Compuestos ciclobutanediona sustituidos anti-inflamatorios.
Un compuesto de la fórmula
en donde
R1 es hidrógeno o alquilo (C1-8),
y
R2 es un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 5 miembros no aromático quetiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S; o
R1 y R2 junto con el grupo -CH al que ellos se unen forman un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o másveces o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S,R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-8), alcoxi (C1-8), amino, alquilamino (C1-8), dialquilamino (C1-8),alquilaminocarbonilo (C1-8), dialquilaminocarbonilo (C1-8), aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo (C1-8),dialquilaminosulfonilo (C1-8), alquilsulfonilo (C1-8), heterociclilcarbonilo o heterociclilsulfonilo, en donde heterocicliloes un sistema de anillo sustituido una o más veces o no sustituido de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomosseleccionados de N, O, S,
R4 es hidrógeno, halógeno o ciano.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/056902.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: WATSON, SIMON, JAMES, PRESS,Neil,John.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/341 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados con otro ciclo, p. ej. ranitidina, furosemida, bufetolol, muscarina.
- C07D207/09 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
- C07D307/14 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro.
PDF original: ES-2386489_T3.pdf
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Fragmento de la descripción:
Compuestos Ciclobutanediona Sustituidos Anti-Inflamatorios
La presente invención se relaciona con compuestos orgánicos, por ejemplo compuestos de la fórmula (I) , y usos de los mismos.
Merritt et al. describe sistemas de anillo heterocíclicos no aromáticos de 6 miembros en "Synthesis and structureactivity relationships of 3.4-diaminocyclobut-3-ene- 1, 2- one CXCR2 antagonists"; Bioorganic & Medicinal Chemistr y Letters, Oxford, GB, vol. 16. no. 15, 1 Agosto 2006, páginas 4107-4110, XP005508785 ISSN: 0960-894X.
En un aspecto la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula
en donde
R1 es hidrógeno o alquilo (C1-8) , y
R2 es un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 6 miembros no aromático que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S; o
R1 y R2 junto con el grupo -CH al que ellos se unen forman un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más 15 veces o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S,
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-8) , alcoxi (C1-8) , amino, alquilamino (C1-8) , dialquilamino (C1-8) , alquilaminocarbonilo (C1-8) , dialquilaminocarbonilo (C1-8) , aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo (C1-8) , dialquilaminosulfonilo (C1-8) , alquilsulfonilo (C1-8) , heterociclilcarbonilo o heterociclilsulfonilo, en donde heterociclilo es un sistema de anillo sustituido una o más veces o no sustituido de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos
seleccionados de N, O, S,
R4 es hidrógeno, halógeno o ciano.
En otro aspecto la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula (I) en donde
R1 es hidrógeno, metilo o etilo, y
R2 es un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 5 miembros no aromático 25 que tiene 1 heteroátomo seleccionado de O, S; o
R1 y R2 junto con el grupo -CH al que ellos se unen forman un sistema de anillo heterocíclico sustituido una vez o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 heteroátomo seleccionado de O, S, en donde el sustituyente es metilo o oxo,
R3 es hidrógeno, dialquilaminocarbonilo (C1-2) , dialquilaminosulfonilo (C1-4) , alquilsulfonilo (C1-2) , 30 heterociclilcarbonilo o heterociclilsulfonilo, en donde heterociclilo es un sistema de anillo sustituido una o más veces
o no sustituido de 5 o 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O,
R4 es hidrógeno o cloro.
En otro aspecto la presente invención proporciona un compuesto de la fórmula (I) seleccionado del grupo que consiste de
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (tetrahidrofuran-2-ilmetil) -amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 6-Cloro-2-hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 6-Cloro-2-hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[3, 4-Dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 6-Cloro-3-[3, 4-dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N, N-dimetil-bencenosulfonamida,
- tert-butil éster de ácido 4-{6-Cloro-3-[3, 4-dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxibencenosulfonil}- piperazina-1-carboxílico,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (morfolino-4-sulfonil) -fenilamino]-4- (tetrahidro-tiofen-3-ilamino) -ciclobut-3-eno- 1, 2-diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut- 3-eno- 1, 2diona,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-fenilamino) -4- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ ( (R) -5-oxo-tetrahidrofuran-2-ilmetil) -amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetilbenzamida,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (R) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (S) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2S, 5S) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut-1enilamino}-benzamida,
- tert-butil éster de ácido 4- (6-Cloro-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4dioxo-ciclobut-1- enilamino}-benceno sulfonil) -piperazina-1-carboxílico,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (morfolino-4-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-N-metil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxociclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (pirrolidina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2- il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N, N-dietil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut-1enilamino}-benceno sulfonamida,
- 6-Cloro-3-{3, 4-dioxo-2-[ (S) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benceno sulfonamida,
- N, N-Dietil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut-1- enilamino}benzamida,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-3-metanosulfonil-fenilamino) -4- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-3-metanosulfonil-fenilamino) -4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran-2-il) -propilamino]ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2- il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-Cloro-2- (piperazina-1-sulfonil) -6- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -fenol,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-N-isopropil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo- ciclobut-1-enilamino}-bencenosulfonamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut-1enilamino}-benzamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-isopropil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) - propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-3- (4-ciclo propil-piperazina-1-sulfonil) -2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il)
- propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-isopropil-3-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran2-il) - propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[3- (4-tert-Butil-piperazina-1-sulfonil) -4-cloro-2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-propil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-3- (4-etil-3-metil-piperazina-1-sulfonil) -2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula
en donde
R1 es hidrógeno o alquilo (C1-8) , y
R2 es un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S; o
R1 y R2 junto con el grupo -CH al que ellos se unen forman un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S,
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-8) , alcoxi (C1-8) , amino, alquilamino (C1-8) , dialquilamino (C1-8) , alquilaminocarbonilo (C1-8) , dialquilaminocarbonilo (C1-8) , aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo (C1-8) , dialquilaminosulfonilo (C1-8) , alquilsulfonilo (C1-8) , heterociclilcarbonilo o heterociclilsulfonilo, en donde heterociclilo es un sistema de anillo sustituido una o más veces o no sustituido de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O, S,
R4 es hidrógeno, halógeno o ciano.
2. Un compuesto de la reivindicación 1 de la fórmula (I) , en donde
R1 es hidrógeno, metilo o etilo, y
R2 es un sistema de anillo heterocíclico sustituido una o más veces o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 heteroátomo seleccionado de O, S; o
R1 y R2 junto con el grupo -CH al que ellos se unen forman un sistema de anillo heterocíclico sustituido una vez o no sustituido de 5 miembros no aromático que tiene 1 heteroátomo seleccionado de O, S, en donde el sustituyente es metilo o oxo,
R3 es hidrógeno, dialquilaminocarbonilo (C1-2) , dialquilaminosulfonilo (C1-4) , alquilsulfonilo (C1-2) , heterociclilcarbonilo
o heterociclilsulfonilo, en donde heterociclilo es un sistema de anillo sustituido una o más veces o no sustituido de 5
o 6 miembros que tiene 1 o 2 heteroátomos seleccionados de N, O, R4 es hidrógeno o cloro.
3. Un compuesto de la fórmula (I) de la reivindicación 1 o 2 seleccionado del grupo que consiste de
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (tetrahidrofuran-2-ilmetil) -amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 6-Cloro-2-hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo- ciclobut-1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 6-Cloro-2-hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo- ciclobut-1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[3, 4-Dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 6-Cloro-3-[3, 4-dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxi-N, N-dimetil-bencenosulfonamida,
- tert-butil éster de ácido 4-{6-Cloro-3-[3, 4-dioxo-2- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-1-enilamino]-2-hidroxibencenosulfonil}- piperazina-1-carboxílico,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (morfolino-4-sulfonil) -fenilamino]-4- (tetrahidro-tiofen-3-ilamino) -ciclobut- 3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut- 3-eno- 1, 2diona,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-fenilamino) -4- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ ( (R) -5-oxo-tetrahidrofuran-2-ilmetil) -amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil- benzamida,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (R) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 3-{3, 4-Dioxo-2-[ (S) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benzamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2S, 5S) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-benzamida,
- tert-butil éster de ácido 4- (6-Cloro-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4dioxo-ciclobut- 1-enilamino}-benceno sulfonil) -piperazina-1-carboxílico,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (morfolino-4-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-N-metil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4- dioxo-ciclobut-1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (pirrolidina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2- il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-N, N-dietil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxociclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-benceno sulfonamida,
- 6-Cloro-3-{3, 4-dioxo-2-[ (S) - (tetrahidrofuran-3-il) amino]-ciclobut-1-enilamino}-2-hidroxi-N, N-dimetil-benceno sulfonamida,
- N, N-Dietil-2-hidroxi-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1-enilamino}benzamida,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-3-metanosulfonil-fenilamino) -4- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -ciclobut-3-eno- 1, 2-diona,
- 3- (4-Cloro-2-hidroxi-3-metanosulfonil-fenilamino) -4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran-2-il) -propilamino]ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2- il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-Cloro-2- (piperazina-1-sulfonil) -6- (tetrahidrotiofen-3-ilamino) -fenol,
- 6-Cloro-N-etil-2-hidroxi-N-isopropil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]- 3, 4-dioxociclobut-1-enilamino}-bencenosulfonamida,
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) -propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-benzamida,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-isopropil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) - propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-3- (4-ciclo propil-piperazina-1-sulfonil) -2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il)
- propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
-3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-isopropil-3-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[3- (4-tert-Butil-piperazina-1-sulfonil) -4-cloro-2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-2-hidroxi-3- (4-propil-piperazina-1-sulfonil) -fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran- 2-il) 10 propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[4-Cloro-3- (4-etil-3-metil-piperazina-1-sulfonil) -2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran- 2-il) propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 3-[3- (5-Bencil-2, 5-diaza-biciclo[2.2.1]heptano-2-sulfonil) -4-cloro-2-hidroxi-fenilamino]-4-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metiltetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-ciclobut-3-eno- 1, 2- diona,
- 6-Cloro-2-hidroxi-N-metil-3-{2-[ (R) -1- ( (2R, 5R) -5-metil-tetrahidrofuran-2-il) - propilamino]-3, 4-dioxo-ciclobut- 1enilamino}-bencenosulfonamida, y
- 2-Hidroxi-N, N-dimetil-3-{2-
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Composiciones farmacéuticas que contienen una leucocidina E mutada, del 22 de Julio de 2020, de NEW YORK UNIVERSITY: Una composición que comprende: una proteína Leucocidina E (LukE) aislada que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO: 4, o un polipéptido […]
Uso de (1R,2R)-3-(3-dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-fenol para tratar el dolor inflamatorio, del 22 de Julio de 2020, de GRUNENTHAL GMBH: (1R, 2R)-3-(3-Dimetilamino-1-etil-2-metil-propil)-fenol para uso en el tratamiento del dolor inflamatorio.
Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]
Derivados de tetrahidropirano que tienen actividad multimodal contra el dolor, del 1 de Julio de 2020, de ESTEVE PHARMACEUTICALS, S.A: Compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en donde R1 es **(Ver fórmula)** m es 1, 2 o 3; n es 0, 1 o 2; p es 0, 1 o […]
Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de SGLT2, un inhibidor de DPP-IV y opcionalmente un agente antidiabético adicional y sus usos, del 8 de Abril de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Una composición farmacéutica que comprende: (a) el inhibidor de SGLT2 que es 1-cloro-4-(b-D-glucopiranos-1-il)-2-[4-((S)-tetrahidrofurano-3-iloxi)-bencil]- […]
ACILHIDRAZONAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROLÓGICAS, del 2 de Abril de 2020, de CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC): La presente invención se refiere a un grupo de compuestos con un núcleo estructural de acilhidrazona que presentan capacidad moduladora de la interacción […]
Administración de lípido eficiente a película lagrimal humana usando un sistema de emulsión sensible a sal, del 4 de Marzo de 2020, de ALLERGAN, INC.: Composición farmacéutica oftálmica de bajo contenido en sal que comprende una emulsión submicrométrica, un lubricante polimérico y un polímero modulador de la viscosidad […]
Nuevo derivado de amino-fenil-sulfonil-acetato y uso del mismo, del 19 de Febrero de 2020, de HK INNO.N CORPORATION: Un compuesto representado por la Formula 1 a continuacion o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde X es C u O; […]