Preparación de combinación para mejorar la calidad del esperma.

Preparación de combinación para mejorar la calidad del esperma de un individuo,

que comprende, comosustancias activas, en cantidades eficaces:

- L-carnitina.

- coenzima Q10,

- al menos una vitamina E, particularmente α-tocoferol,

- al menos una fuente de cinc, particularmente sulfato de cinc o cloruro de cinc,

- al menos una fuente de Vitamina B, particularmente ácido fólico,

- al menos una fuente de selenio,

- glutatión y

- L-arginina,

sus o sales o derivados

Preparación de combinación para mejorar la calidad del esperma La invención se refiere a una preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 1, así como a un método para la producción de una preparación de combinación para el tratamiento de la fertilidad masculina limitada de acuerdo con la reivindicación 11.

En los últimos años, los tratamientos de fertilidad de parejas que no pueden concebir han cobrado importancia en la medicina práctica. Mientras tanto, la infertilidad afecta a una de cada seis parejas que desean tener hijos. Las causas de no poder concebir pueden encontrarse tanto en las mujeres como en los hombres, aunque el factor masculino ha cobrado importancia en los últimos años. A diferencia de lo que ocurre en las mujeres, para las que existen diversas posibilidades terapéuticas, en los hombres, las opciones para mejorar el único factor y decisivo, concretamente la calidad del esperma, están muy limitadas.

Numerosos factores influyen tanto en la calidad como en la cantidad del esperma masculino. Diversas tensiones ambientales (contaminantes, metales pesados, etc.) , factores estresantes relacionados con el estilo de vida (tales como la nicotina, el alcohol, etc.) y cambios de vida circunstanciales (marcado estrés) suponen actualmente una carga en el desarrollo del esperma, así como sobre la motilidad, aspecto y cantidad de esperma. La producción de esperma es un proceso muy complicado y biológicamente requiere mucho esfuerzo, que se produce durante un periodo de varias semanas y que puede estar fácilmente influenciado de manera negativa. En el campo de la maduración de los espermatozoides, el organismo necesita sustancias auxiliares especiales durante las diferentes fases de desarrollo. Estas incluyen diversos aminoácidos, oligoelementos, vitaminas y sustancias similares a las vitaminas. Sólo con estas sustancias vitales especiales existen requisitos previos para la formación normal y sana del esperma. Como resultado de determinadas circunstancias cotidianas y de un estilo de vida incorrecto puede producirse fácilmente un déficit de estas sustancias y con frecuencia las personas afectadas no son conscientes de ello. Debido a esto, es absolutamente necesario el aporte regular de estas sustancias en una cantidad suficiente.

Muchas sustancias individuales, importantes para la progresión de la maduración de los espermatozoides, ya se han investigado y descrito científicamente. La eficacia de cada sustancia vital individual se conoce de un modo suficiente.

Actualmente, de distinta manera, se conocen todos los componentes individuales y sus métodos de efecto. A continuación se ofrece una visión general de las sustancias activas individuales:

L-carnitina [6645-46-1]: la L-carnitina es una sustancia producida por el propio organismo, que se utiliza como un sustrato energético para el esperma. La L-carnitina puede producir una mejora en la motilidad y recuento del esperma.

L-arginina [74-79-3]: la L-arginina es un aminoácido necesario para el organismo en grandes cantidades y conduce, en estudios realizados, a una mejora significativa en la motilidad y recuento del esperma.

Coenzima Q10 [303-98-0]: la Coenzima Q10, ubiquinona, puede conducir a una mejora en la tasa de fertilización, a aumentar el recuento de espermatozoides y a mejorar la motilidad del esperma.

Vitamina E, particularmente a-tocoferol [59-02-9]: la Vitamina E puede mejorar la motilidad del esperma y promueve la capacidad de unión de los espermatozoides con el óvulo.

Cinc: el cinc es un oligoelemento necesario para la vida, y por otro lado, actúa como un antioxidante, es decir, una sustancia que se une a radicales libres o impide su formación; además, el cinc produce una mejora en la densidad de los espermatozoides, un aumento en el número de esperma que se mueve con rapidez y un aumento en el nivel de testosterona que es importante para la maduración de los espermatozoides, interviniendo en diversos procesos bioquímicos que se producen en el organismo.

Ácido fólico [75708-92-8]: el ácido fólico es absolutamente necesario para el crecimiento celular, para la división celular (formación de sangre) así como para el metabolismo nervioso y está implicado en la protección del sistema cardiovascular. Desde hace tiempo se conoce el efecto positivo de esta vitamina sobre la calidad del esperma; se ha estudiado con detalle y se recomienda para fortalecer.

Glutatión [70-18-8] y selenio: el glutatión y el selenio son eliminadores de radicales muy eficaces y pueden mejorar claramente la motilidad de los espermatozoides.

A partir del estado de la técnica también se conocen algunas preparaciones para mejorar la calidad del esperma masculino, en las que algunas preparaciones de estas sustancias activas se combinan entre sí.

Por ejemplo, en el documento WO 02/003974, se describe una preparación para mejorar la calidad del esperma, que se basa en una combinación de ácido fólico con sulfato de cinc.

Adicionalmente, en el documento US 6, 338, 862, se describe una preparación para corregir la disfunción eréctil, que combina L-arginina, ginseng, y diversas vitaminas del grupo B.

Sin embargo, hasta ahora, ha sido extremadamente difícil y según la opinión de muchos autores, imposible conseguir una mejora significativa en la fertilidad mediante un tratamiento con medicaciones, aunque con frecuencia esto se ha difundido y asegurado.

Por lo tanto el objetivo de la presente invención es, entre otras cosas, crear una preparación eficaz para mejorar la calidad del esperma masculino.

Este objetivo se consigue mediante las características de la reivindicación 1.

Las sustancias individuales combinadas en la preparación de combinación y cuidadosamente seleccionadas han demostrado por sí mismas, en cuanto a su eficacia, mejorar la calidad del esperma, y ya se han sometido a ensayo.

En estudios realizados, se demostró el sorprendente efecto de la nueva preparación de combinación; supera enormemente el total de los efectos individuales esperados y también supera la eficacia de todas las composiciones hasta ahora disponibles. Mediante la administración de la preparación de combinación de acuerdo con la invención, fue posible conseguir una clara mejora en la calidad del esperma, hasta un espermiograma completamente normal. Hasta ahora, dichos resultados de tratamiento no se conocían y el sorprendente nivel de eficacia es también extremadamente ventajoso para los pacientes afectados. Todos los parámetros relevantes del espermiograma, relacionados con la fertilidad, tales como densidad, motilidad y morfología del esperma, aumentaron significativamente.

Como se muestra en la bibliografía, y como se ha confirmado mediante ensayos comparativos, ninguna de las sustancias individuales fue capaz de conseguir resultados comparables, lo cual pone de manifiesto que solo la combinación especial de las sustancias utilizadas conduce al resultado deseado.

En este sentido, como se explicará más adelante con detalle, debe destacarse particularmente el efecto ventajoso de la arginina y los efectos sinérgicos que produce.

En las reivindicaciones dependientes se presentan otros desarrollos ventajosos de la invención.

Las características ventajosas de la reivindicación 2 describen una composición particularmente eficaz de la preparación de combinación. Mediante dicha composición, las interacciones de las sustancias individuales con otras se optimizan y también se refuerzan los efectos sinérgicos.

Las características de la reivindicación 3 también refuerzan el efecto, lo cual es ventajoso si se cumple con las concentraciones indicadas en la reivindicación 4. Debido a la gran capacidad antioxidante y a la función principal conocida de los radicales libres dentro del campo de la maduración de los espermatozoides, la administración de ácido alfa-lipoico es muy ventajosa en caso de obtener un espermiograma con malos resultados. Clínicamente esto ya se ha ensayado con éxito en una observación después de su administración. Adicionalmente, se sabe que el ácido alfa-lipoico eleva el nivel de glutatión, lo cual es muy importante.

Las características de la reivindicación 5 producen un efecto adicional en cuanto al aumento de la acción, lo cual es ventajoso si se cumple con las concentraciones indicadas en la reivindicación 6. La N-acetil cisteína (NAC) es una sustancia muy importante para producir suficiente glutatión. La ventajosa y sorprendente fuerte interacción sinérgica entre el glutatión, la NAC y el ácido alfa-lipoico, contribuye a mejorar más la calidad del esperma.

En experimentos realizados en animales y en seres humanos, la administración de... [Seguir leyendo]

1. Preparación de combinación para mejorar la calidad del esperma de un individuo, que comprende, como sustancias activas, en cantidades eficaces:

- L-carnitina.

- coenzima Q10,

- al menos una vitamina E, particularmente a-tocoferol,

- al menos una fuente de cinc, particularmente sulfato de cinc o cloruro de cinc,

- al menos una fuente de Vitamina B, particularmente ácido fólico,

- al menos una fuente de selenio,

-glutatión y

- L-arginina, sus o sales o derivados.

2. La preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende

- del 25 al 65% en peso, particularmente del 35 al 60% en peso, preferentemente del 42 al 55% en peso de Lcarnitina,

- del 0, 5 al 11% en peso, particularmente del 1 al 6% en peso, preferentemente del 1, 5 al 4% en peso de coenzima Q10,

- del 4 al 30% en peso, particularmente del 7 al 25% en peso, preferentemente del 10 al 16% en peso de Vitamina E, particularmente a-tocoferol,

- del 0, 5 al 20% en peso, particularmente del 1 al 15% en peso, preferentemente del 2 al 7% en peso de una fuente de cinc,

- del 0, 01 al 1% en peso, particularmente del 0, 05 al 0, 3% en peso, preferentemente del 0, 07 al 0, 15% en peso de Vitamina B, particularmente ácido fólico,

- del 0, 001 al 0, 1% en peso, particularmente del 0, 002 al 0, 03% en peso, preferentemente del 0, 005 al 0, 015% en peso de una fuente de selenio,

- del 1 a 25% en peso, particularmente del 3 al 17% en peso, preferentemente del 6 al 13% en peso de glutatión,

- del 15 a 45% en peso, particularmente del 20 al 35% en peso, preferentemente del 22 al 29% en peso de Larginina, sus sales o derivados, en la que la información en porcentaje se refiere al peso total de todas las sustancias activas.

3. La preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 1 o con la reivindicación 2, caracterizada por que adicionalmente, en su interior, se incluye una cantidad eficaz de ácido lipoico, particularmente de ácido a-lipoico, o sus sales o derivados.

4. La preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 3 caracterizada por que el ácido lipoico está incluido en su interior en una cantidad del 1 al 20% en peso, particularmente del 3 al 17% en peso, preferentemente del 5 al 10% en peso, con respecto al peso total de todas las sustancias activas.

5. La preparación de combinación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada por que adicionalmente, en su interior, se incluye una cantidad activa de n-acetilcisteína (NAC) sus o sales o derivados.

6. La preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 5, caracterizada por que en su interior se incluye N-acetilcisteína (NAC) en una cantidad del 1 al 20% en peso, particularmente del 3 al 17% en peso, preferentemente del 5 al 10% en peso, con respecto al peso total de todas las sustancias activas.

7. La preparación de combinación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada por que adicionalmente, en su interior, se incluye una cantidad activa de al menos una vitamina adicional, particularmente de ácido ascórbico o sus sales o derivados.

8. La preparación de combinación de acuerdo con la reivindicación 7 caracterizada por que en su interior se incluye ácido ascórbico en una cantidad del 4 al 30% en peso, particularmente del 7 al 25% en peso, preferentemente del 10 al 16% en peso con respecto al peso total de todas las sustancias activas.

9. La preparación de combinación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada por que en su interior se incluye al menos una sustancia activa adicional, seleccionada del grupo de ginseng, Vitamina B12 o metilcobalamina, tiamina y/o biotina, en cantidades activas.

10. La preparación de combinación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10, que consiste en

- aprox.

4. 47% en peso de L-carnitina,

- aprox. 1, 5-1, 6% en peso de coenzima Q10,

- aprox. 12-13% en peso de una Vitamina E, particularmente a-tocoferol,

- aprox. 4-5% en peso de una fuente de Cinc,

- aprox. 0, 08-0, 09% en peso de una Vitamina B, particularmente ácido fólico,

- aprox. 0, 006-0, 007% en peso de una fuente de selenio,

- aprox. 8-9% en peso de glutatión,

- aprox.

2. 27% en peso de L-arginina, en el que la información en porcentaje se refiere al peso total de todas las sustancias activas.

11. El uso de L-carnitina, coenzima Q10, al menos una vitamina E, particularmente a-tocoferol, al menos una fuente de Cinc, particularmente sulfato de cinc o cloruro de cinc, al menos una fuente de una Vitamina B, particularmente ácido fólico, al menos una fuente de selenio, glutatión, arginina, así como, si fuese aplicable, ácido lipoico, acetilcisteína u otras sustancias activas de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10, o sus sales o derivados, para la producción de una preparación de combinación de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 10 para el tratamiento de fertilidad limitada o sub-fertilidad de un individuo, particularmente de un ser humano, para el tratamiento u optimización de normozoospermia límite, para el tratamiento de astenozoospermia, oligozoospermia, teratozoospermia, oligo-asteno-teratozoospermia, particularmente OAT I, OAT II y/o OAT III, criptozoospermia, parvisemia y/o para mejorar la calidad del esperma y/o un potencial de capacitación deteriorado.

12. El uso de la reivindicación 11, que comprende al menos una vitamina adicional, particularmente ácido ascórbico.

13. El uso de acuerdo con la reivindicación 11 o 12, caracterizado por que la preparación de combinación se administra por vía oral en una dosis diaria total de

- 100 a 5000 mg, particularmente aprox. 440 mg de L-carnitina,

- 5 a 250 mg, particularmente aprox. 15 mg de coenzima Q10,

- 50 a 1000 mg, particularmente aprox. 120 mg de una Vitamina E, particularmente a-tocoferol,

- 5 a 100 mg, particularmente aprox. 40 mg de una fuente de cinc,

- 0, 1 a 1 mg, particularmente aprox.0, 8 mg de una vitamina B, particularmente ácido fólico

- 0, 01 a 1 mg, particularmente aprox. 0, 06 mg de una fuente de selenio

- 10 a 1000 mg, particularmente aprox. 80 mg de glutatión

- 100 a 5000 mg, particularmente aprox. 250 mg de L-arginina, en la que preferentemente, en cada caso, la mitad de la dosis se administra dos veces al día.