Preparación tópica de enfriamiento en forma de parche.

Preparación tópica en forma de parche que comprende:

una composición de gel adhesiva que comprende un agente de enfriamiento fisiológico inodoro;

y un soporte.

Preparación tópica de enfriamiento en forma de parche.

INTRODUCCIÓN

Antecedentes de la invención [0001] La inflamación tisular es el resultado de sucesos fisiológicos interconectados.

La inflamación de la piel, que está asociada al daño tisular, puede ser el resultado de varios trastornos de la piel tal como eczema, psoriasis, dermatitis seborreica, dermatitis de contacto, dermatitis alérgica, etc. La inflamación también está asociada al daño tisular por quemaduras ultravioletas o térmicas, ataque por determinados microorganismos, picaduras de insecto, aguijones, etc. La inflamación de estructuras más profundas, músculos, tendones, bursa, y articulaciones, que se asocia con el daño tisular, puede ser el resultado de un traumatismo físico, por ejemplo esguinces, torceduras, contusiones, ejercicio arduo, etc. Dicha inflamación puede dar como resultado bursitis, tendinitis, y dolor muscular.

La inflamación se asocia también al daño tisular que resulta de trastornos metabólicos, tal como la gota, o de trastornos inmunológicos, tal como la artritis reumatoide, o de cambios asociados al envejecimiento, tal como la osteoartritis.

Son síntomas de inflamación el eritema (rojez) , edema (hinchazón) , calor, dolor, y pérdida de función.

La consecuencia inmediata del daño tisular es la liberación de determinados agentes químicos que son mediadores de la inflamación, es decir, estos materiales evocan y intensifican los sucesos que suponen rojez, hinchazón, dolor y calor.

Ejemplos de estos agentes químicos son la histamina, la serotonina y las cininas.

Actualmente, varias formulaciones de parche tópicas se emplean para aliviar dolores tal como el hombro rígido, dolor de espalda, inflamación, etcétera.

Ingredientes generales activos de estas preparaciones tópicas en forma de parche son el mentol, alcánfor y aceite de menta como un efecto refrescante contrairritante.

No obstante, un problema de estos agentes de enfriamiento es su fuerte olor, que puede encontrarse desagradable.

Por consiguiente, hay un interés continuo por lo tanto en el desarrollo de nuevas composiciones de agente de enfriamiento tópico que podrían tratar eficazmente un sujeto que padezca las condiciones anteriormente mencionadas.

Bibliografía pertinente [0005] Patentes estadounidenses nº . 4, 296, 255, 4, 296, 093, 4, 230, 688, 4, 226, 988, 4, 193, 936, 4, 153, 679, 4, 150, 052, 4, 070, 496, 4, 070, 449, 4, 060, 091, 4, 059, 118, 4, 034, 109, 4, 033, 994, 4, 032, 661, 4, 020, 153, 5, 266, 592, 4, 459, 425, 5, 773, 410, 6, 267, 974, 6, 592, 884, 5, 959, 161, 6, 328, 982, 6, 359, 168, 6, 214, 788, 5, 608, 119, 6, 769, 428, 6, 455, 080, 6, 656, 456, 6, 821, 507, 6, 740, 311, 6, 677, 391, 6, 497, 859, 6, 769, 428 y 6, 719, 995; patentes japonesas nº . 2004059474; solicitud de patente estadounidense nº . 20040067970.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

Preparaciones tópicas en forma de parche que contienen un agente de enfriamiento fisiológico inodoro, y métodos para el uso de las mismas se proporcionan.

Las preparaciones tópicas en forma de parche sujeto han sido hechas de una composición de gel adhesiva que está presente en un soporte, donde la composición de gel adhesiva incluye el agente de enfriamiento fisiológico inodoro, un gel de polímero hidrosoluble, agua y un agente de retención de agua.

Al usar las preparaciones tópicas en forma de parche sujeto, las preparaciones tópicas en forma de parche se aplican a una superficie de la piel de un sujeto y se mantienen en el sitio de aplicación durante un periodo temporal suficiente para que una cantidad eficaz de un agente de enfriamiento fisiológico inodoro sea administrado al sujeto.

La invención sujeto encuentra uso en una variedad de aplicaciones.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LAS FIGURAS

La Fig. 1 proporciona una vista en sección transversal de una preparación tópica en forma de parche según una forma de realización de la invención. Las Figs. 2 y 3 proporcionan representaciones esquemáticas del proceso de fabricación para preparaciones tópicas en forma de parche según una forma de realización de la invención. DESCRIPCIÓN DETALLADA

[0008] Preparaciones tópicas en forma de parche que contienen un agente de enfriamiento fisiológico inodoro, y métodos para el uso del mismo se proporcionan. Las preparaciones tópicas en forma de parche sujeto han sido hechas de una composición de gel adhesiva que está

presente en un soporte, donde la composición de gel adhesiva incluye el agente de enfriamiento fisiológico inodoro, un gel de polímero hidrosoluble, agua y un agente de retención de agua.

Al usar las preparaciones tópicas en forma de parche sujeto, las preparaciones tópicas en forma de parche se aplican a una superficie de piel de un sujeto y se mantienen en el sitio de aplicación durante un periodo temporal suficiente para que una cantidad eficaz de un agente de enfriamiento fisiológico inodoro sea administrado al sujeto.

La invención sujeto encuentra uso en una variedad de aplicaciones. [0009] Antes de que la presente invención sea descrita en detalle, debe entenderse que esta invención no se limita a 15 las formas de realización particulares descritas, pues tales formas pueden, por supuesto, variar. También debe entenderse que la terminología aquí usada tiene el propósito de describir formas de realización particulares sólo, y no tiene como objetivo limitar, ya que el alcance de la presente invención sólo estará limitada por las reivindicaciones anexas. [0010] Métodos aquí nombrados se pueden llevar a cabo en cualquier orden de los eventos nombrados que sea lógicamente posible, así como el orden de eventos nombrado.

A menos que se defina de otra manera, todos los términos científicos y técnicos aquí usados tienen el mismo significado como comúnmente entiende un experto en la técnica a la que pertenece esta invención. Aunque cualquier método y material similar o equivalente a aquellos aquí descritos también puede usarse en la práctica o prueba de la presente invención, se describen a continuación los métodos y materiales preferidos. 25 PREPARACIONES TÓPICAS EN FORMA DE PARCHE

Como se ha resumido anteriormente, la invención sujeto se refiere a preparaciones tópicas en forma de parche de un agente de enfriamiento fisiológico inodoro. Las preparaciones tópicas en forma de parche de la invención sujeto se caracterizan por el hecho de tener una cantidad eficaz del agente de enfriamiento fisiológico inodoro presente en una base de adhesivo de gel.

La Figura 1 proporciona una representación de una preparación tópica en forma de parche descrita según la invención sujeto. Como se puede observar en la Figura 1, esta preparación de parche representativa tópica 10 contiene una base adhesiva de gel 12 presente en un soporte 14. Cada uno de estos componentes es descrito a continuación en mayor detalle.

[0013] La base adhesiva de gel que sirve como estrato de retención se compone del agente de enfriamiento fisiológico inodoro que está presente, por ejemplo, disuelto o disperso, y base de gel adhesiva. Por "agente de enfriamiento fisiológico” se entiende un agente que, en contacto con la piel de un sujeto, imparte una sensación o efecto de enfriamiento al sujeto, en cierto modo análogo al efecto refrescante del mentol. Por "inodoro" se entiende que el olor del agente es menos acre que el olor de mentol.

Nombre químico Descripción Mentol Compuesto natural, olor fuerte WS-3 Como un casi inodoro WS-23 Como un casi inodoro Frescolat ML Débilmente menta en olor WS-3: (N-Etil-p-mentano-3-carboxamida) , proporcionado por Milennium Chemical WS-23: (2-Isopropil-N, 2, 3-trimetilbutiramida) , proporcionado por Milennium Chemical Frescolat ML: (-) -Mentil lactato, proporcionado por Haarmann & Reimer)

En determinadas formas de realización, el agente de enfriamiento es una amida acíclica, donde amidas acíclicas representativas incluyen compuestos de la fórmula:

donde R1, R2 y R3 son alquilo C1 -C5 y juntos proporcionan un total de al menos 3, tal como desde aproximadamente 3

10, incluyendo desde aproximadamente 5-10, átomos de carbono; y R' es alquilo C1 -C5, hidroxialquilo C1 -C8 o alquilcarboxialquilo de hasta 8 átomos de carbono.

En este grupo R1 es en formas de... [Seguir leyendo]

1. Preparación tópica en forma de parche que comprende: una composición de gel adhesiva que comprende un agente de enfriamiento fisiológico inodoro; y un soporte.

2. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 1, donde dicho agente de enfriamiento fisiológico inodoro es una amida acíclica.

3. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 2, donde dicha amida acíclica es descrita por la fórmula:

donde: R', R1, R2 y R3 son alquilo C1 -C5.

4. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 3, donde dicha amida acíclica es N, 2, 3-trimetil2- isopropilbutanamida.

5. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 4, donde dicha N, 2, 3-trimetil-2isopropilbutanamida está presente en dicha composición de gel adhesiva en una cantidad que varía de aproximadamente el 0, 1 al 15, 0% (porcentaje en peso) .

6. Preparación tópica en forma de parche según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, donde dicha composición de gel adhesiva comprende: un gel de polímero hidrosoluble;

agua; y un agente de retención de agua.

7. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 6, donde dicha agua está presente en una cantidad que varía de aproximadamente el 10 al 80% (porcentaje en peso) .

8. Preparación tópica en forma de parche según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, donde dicha composición de gel adhesiva tiene un pH que varía de aproximadamente 4.0 a 7.0.

9. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 6 que comprende:

(a) una composición de gel adhesiva con un pH que varía de aproximadamente 4.0 a 7.0 y comprende:

(i) N, 2, 3-trimetil-2-isopropilbutanamida en una cantidad que varía de aproximadamente 0, 1 a 15, 0% (porcentaje en peso) ;

(ii) un gel de polímero hidrosoluble;

(iii) agua en una cantidad que varía de aproximadamente el 10 al 80% (porcentaje en peso) ; y

(iv) un agente de retención de agua; y

(b) un soporte.

10. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 9, donde dicha N, 2, 3-trimetil-2isopropilbutanamida está presente en una cantidad que varía de aproximadamente el 0, 5 al 10, 0% (porcentaje en peso) .

11. Preparación tópica en forma de parche según bien la reivindicación 9 o la reivindicación 10, donde dicha agua está presente en una cantidad que varía de aproximadamente el 20 al 70% (porcentaje en peso) .

12. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 11, donde dicha agua está presente en una cantidad que varía de aproximadamente el 30 al 60% (porcentaje en peso) .

13. Preparación tópica en forma de parche según cualquiera de las reivindicaciones 9 a 12, donde dicho pH varía de aproximadamente 4.0 a 6.0.

14. Preparación tópica en forma de parche según la reivindicación 9 que comprende:

(a) una composición de gel adhesiva con un pH que varía de aproximadamente 4.0 a 6. y que comprende:

(i) N, 2, 3-trimetil-2-isopropilbutanamida en una cantidad que varía de aproximadamente el 0, 5 al 10, 0% (porcentaje en peso) ;

(ii) un gel de polímero hidrosoluble;

(iii) agua en una cantidad que varía de aproximadamente el 30 al 60% (porcentaje en peso) ;

(iv) un agente de retención de agua;

(b) un soporte.

15. Kit que comprende:

(a) una preparación tópica en forma de parche según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14;

(b) instrucciones para el uso de dicha preparación.

16. Kit según la reivindicación 15, donde dicho equipo comprende una pluralidad de dichas preparaciones tópicas en forma de parche.

17. Kit según la reivindicación 16, donde dicha pluralidad de preparaciones tópicas en forma de parche están presentes en recipientes separados.

18. Kit según la reivindicación 17, donde dichos recipientes separados son estuches sellados.