II: R1 se elige del grupo que consiste en H, hidroxilo, -S(O)2-C1-C4alquilo; C1-C4alquilo, R7, o**Fórmula**
X es CH o N; R3 y R3' se eligen, cada uno independientemente, del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, fenilo, C1-C4alquilo, amido, amina o C2-C4alquenilo, donde C1-C4alquilo, C2-C4alquenilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
R2 se elige del grupo que consiste en H, R7, S(O)2-C1-C4alquilo, C1-C4alquilo, hidroxilo o fenilo donde C1- C4alquilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes elegidos entre Ra;
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/057401.
Solicitante: NORTHWESTERN UNIVERSITY.
Inventor/es: WOOD,PAUL, MOSKAL,JOSEPH, KHAN,AMIN.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07K16/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.
PDF original: ES-2553968_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Métodos para producir proteínas bicatenarias en bacterias, del 29 de Julio de 2020, de GENENTECH, INC.: Un método para producir un receptor de linfocitos T monoclonal de movilización inmunitaria contra el cáncer (ImmTAC) que comprende una cadena alfa del receptor de linfocitos […]
Animales no humanos que tienen un locus de cadena ligera lambda de inmunoglobulina modificado por ingeniería, del 29 de Julio de 2020, de REGENERON PHARMACEUTICALS, INC.: Un roedor cuyo genoma de la línea germinal comprende un locus de cadena ligera λ de inmunoglobulina endógeno que comprende: (a) uno o más segmentos […]
Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Formulación anti-IFNAR1 estable, del 24 de Junio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Una formulacion de anticuerpo que comprende: a. De 100 mg/ml a 200 mg/ml de anifrolumab; b. Lisina HCl 40 mM a 60 mM; c. Trehalosa […]
Proteínas y péptidos modificados, del 24 de Junio de 2020, de GLAXO GROUP LIMITED: Un dominio variable de inmunoglobulina único, que se une a TNFR1 y que se selecciona de cualquiera de las siguientes secuencias de aminoácidos: (a) DOM1h-131-206 caracterizada […]
Métodos para purificar una proteína objetivo de una o más impurezas en una muestra, del 17 de Junio de 2020, de EMD Millipore Corporation: Un metodo para purificar una proteina objetivo que contiene una region Fc de una o mas impurezas en una muestra, el metodo comprende las etapas de: a) poner en contacto […]
Dominios variables de inmunoglobulina, del 10 de Junio de 2020, de Ablynx NV: Dominio variable individual de inmunoglobulina de cadena pesada (ISVD), en que el residuo aminoacídico en la posición 89 es L y el residuo […]
Criterio de valoración terapéutico equivalente para inmunoterapia de enfermedades basada en antiCTLA-4, del 10 de Junio de 2020, de E. R. Squibb & Sons, L.L.C: Un anticuerpo antiCTLA-4 para su uso en el tratamiento de cáncer en un sujeto, tratamiento que comprende inducir un acontecimiento liminar […]