COMBINACIÓN PARA DISMINUIR LA HIPERPIGMENTACIÓN DE LA PIEL.

Combinación para disminuir la hiperpigmentación de la piel.

Se refiere al uso de una combinación que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva para la preparación de una composición oral para disminuir la hiperpigmentación de la piel,

donde dicha composición se administra secuencial o separadamente en combinación con una composición tópica que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más excipientes y/o portadores aceptables para uso tópico. También se refiere a un kit que comprende una composición oral y una composición tópica con los mencionados componentes.

Combinación para disminuir la hiperpiqmentación de la piel

Esta invención se refiere al campo de las composiciones para el cuidado de la piel. Más concretamente se refiere a un método para disminuir la hiperpigmentación de la piel. En particular, la invención se refiere al uso combinado de una composición oral y una composición tópica para dicho uso.

ESTADO DE LA TÉCNICA

La melanina en los humanos es la principal responsable del color de la piel. La melanina es producida por los melanocitos de la epidermis en respuesta a factores medioambientales, tales como la exposición al sol. Diferentes causas ambientales o fisiológicas pueden producir trastornos en la producción de la melanina. La pigmentación no homogénea de la piel es causa de preocupación por sus efectos estéticos no deseados, lo que hace que se busquen cosméticos con el fin de mitigar dichos efectos.

La radiación UV es el principal causante de las manchas pigmentarias debidas al sol. En particular, la hiperpigmentación de la piel, tal como el melasma, se debe a un exceso de melanina en la piel. El melasma tiene un fuerte impacto en la calidad de vida de los individuos afectados ya que las lesiones ocurren principalmente en la cara. Estas manchas son de más fácil aparición en ciertas situaciones, tales como pieles que ya han tenido alteraciones pigmentarias, mujeres embarazadas, personas que están bajo el uso de medicamentos fotosensibilizantes como algunos anticonceptivos y piel comprometida tras un procedimiento dermatológico. Las principales actuaciones en la terapia del melasma son proporcionar protección frente a la luz ultravioleta, retardar la proliferación de melanocitos, inhibir la formación de melanina y melanosomas y promover la degradación de la melanina en los melanosomas.

El uso de formulaciones tópicas con color es parte importante en el tratamiento en los sujetos que presentan hiperpigmentación de la piel. Por otro lado, los antioxidantes juegan un papel relevante en el tratamiento de la hiperpigmentación así como en la protección de la piel frente al sol.

Las proantocianidinas, y en particular el Pycnogenol®, suelen conferir a las formulaciones tópicas un color difícil de enmascarar, cuya aplicación sobre la piel supone un problema estético adicional para la población que sufre de hiperpigmentación de la piel. Así, una formulación tópica que incluyera todos los ingredientes activos de interés, incluyendo las proantocianidinas, no permitiría personalizar el color de la formulación según las necesidades de cada fototipo de piel y, por tanto, no cubriría este aspecto del tratamiento de los sujetos. Además, la presencia de determinados activos antioxidantes en las formulaciones tópicas no permite desarrollar formulaciones con elevados factores de protección y adecuada cosmeticidad, al no ser posible la incorporación de una alta concentración de filtros solares, para aumentar así la eficacia del tratamiento cosmético de la hiperpigmentación de la piel. Por otra parte, la vía de administración tópica hace complicado incluir una gran cantidad de antioxidantes, que suelen ser inestables por esta vía.

El artículo de J. Yamakoshi J. et al. "Oral intake of proanthocyanidin-rich extract from grape seeds improves chloasma", Phytother Res. 2004, vol. 18, pp. 895-899, describe que la administración oral de extracto de semilla de uva reduce de forma efectiva la hiperpigmentación en mujeres con cloasma.

El documento WO2005070383 describe una composición oral que contiene Pycnogenol (extracto de corteza de pino), vitamina C y vitamina E para inhibir la producción de melanina en la piel.

Para posibilitar una acción adecuada contra la hiperpigmentación de la piel se necesita una acción adecuada entre agentes antioxidantes y agentes protectores que actúen como filtro de la radiación solar.

Aunque se conocen numerosos productos comerciales, tanto de administración tópica como de administración oral, destinados a mitigar la hiperpigmentación de la piel, todavía no hay ningún producto que sea totalmente eficaz para dicho uso. Por tanto, existe todavía la necesidad de proporcionar un método seguro y efectivo para disminuir la hiperpigmentación de la piel.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

La presente invención proporciona una combinación de composiciones y un método de aplicación para disminuir la hiperpigmentación de la piel que proporciona un efecto muy superior a las formulaciones actualmente conocidas.

Los inventores han encontrado sorprendentemente que puede conseguirse un efecto de disminución de la hiperpigmentación, tal como en el melasma, mediante la combinación de la administración por vía oral de una composición que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva con la administración por vía tópica de una composición que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30. Dicha combinación permite aumentar la selectividad de acción sin producir un efecto despigmentante en zonas no lesionales o perilesionales, de manera que se produce un efecto homogéneo de modulación de la tonalidad de la piel.

Según lo anterior, un aspecto de la presente invención se refiere al uso de una combinación que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva para la preparación de una composición oral A para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un humano, donde dicha composición se administra secuencial o separadamente en combinación con una composición tópica B que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más excipientes y/o portadores farmacéuticamente aceptables para uso tópico. Este aspecto puede formularse como una composición oral A que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva junto con uno o más componentes aceptables para uso oral para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un humano, donde dicha composición se administra secuencial o separadamente en combinación con una composición tópica B que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30. Este aspecto también puede formularse como un método para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un sujeto, donde el método comprende a) la administración a dicho sujeto de una cantidad segura y efectiva de una composición oral A que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva junto con uno o más componentes aceptables para uso oral, en combinación con b) la administración en la zona de la piel hiperpigmentada de una cantidad segura y efectiva de una composición tópica B que

comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más componentes aceptables para uso tópico.

Las composiciones de la invención tienen por objeto su uso para disminuir la hiperpigmentación de determinadas zonas de la piel, en especial de la piel de la cara, con el fin de obtener una tonalidad homogénea de la piel y acorde con la coloración de las zonas de la piel que no han sufrido hiperpigmentación y mejorar así la apariencia de la piel.

La combinación de los activos del extracto de corteza de pino y del extracto de semilla de uva incluidos en la composición de administración oral permite aplicar un rango de proantocianidinas más amplio, lo que proporciona una mayor protección antioxidante.

La utilización concomitante de la mencionada composición de administración oral y de la composición de administración tópica permite tratar a los sujetos con hiperpigmentación con una combinación de principios activos que actúan directamente sobre las manchas de la piel, a la vez que se protege la piel de los efectos directos de la exposición solar que empeoran o causan hiperpigmentación de la piel. La ingesta oral de los antioxidantes permite mejorar el nivel de actividad antioxidante de las células, haciendo que éstas sean menos susceptibles a la acción de los rayos solares.

Como puede verse a raíz de los ejemplos, dicha combinación específica de principios activos produce un efecto inesperado en las zonas hiperpigmentadas de la piel debido al efecto sinérgico producido por la acción conjunta a través de dos vías de administración distintas. Además, el uso combinado de los dos productos permite un tratamiento más constante y un efecto más uniforme que en su aplicación por separado no combinada. De este modo la acción final del tratamiento conjunto es más eficaz que la aplicación no combinada de los productos oral y tópico por separado.

Para que actúen sinérgicamente, los componentes de la combinación de la invención deben estar en una cantidad segura y efectiva para producir el efecto de disminución de la hiperpigmentación de la piel y homogeneizar su tonalidad.

1. Uso de una combinación que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva para la preparación de una composición oral A para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un humano, donde dicha composición se administra secuencial o separadamente en combinación con una composición tópica B que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más componentes aceptables para uso tópico.

2. Uso según la reivindicación 1, donde la composición oral A se administra secuencialmente con la composición tópica B.

3. Uso según la reivindicación 1, donde la composición oral A se administra por separado y en cualquier orden con la composición tópica B.

4. Uso de una combinación que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva para la preparación de una composición oral A para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un humano, donde dicha composición es para ser administrada en combinación con una composición tópica B que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más componentes aceptables para uso tópico.

5. Uso de una combinación que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 para la preparación de una composición tópica B para disminuir la hiperpigmentación de la piel en un humano, donde dicha composición es para ser administrada en combinación con una composición oral A que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva junto con uno o más componentes aceptables para uso oral.

6. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde la disminución de la hiperpigmentación de la piel se consigue mediante la inhibición de la melanogénesis o de la proliferación de melanocitos.

7 Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde la composición oral A comprende además vitamina C, vitamina E, niacinamida (vitamina B3).

8 Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, donde la composición oral A comprende además vitamina C, vitamina E y L-cisteína o un precursor de la misma.

9. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 7-8, donde la composición oral A comprende además selenito sódico.

10. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-9, donde la composición oral A comprende de un 3% a un 30% en peso de extracto de corteza de pino y de un 3 a un 30% en peso de extracto de semilla de uva, con respecto al peso total de la composición.

11. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-9, donde la composición tópica B comprende de un 0,1% a un 2% en peso de feniletilresorcinol con respecto al peso total de la composición, de un 0,5% a un 6% en peso de niacinamida con respecto al peso total de la composición, y de 0,5 a 50 ppm de tetrapéptido-30, siendo la suma de componentes de la composición de un 100%.

12. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-11, donde la hiperpigmentación de la piel se manifiesta en forma de melasma.

13. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 1-12, donde las composiciones oral y tópica se administran diariamente.

14. Composición oral que comprende:

- de un 1 % a un 30% en peso de extracto de corteza de pino con respecto al peso total de la composición, y

- de un 1% a un 30% en peso de extracto de semilla de uva con respecto al peso total de la composición,

junto con uno o más componentes aceptables para uso oral.

15. Composición tópica que comprende:

- de un 0,1% a un 10% en peso de feniletilresorcinol con respecto al peso total de la composición,

- de un 0,1% a un 10% en peso de niacinamida con respecto al peso total de la composición, y

- de 0,5 a 100 ppm (partes por millón) de tetrapéptido-30, junto con uno o más componentes aceptables para uso tópico.

16. Un kit para para disminuir la hiperpigmentación de la piel que comprende:

a) un envase que contiene una forma de administración oral de una composición A que comprende extracto de corteza de pino y extracto de semilla de uva junto con uno o más componentes aceptables para uso oral;

b) un envase que contiene una composición B tópica que comprende feniletilresorcinol, niacinamida y tetrapéptido-30 junto con uno o más componentes aceptables para uso tópico; y

c) instrucciones para facilitar el uso conjunto de la forma de administración oral y de la composición tópica por parte de un sujeto con problemas de hiperpigmentación de la piel.

LISTA DE SECUENCIAS

<110> ISDIN, S. A.

<120> Combinación para disminuir la hiperpigmentación de la piel <130> P2715ES00 <160> 1

<170> PatentIn version 3.5

<210> 1 <211> 4 <212> PRT <213> Artificial

<220>

<223> Compuesto conocido como Tetrapéptido-30, que disminuye la hiperpigmentación post-inflamatoria contribuyendo a una tonalidad homogénea de la piel.

<400> 1

Pro Lys Glu Lys 1