Espiroacetales.

Un compuesto de fórmula (II):

en donde

X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O-,

-S-, NH-, -N(alquilo C1 - C6)- y -CH2-;

R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 - C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20,alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20, cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14,arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N(R)2, NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y WC(W)R;

R53 a R56 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20,cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14, arilalquilo, heteroarilalquilo,heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 - C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N(R)2, -NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y -WC(W)R; o R54 y R55 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R53 y R54o R55 y R56 forman entre sí un grupo carbonilo;

R59 y R60 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20,cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14, arilalquilo, heteroarilalquilo,heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 - C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N(R)2, -NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y -WC(W)R; o R59 y R60 forman entre sí un grupo carbonilo;

R63 a R66 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20,cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14, arilalquilo, heteroarilalquilo,heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 - C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N(R)2, -NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y -WC(W)R; o R64 y R65 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R63 y R64o R65 y R66 forman entre sí un grupo carbonilo;

R71 y R72 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 - C20,cicloalquilo C3 - C8, arilo C6 - C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 - C14, arilalquilo, heteroarilalquilo,heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 - C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N(R)2, NROR, -ON(R)2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON(R)2, -SO2N(R)2, -SO3N(R)2, -P(R)3, -P(O)(R)3, -OSi(R)3, -OB(R)2, -C(W)R y -WC(W)R; o R71 y R72 forman entre sí un grupo carbonilo;

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/AU2006/002000.

Solicitante: ECOBIOTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Australia.

Dirección: 7 PENDA STREET YUNGABURRA QLD 4884 AUSTRALIA.

Inventor/es: REDDELL,Paul Warren, GORDON,Victoria Anne.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/02 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidrocarburos halogenados.
  • A61K31/352 A61K 31/00 […] › condensados con carbociclos, p. ej. canabinoles, metantelina.
  • A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
  • A61P33/02 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
  • C07C13/72 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 13/00 Hidrocarburos cíclicos conteniendo ciclos distintos a ciclos aromáticos de seis miembros, con o sin ciclos aromáticos de seis miembros. › Espiro hidrocarburos.
  • C07D471/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D487/20 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D491/20 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D493/20 C07D […] › C07D 493/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D497/20 C07D […] › C07D 497/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas espiro-condensados.
  • C07D498/20 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2386038_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Espiroacetales.

Campo de la invención Esta invención se relaciona con moléculas bioactivas. Más particularmente, esta invención se relaciona con 5 espiroacetales de beneficio terapéutico potencial y/o que pueden ser usados como compuestos farmacéuticos o agroquímicos.

Antecedentes de la invención El biodescubrimiento es un campo en crecimiento, que investiga y selecciona productos naturales bioactivos a partir de fuentes naturales, incluidas plantas, microorganismos, corales y otro tipo de vida marina. En la búsqueda de productos naturales bioactivos, se selecciona material biológico por moléculas que tengan propiedades que puedan ser de beneficio terapéutico para uso potencial en una serie de tratamientos, por ejemplo tratamientos para el cáncer, tratamientos contra protozoarios, tratamientos antiparasitarios, tratamientos contra los hongos, tratamientos antibióticos y tratamientos antiinflamatorios, o para actividad pesticida.

Resumen de la invención La presente invención surge del descubrimiento de nuevos derivados de espiroacetales que tienen usos terapéuticos potencialmente nuevos como agentes citotóxicos, agentes contra protozoarios, agentes antiparasitarios, agentes antibióticos y agentes antiinflamatorios o inmunosupresores, o potencial como agentes pesticidas para uso farmacéutico o agrícola.

Un aspecto de la invención provee compuestos de fórmula (I)

en donde:

X, Y y Z se seleccionan cada uno independientemente entre -S-, -O-, -NH-, -N (alquilo C1 - C6) , y -C (R) 2;

n es 1 a 10;

m es 1 a 16;

R1 a R28 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 - C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -Si (R) 3, -B (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R;

R se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquenilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1 -C10, uno o más de R1 (o R2 o R3) está conectado a R4 (o R5) , R4 (o R5) está conectado a R6 (o R7) , R6 (o R7) está conectado a R8 (o R9) , R8 (o R9) está conectado a R10 (o R11) , R10 (o R11) está conectado a R12, R12 está conectado a R13 (o R14) , R13 (o R14) está conectado a R15 (o R16) , R15 (o R16) está conectado a R17 (o R18) , R19 (o R20) está

conectado a R21, R22 (o R23) está conectado a R24 (o R25) , R26 (o R27) está conectado a R28 para formar anillos carbo y heterocíclicos saturados o insaturados disustituidos C1 -C8 (fusionados) sustituidos adicionalmente por R, - (C=W) R y -W (C=W) R;

uno o más de R1 (o R2 o R3) está conectado a R4 (o R5) , R4 (o R5 está conectado a R6 (o R7) , R6 (o R7) está conectado a R8 (o R9, R8 (o R9) está conectado a R10 (o R11) , R10 (o R11) está conectado a R12 , R12 está conectado a R13 (o R14) , R13 (o R14) está conectado a R15 (o R16) , R15 (o R16) está conectado a R17 (o R18) , R19 (o R20) está conectado a R21, R22 (o R23) está conectado a R24 (o R25) , R26 (o R27) está conectado a R28 para formar un conexión con doble enlace, un epóxido o un tioepóxido;

uno o más de R1 y R2 (o R1 y R3) (o R2 y R3) , R4 y R5, R6 y R7, R8 y R9, R10 y R11, R13 y R14 R15 y R16, R17 y R18, R19 y R20, R22 y R23, R24 y R25, R24 (o R25) está conectado a R26 (o R27) , R26 y R27 forman un doble enlace con W, y W se selecciona entre azufre, oxígeno, NH o N (alquilo C1 -C6) ;

uno o más de R1 y R2 (o R3) conectado a R4 y R5, R4 y R5 conectado a R6 y R7, R6 y R7 conectado a R8 y R9, R8 y R9 conectado a R10 y R11 para formar un triple enlace;

o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, aceptable para uso agrícola o como pesticida.

En algunas realizaciones, donde uno cualquiera o más de R1 a R28 es alquenilo C2 -C20, uno o más de R1 a R28 20 pueden incluir adicionalmente un grupo arilo o heteroarilo.

En algunas realizaciones, donde uno cualquiera o más de R1 a R28 es alquenilo C2 -C20, las unidades alquenilo pueden ser una sola o varias.

En aún otras realizaciones, donde uno cualquiera o más de R1 a R28 es alquinilo C2 -C20, uno o más de R1 a R28 pueden incluir además un grupo arilo o heteroarilo.

En incluso aún otras realizaciones, donde uno cualquiera o más de R1 a R28 es alquinilo C2 -C20, las unidades alquinilo pueden ser una sola o varias.

En una realización, el compuesto de fórmula (I) es un compuesto de fórmula (II) :

en donde X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O-, -S-, NH-, -N (alquilo C1 -C6) - y -CH2-; R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 -C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, -P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y WC (W) R;

R53 a R56 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R54 y R55 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R53 y R54

o R55 y R56 forman entre sí un grupo carbonilo;

R59 y R60 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R59 y R60 forman entre sí un grupo carbonilo;

R63 a R66 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R64 y R65 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R63 y R64

o R65 y R66 forman entre sí un grupo carbonilo;

R71 y R72 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R71 y R72 forman entre sí un grupo carbonilo;

R73 y R76 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, -C1 -C10 haloalquilo, -C1 -C10 dihaloalquilo, -C1 -C10 trihaloalquilo, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (II) :

R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 -C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67, R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, -P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y WC (W) R;

R53 a R56 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R54 y R55 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R53 y R54

o R55 y R56 forman entre sí un grupo carbonilo;

R59 y R60 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R59 y R60 forman entre sí un grupo carbonilo;

R63 a R66 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R64 y R65 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R63 y R64

o R65 y R66 forman entre sí un grupo carbonilo;

R71 y R72 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R71 y R72 forman entre sí un grupo carbonilo;

R73 y R76 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, -C1 -C10 haloalquilo, -C1 -C10 dihaloalquilo, -C1 -C10 trihaloalquilo, COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R74 y R75 forman entre sí un doble enlace o son -O-; o R73 y R74

o R75 y R76 forman entre sí un grupo carbonilo;

R77 y R78 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C10, alquenilo C2 - C10 y alquinilo C2 -C10;

W se selecciona entre -O-, -S-, -NH- y -N (alquilo C1 - C6) -;

R se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 - C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10 y trihaloalquilo C1 -C10;

p y q son independientemente 0 o 1; y r es un entero de 1 a 8;

en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido;

o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, aceptable para uso agrícola o como pesticida.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde X, Y y Z se seleccionan independientemente entre -O- y -S-;

R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 -C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R51, R52, R57, R58, R61, R62, R67 R68, R69 y R70 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, -P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R;

R53 a R56 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C3 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 - C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 - C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R54 y R55 forman entre sí un doble enlace o -O-;

R59 es hidrógeno y R60 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R59 y R60 forman entre sí un grupo carbonilo;

R63 y R64 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C1 - C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R;

R65 es hidrógeno y R66 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 - C10, -O-alquilarilo C1 - C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R65 y R66 forman entre sí un grupo carbonilo; o R64 y R65 forman entre sí un doble enlace;

R71 es hidrógeno y R72 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R71 y R72 forman entre sí un grupo carbonilo;

R73 a R76 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 - C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R74 y R75 forman entre sí un doble enlace o -O-;

R77 y R78 se seleccionan independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 -C10;

W se selecciona entre -O-, -S-, -NH- y -N (alquilo C1 -C6) -;

R se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10 y trihaloalquilo C1 -C10;

p y q son 0 o 1; y r es un entero de 1 a 8; en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido;

o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, aceptable para uso agrícola o como pesticida.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que es un compuesto de fórmula (III) :

en donde:

R50 se selecciona entre -CH3, cicloalquilo C3 -C8, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

R51, R52, R57 y R58 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (O) R y -OC (O) R;

R53 a R56 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, - NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (O) R y -OC (O) R; o R54 y R55 forman entre sí un doble enlace o -O-;

R59 es hidrógeno y R60 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R59 y R60 forman entre sí un grupo carbonilo;

R63 y R64 hidrógeno;

R65 es hidrógeno y R66 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R65 y R66 forman entre sí un grupo carbonilo; o R64 y R65 forman entre sí un doble enlace;

R71 es hidrógeno y R72 se selecciona entre -OH, -O-alquilo C1 -C10, -O-alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -Oheterociclilo, -O-heteroarilo, -O-alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O-alquilheterociclilo C1 -C10, -Oalquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R71 y R72 forman entre sí un grupo carbonilo;

R73 a R76 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, alcoxialquilo, halo, -CN, -NO2, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10, trihaloalquilo C1 -C10, -COR, -CO2R, -OR, -SR, -N (R) 2, -NROR, -ON (R) 2, -SOR, -SO2R, -SO3R, -SON (R) 2, -SO2N (R) 2, -SO3N (R) 2, -P (R) 3, P (O) (R) 3, -OSi (R) 3, -OB (R) 2, -C (W) R y -WC (W) R; o R74 y R75 forman entre sí un doble enlace o -O-;

R se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 -C20, alquenilo C2 -C20, alquinilo C2 -C20, cicloalquilo C3 -C8, arilo C6 -C14, heteroarilo C5 -C14, heterociclilo C3 -C14, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterociclilalquilo, haloalquilo C1 -C10, dihaloalquilo C1 -C10 y trihaloalquilo C1 -C10;

p y q son 0 o 1; y r es un entero de 1 a 8;

en donde cada alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo está opcionalmente sustituido;

o una sal de los mismos farmacéuticamente aceptable, aceptable para uso agrícola o como pesticida.

4. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde X, Y y Z son oxígeno.

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R50 es -CH3, fenilo o heteroarilo.

6. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R51, R52, R57 y R58 son hidrógeno.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R53 a R56 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1 - C6, -CO- alquilo C1 -C6, -CO2H, CO2 -alquilo C1 -C6, -OH, -O- alquilo C1 -C6 y -OC (O) alquilo C1 -C6 alquilo o R54 y R55 tomados juntos forman un doble enlace o -O-.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R59 es hidrógeno y R60 se selecciona entre -OH, -Oalquilo C1 -C10, -O- alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -O-heterociclilo, -O-heteroarilo, -O- alquilcicloalquilo C1 -C10, -O-alquilarilo C1 -C10, -O- alquilheterociclilo C1 -C10, -O-alquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R59 y R60 tomados juntos forman un grupo carbonilo.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R61 R62 R67, R68, R69 y R70 son hidrógeno.

10. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R63 y R64 son hidrógeno.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R65 es hidrógeno y R66 se selecciona entre -OH, -O- alquilo C1 -C10, -O- alquenilo C2 -C10. -O-cicloalquilo, -O-arilo, -O-heterociclilo, -O-heteroarilo, -O- alquilcicloalquilo C1 -C10, -O- alquilarilo C1 -C10, -O- alquilheterociclilo C1 -C10, -O- alquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R59 y R60 tomados juntos forman un grupo carbonilo.

12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R64 y R65 forman un doble enlace.

13. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R71 es hidrógeno y R72 se selecciona entre -OH, -O- alquilo C1 -C10, -O- alquenilo C2 -C10, -O-cicloalquilo, -O-arilo, -O-heterociclilo, -O-heteroarilo, -O- alquilcicloalquilo C1 -C10, -O- alquilarilo C1 -C10, -O- alquilheterociclilo C1 -C10, -O- alquilheteroarilo C1 -C10 y -OC (O) R; o R71 y R72 tomados juntos forman un grupo carbonilo.

14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R73, R74, R75 y R76 son hidrógeno, o R73 y R76 son hidrógeno y R74 y R75 tomados juntos forman un doble enlace o -O-.

15. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en donde R77 y R78 son independientemente hidrógeno o metilo.

16. Una composición farmacéutica, agrícola o pesticida que comprende un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 y un portador farmacéuticamente aceptable, aceptable para agricultura o como pesticida.

17. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacéuticamente aceptable

del mismo para uso en un método para el tratamiento o la prevención de una enfermedad o condición.

18. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método para el tratamiento o la prevención de una infección bacteriana; un método para el tratamiento o prevención de una infección parasitaria; un método para el tratamiento o prevención de una

infección por protozoarios; un método para el tratamiento o prevención de un trastorno inflamatorio; o un método de diuresis.

19. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método para el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo celular.

20. Un compuesto para uso en un método para el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo celular de

acuerdo con la reivindicación 19, en donde dicho método comprende además la administración de un segundo fármaco quimioterapéutico.

21. Un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en un método para el control de plagas en un individuo humano o animal infestado con la plaga.

22. El uso de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o de una sal

farmacéuticamente aceptable del mismo en la fabricación de un medicamento para uso en un método como se define en cualquiera de las reivindicaciones 18 a 21.

23. Un método para controlar plagas en un ambiente agrícola, doméstico o industrial infestado con la plaga que comprende la aplicación al ambiente de una cantidad efectiva de un compuesto de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15 o de una sal del mismo aceptable para la agricultura o como pesticida.

Fig. 1 Fig. 2A Fig. 2B Fig. 3 Fig. 5 Fig. 6 Fig. 7


 

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