Composiciones con características estimulantes de la salud y la nutrición, que contienen lípidos interesterificados y ésteres de fitosterol, y métodos relacionados.

Una composición lipídica, que comprende un lípido estructurado interesterificado y un éster de fitosterol,

en la cual el término fitosterol abarca fitosteroles y/o fitoestanoles;

dicho lípido estructurado interesterificado es un producto de reacción de una carga de sustancias reaccionantes de interesterificación, teniendo dicha carga de sustancias reaccionantes entre 15 y 75 por ciento en peso, basado en el peso total de la carga, de un triglicérido de cadena media que tiene cadenas de ácidos grasos de longitud C6 a C12, que se hace reaccionar con entre 15 y 85 por ciento en peso, basado en el peso total de la carga, de un aceite doméstico de cadena larga que tiene cadenas de ácido graso de longitud C16 como mínimo, en donde la interesterificación se realiza hasta o hacia aleatorización completa, que equivale a un grado de interesterificación de 100 por ciento de las cadenas acilo grasas, y

dicho lípido estructurado interesterificado comprende al menos 80 por ciento en peso de la composición lipídica, y dicho éster de fitosterol comprende desde 4 a 20 por ciento en peso de la composición lipídica, basados ambos en el peso total de la composición lipídica.

Composiciones con características estimulantes de la salud y la nutrición, que contienen lípidos interesterificados y ésteres de fitosterol, y métodos relacionados.

Antecedentes de la Invención Campo de la Invención Esta invención se refiere en general a composiciones de lípidos estructurados y ésteres de fitosterol. Estas composiciones son especialmente adecuadas para uso como componentes que tienen características estimulantes de la salud y la nutrición. Más particularmente, la invención se refiere a lípidos estructurados para uso como aceites comestibles en combinación con ésteres de fitosterol en una diversidad de aplicaciones para estimulación de la mejora de la salud y la nutrición para dichas aplicaciones, tal como en productos para consumo y/o utilización por los seres vivos, especialmente los humanos.

Descripción de la Técnica Afín Las composiciones de aceites comestibles de base vegetal han sido utilizadas desde hace mucho tiempo en aplicaciones de horneado, freidura y/o aderezo de alimentos. Los productos de aceites comestibles proporcionan propiedades de gusto, nutrición y anti-pegado para gran número de usos y aplicaciones de cocción en Sartén, horneado, aderezo o tipos similares. Productos de aceites comestibles de este tipo general incluyen aceites líquidos, aceites de cocina, margarinas, mezclas batidas para untar, margarinas de tarrina, mantequillas, aceites, composiciones aplicables por spray, aderezos de ensaladas, y análogos. Los aceites comestibles pueden incluirse también en composiciones administradas a individuos en composiciones que no son necesariamente productos alimenticios mayoritarios. Algunos pueden estar dirigidos a aporte nutricional de puesta a punto o para abordar objetivos del metabolismo. Los productos tradicionales de aceites comestibles, con inclusión de la variedad de cadena larga, han sido utilizados en estos tipos de aplicaciones.

En la técnica de la salud, la nutrición y el metabolismo, diversas publicaciones sugieren la utilidad de los fitosteroles en composiciones basadas en aceite. Referencias que forman parte de este campo general incluyen St-Onge, et al., "Consumption of a Functional Oil Rich in Phytosterols and Medium-Chain Triglyceride Oil Improves Plasma Lipid Profiles In Men, " American Society for Nutritional Sciences, 0022-3166/03, (2003) , Journal of Nutrition, Volumen 133, páginas 1815-1820, (2003) publica un estudio de evaluación de los efectos de una combinación de aceites triglicéridos de cadena media, fitosteroles y aceite de linaza sobre las concentraciones de lípidos en plasma y el tamaño de partícula de las LDL. Otro artículo de discusión de los esteroles vegetales o fitosteroles es St-Onge, et al., "Phytosterols and Human Lipid Metabolism: Efficacy, Safety and Novel Foods, " Lipids, Volumen 38, No. 4, páginas 367-375, (abril, 2003) . Este artículo informa de estudios concernientes a la eficacia en la reducción del colesterol de los esteroles vegetales con vistas hacia un mayor uso de los fitosteroles en la estimulación de la salud cardiaca.

Aceites comestibles triglicéridos de cadena media (MCT) se conocen en la técnica, con inclusión de Seiden, Patente U.S. No. 5, 288, 512, Bertoli et al., Patente U.S. No. 5, 395, 629, Hidaka, Patente U.S. No. 5, 503, 855 Takeuchi, Publicación de Patente U.S. No. 2002/0001660, y Heydinger y Nakhasi, "Medium Chain Triacylglycerols, Journal of Food Lipids, Volumen 3, páginas 251-257 (1996) . Artículos adicionales concernientes a MCT incluyen los siguientes: St-Onge, et al., "Medium-Chain Triglycerides Increase Energy Expenditure and Decrease Adiposity in Overweight Men, " Obesíty Research, Volumen 11, No. 3, (marzo, 2003) indica que el tejido adiposo superior del cuerpo disminuía en este estudio utilizando una mezcla funcional de aceites constituida por un aceite triglicérido de cadena media, aceite de canola, aceite de linaza, aceite de coco, y una mixtura estanol/esterol no esterificada. St-Onge et al., "Greater Rise in Fat Oxidation With Medium Chain Triglyceride Consumption Relative to Long Chain Triglyceride is Associated With Lower Initial Body Weight and Greater Loss of Subcutaneous Adipose Tissue, " International Journal of Obesity, Volumen 27, páginas 95-102 (2003) informa sobre un estudio acerca del efecto de la disminución del peso corporal con el consumo de triglicéridos de cadena media cuando se comparaba con el consumo de triglicéridos de cadena larga.

Publicaciones tales como éstas definen estos compuestos triglicéridos de cadena media o triacilgliceroles de cadena media (MCT) como una clase de lípidos de ácidos grasos que son ésteres de glicerol. Los MCTs son ésteres de glicerol con ácidos grasos de cadena media que tienen longitudes de cadena de 6 a 12 carbonos. Las fuentes son típicamente aceites láuricos. Los aceites de coco y de almendra de palma contienen cantidades significativas de cadenas C8 (caprílica) y C10 (cáprica) . A menudo, fracciones aisladas de ácidos C8 y C10 contienen también pequeñas cantidades de ácidos C6 y C12. Generalmente, los ésteres de MCT son saturados. De acuerdo con ello, los componentes primarios de los aceites comestibles MCT tienen cadenas de ácidos grasos C8:0 y C10:0.

Referencias de Forbes Medi-Tech Inc. debaten también composiciones de fitosterol. Stewart et al., Patente U.S. No.

6.087.353 describe composiciones de fitosterol que se esterifican y se hidrogenan subsiguientemente. Se dice que éstas son adecuadas para uso solas o para incorporación en alimentos, bebidas, productos farmacéuticos, productos nutracéuticos, y análogos. Otras referencias que debaten composiciones de fitosterol y sus efectos sobre el colesterol incluyen las siguientes: Nguyen TT, Dale LC, von Bergmann K, Croghan IT, Cholesterol-lowering Effect of Stanol Ester in a US Population of Mildly Hypercholesterolemic Men and Women: a Randomized Controlled Trial, Mayo Clin Proc., 1999; diciembre; 74 (12) :1198-206, compara los efectos de pastas para untar de estanol-éster semejantes a margarina que exhiben disminuciones en los niveles de colesterol en los seres humanos. Hallikainen MA, Sarkkinen ES, Uusitupa MI, Plant Stanol Esters Affect Serum Cholesterol Concentrations of Hypercholesterolemic Men and Women in a Dose-dependent Manner, J Nutr., 2000 abril; 130 (4) :767-76, administró dosis de ésteres vegetales de estanol añadidos a una margarina. Se indicaban disminuciones en el colesterol total y el LDL colesterol, estabilizando los mismos con dosis mayores.

St-Onge MP, Lamarche B, Mauger JF, Jones PJ, Consumption of a Functional Oil Rich in Phytosterols and Mediumchain Triglyceride Oil Improves Plasma Lipid Profiles in Men. J Nutr., 2003; jun; 133 (6) :1815-20, evaluaron los efectos de una combinación de aceite MCT, fitosterol y mezcla de aceite de linaza sobre la concentración de lípidos en plasma y el tamaño de las partículas de LDL.

Zerawistowski et al, International Publication No. WO 01/91587 describe composiciones de aceite que comprenden triglicéridos de cadena corta, media y larga y el uso de los mismos en la disminución del aumento de peso. Zawistowski et al., da a conocer también fitosteroles que incorporan fitoestanoles como se indica en dicho lugar. Actualmente se cree que estos productos fitoquímicos tienen capacidad para disminuir los niveles de colesterol en suero cuando se suministran como alimento a cierto número de especies de mamífero, con inclusión de los humanos. Zawistowski et al., indica que la relación entre colesterol y fitosterol se debe aparentemente en parte a similitudes en las estructuras químicas respectivas de colesterol y fitosterol. El mecanismo expuesto en referencias tales como éstas es que los fitosteroles desplazan el colesterol de la fase micelar para reducir su absorción o compiten con el colesterol en su proceso de absorción. La esterificación de los triglicéridos se cita generalmente en Zawistowski et al., con inclusión de referencias a la interesterificación de triglicéridos de cadena corta, media y larga para formación de los residuos de cadena descritos.

La interesterificación es una reacción conocida de las estructuras de triacilglicerol por la cual estructuras de ácidos grasos individuales en las posiciones del triglicérido que se interesterifica se intercambian en el resto de glicerol. A esto se hace referencia a veces o se reconoce como una aleatorización, en la cual restos de ácido graso procedentes de un componente glicerol de un triacilglicerol se intercambian con los de un componente de glicerol de otro triacilglicerol. Esto da como resultado estructuras de triacilglicerol que tienen restos de ácidos grasos intercambiados que varían de una estructura de glicerol a otra. La técnica en este área incluye Pelloso et al. Patente U.S. No. 5, 434, 278, Doucet... [Seguir leyendo]

1. Una composición lipídica, que comprende un lípido estructurado interesterificado y un éster de fitosterol, en la cual el término fitosterol abarca fitosteroles y/o fitoestanoles;

dicho lípido estructurado interesterificado es un producto de reacción de una carga de sustancias reaccionantes de interesterificación, teniendo dicha carga de sustancias reaccionantes entre 15 y 75 por ciento en peso, basado en el peso total de la carga, de un triglicérido de cadena media que tiene cadenas de ácidos grasos de longitud C6 a C12, que se hace reaccionar con entre 15 y 85 por ciento en peso, basado en el peso total de la carga, de un aceite doméstico de cadena larga que tiene cadenas de ácido graso de longitud C16 como mínimo, en donde la interesterificación se realiza hasta o hacia aleatorización completa, que equivale a un grado de interesterificación de 100 por ciento de las cadenas acilo grasas, y

dicho lípido estructurado interesterificado comprende al menos 80 por ciento en peso de la composición lipídica, y dicho éster de fitosterol comprende desde 4 a 20 por ciento en peso de la composición lipídica, basados ambos en el peso total de la composición lipídica.

2. Una composición que comprende la composición lipídica de la reivindicación 1 para uso en la disminución de riesgo aterogénico en los individuos, en la cual dicha composición lipídica, cuando es ingerida por un individuo hipercolesterolémico, reduce el nivel de LDL colesterol de dicho individuo al menos en un 10 por ciento, opcionalmente al menos en un 15 por ciento.

3. La composición de acuerdo con la reivindicación 2, en la cual dicha composición lipídica no reduce significativamente el nivel de HDL colesterol de dicho individuo.

4. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2-3 para uso como medicamento en el tratamiento de reducción de la masa adiposa de dicho individuo.

5. La composición lipídica de acuerdo con la reivindicación 1, en la cual dicho lípido estructurado interesterificado comprende al menos 88 por ciento en peso, opcionalmente al menos 90 por ciento en peso o al menos 92 por ciento en peso, de la composición, y dicho éster de fitosterol comprende hasta 12 por ciento en peso, opcionalmente hasta 10 por ciento en peso o hasta 8 por ciento en peso, de la composición, basados ambos en el peso total de la composición.

6. La composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5, en la cual dicha cantidad de triglicéridos de cadena media está comprendida entre 30 y 60 por ciento en peso, opcionalmente entre 35 y 55 por ciento en peso, de la carga de interesterificación, y la cantidad de aceite doméstico está comprendida entre 40 y 70 por ciento en peso, opcionalmente entre 45 y 65 por ciento en peso, de la carga.

7. La composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5 ó 6, en la cual dicho lípido estructurado tiene una viscosidad Brookfield comprendida entre 20 y 52 centipoise, medida a 20ºC con un husillo nº 4 a 50 rpm en un viscosímetro Brookfield.

8. La composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5 a 7, en la cual dicho componente lipídico estructurado tiene un punto de humo de al menos 195ºC (al menos 383ºF) , opcionalmente al menos 205ºC (al menos 400ºF) .

9. La composición, o la composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en la cual dicho éster de fitosterol tiene no más de 20 por ciento en peso, basado en el peso total del éster de fitosterol, de un fitoestanol.

10. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 2 ó 4, en la cual dicha composición lipídica se administra al individuo a un nivel comprendido entre 0, 4 gramos y 2 gramos de dicha composición por kilogramo de peso corporal por día.

11. La composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5 a 9, en la cual dicha composición lipídica es un líquido claro y se mantiene como líquido claro durante al menos 6 meses de almacenamiento a 21ºC.

12. La composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5 a 9 u 11, en la cual dicha composición lipídica tiene atributos sensoriales que no son significativamente diferentes de, o son significativamente superiores a, las propiedades sensoriales correspondientes del aceite de canola y/o del aceite de oliva.

13. La composición, o composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-12, en la cual dicho triglicérido de cadena media se selecciona del grupo constituido por triglicérido caprílico, triglicérido cáprico, y combinaciones de los mismos, en donde dicho aceite doméstico se selecciona del grupo constituido por aceite de soja, aceite de maíz, aceite de algodón, aceite de canola, aceite de oliva, aceite de cacahuete, aceite de cártamo, aceite de girasol, aceite de gramíneas, y combinaciones de los mismos.

14. Un método para producir una composición lipídica de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 ó 5 a 9 ó 11 ó 13, que comprende:

proporcionar un triglicérido de cadena media que tiene longitudes de cadena de carbonos entre C6 y C12;

proporcionar un aceite doméstico que tiene longitudes de cadena de carbonos entre C16 y C22;

introducir una carga de sustancias reaccionantes en una zona de reacción, incluyendo la carga de sustancias reaccionantes entre 15 y 75 por ciento en peso del triglicérido de cadena media y entre 15 y 85 por ciento en peso de dicho aceite doméstico, basado en el peso total de la carga de sustancias reaccionantes;

interesterificar dicha carga de sustancias reaccionantes en un lípido estructurado interesterificado, en donde la interesterificación se lleva a cabo hasta o hacia la aleatorización completa, lo que equivale a un grado de 10 interesterificación de 100 por ciento de las cadenas acilo grasas,

y

combinar dicho lípido estructurado interesterificado con un éster de fitosterol a fin de proporcionar una composición lipídica que puede ser consumida por un individuo y que reduce el riesgo aterogénico para dicho individuo, siendo dicha combinación tal que dicha composición lipídica contiene al menos 80 por ciento en peso del lípido estructurado y desde 4 a 20 por ciento en peso del éster de fitosterol, basado en el peso total de la composición lipídica.

15. Una composición de cualquiera de las reivindicaciones 2 ó 4 ó 10 ó 13, para uso como medicamento a fin de reducir el nivel de LDL colesterol de dicho individuo.

16. La composición lipídica de acuerdo con la reivindicación 15, en la cual dicha administración se efectúa a un nivel 20 de al menos 0, 4 gramos de dicha composición lipídica por kilogramo de peso corporal de dicho individuo.

17. La composición lipídica de acuerdo con la reivindicación 16, en la cual dicha administración se efectúa a un nivel comprendido entre 0, 6 y 1 gramo de dicha composición lipídica por kilogramo de peso corporal de dicho individuo.