FORMA DE DOSIFICACIÓN QUE TIENE UN NÚCLEO INTERNO Y AL MENOS DOS CAPAS DE RECUBRIMIENTO.

Composicion de revestimiento que contiene a) 20 a 70 % en peso de un mineral arcilloso b) 20 a 70 % en peso de un silicato alcalino c) 1 a 30 % en peso de un polimero formador de pelicula

CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a composiciones que son útiles para la administración a humanos y otros mamíferos. Las composiciones son particularmente útiles cuando la composición comprende un componente que es susceptible a la humedad o que puede ser afectado por factores ambientales. Las composiciones comprenden un núcleo interior y, al menos, dos capas circundantes, en donde las capas circundantes protegen al núcleo interior de la humedad o de otros factores similares.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN El suministro de componentes biológicamente activos que son susceptibles a la humedad o que se ven afectados por factores ambientales ha sido un problema continuo para quienes han debido hacer frente al reto de formular dichos componentes en un producto estable. De hecho, se han propuesto diversos mecanismos, por ejemplo, la encapsulación de materiales higroscópicos o la inclusión de agentes como, por ejemplo, desecantes. Sin embargo, estos mecanismos por sí mismos pueden no ser siempre adecuados o eficaces para usar.

Además, muchos componentes son deseables para ser suministrados a ubicaciones específicas en el sistema del mamífero, por ejemplo, el yeyuno, el íleon u otras ubicaciones en el tracto intestinal. Dichos componentes están, a menudo, recubiertos de forma entérica para un suministro destinado al intestino y para la prevención de la degradación en medios ácidos como, por ejemplo, el estómago. Sin embargo, dichos recubrimientos entéricos pueden no ser eficaces para prevenir que la humedad afecte, o entre en contacto con, el componente susceptible.

Por ejemplo, se ha informado recientemente que ciertos componentes probióticos que son aislados desde tractos gastrointestinales sanos son útiles para tratar condiciones inflamatorias como, por ejemplo, la enfermedad inflamatoria del intestino o el síndrome del intestino irritable. De hecho, el suministro con éxito de dichos componentes a las partes inflamadas del tracto gastrointestinal, por ejemplo, el intestino, es probablemente un avance importante en el tratamiento de estas condiciones. Sin embargo, la administración oral de dichos componentes ha resultado desafiante, puesto que dichos componentes probióticos pasan, de forma necesaria, a través de ubicaciones no nativas del tracto gastrointestinal, por ejemplo, el entorno ácido del estómago, donde los componentes probióticos pueden ser degradados rápidamente. Además, la capacidad de conservación de dichos componentes, tal vez debido principalmente a la susceptibilidad a la humedad, puede no ser adecuada o práctica para los fabricantes del producto.

Como resultado, hay una continua necesidad de composiciones que son útiles para mantener la integridad de componentes probióticos susceptibles y de otros componentes como, por ejemplo, vitaminas y otros principios biológicamente activos sensibles. Sorprendentemente, los inventores de la presente invención han descubierto composiciones que son adecuadas para el suministro eficaz de uno o más de dichos componentes susceptibles. Los inventores han descubierto que las composiciones que comprenden al menos dos capas que circundan el núcleo que contiene el componente, en donde las capas son una capa entérica y una capa hidrófoba, respectivamente, proporcionan una estabilidad sorprendentemente optimizada. Dichas composiciones son adecuadas para usar con componentes susceptibles como, por ejemplo, componentes probióticos, aún cuando se requiere un largo período de validez para la comercialización. Estas y otras ventajas de la presente invención se describen más adelante en la presente memoria.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a composiciones que contienen un núcleo interior y, al menos, dos capas circundantes. Las composiciones son adecuadas para usar en humanos y otros mamíferos, especialmente cuando un componente del núcleo interior es susceptible a la humedad. En particular, la presente invención se refiere a composiciones que comprenden:

(a) un núcleo interior que comprende bacterias;

(b) una capa interior que rodea el núcleo interior, en donde la capa interior es un recubrimiento continuo insoluble a un pH de aproximadamente 3 o inferior; y

(c) una capa exterior que rodea la capa interior y se une de ese modo al núcleo interior, en donde la capa exterior es un recubrimiento hidrófobo continuo.

Las bacterias preferidas para su uso en la presente invención incluyen las seleccionadas de lactobacillus, bifidobacterias, y mezclas de las mismas, y otras bacterias que son susceptibles a la humedad o pueden verse afectadas por factores ambientales.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN A lo largo de esta descripción, se enumeran diversos documentos incluyendo, por ejemplo, publicaciones y patentes.

Todos los porcentajes y relaciones se calculan en peso salvo que se indique lo contrario. Todos los porcentajes y relaciones se calculan con respecto a la composición total salvo que se indique lo contrario.

En la presente memoria se mencionan nombres comerciales para componentes que incluyen diferentes ingredientes utilizados en la presente invención. Los inventores de la presente invención no pretenden limitarse a materiales con un determinado nombre comercial. En las descripciones de la presente memoria se pueden sustituir y utilizar materiales equivalentes (p. ej., aquellos obtenidos de una fuente diferente con un nombre o número de referencia diferentes).

En la descripción de la invención se describen diferentes realizaciones o características individuales. Como resultará evidente para el técnico en la materia, puede realizarse cualquier combinación de estas realizaciones y características para obtener ejecuciones preferidas de la presente invención.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir prácticamente en o consistir en, cualquiera de las características o realizaciones descritas en la presente memoria.

Aunque se han ilustrado y descrito varias realizaciones y características individuales de la presente invención, se pueden realizar diversos cambios y modificaciones sin por ello abandonar el espíritu y el ámbito de la invención. Como también resultará evidente, puede realizarse cualquier combinación de las realizaciones y características descritas en la anterior descripción para obtener realizaciones preferidas de la invención.

Composiciones de la presente invención Las composiciones comprenden el núcleo interior y, al menos, dos capas circundantes, de modo que las capas circundantes protegen al núcleo interior frente a la humedad u otros factores similares.

En la presente memoria, la capa interior y la capa exterior son composiciones diferentes entre sí, es decir, la capa interior no tiene la misma composición química total que la capa exterior. Cada uno de los elementos de la presente invención, incluyendo las realizaciones preferidas, se describen del siguiente modo en la presente memoria:

Definiciones Las capas en la presente memoria están unidas, cada una de ellas, al núcleo interior. En la presente memoria, los términos “unida/as al,” “unida/as al núcleo interior,” o similares, significan circundando el núcleo interior de modo que la capa sea contigua al propio núcleo interior, una capa precedente, o una capa subsiguiente. La capa puede estar “unida” al núcleo interior, a una capa precedente, o a una capa subsiguiente aunque intervenga otra materia (como, por ejemplo, otra capa precedente o subsiguiente). Por tanto, una capa que esté “unida” al núcleo interior no tiene por qué ser realmente contigua al núcleo interior.

En la presente memoria, el término “contigua” significa directamente unida mediante fuerzas físicas sin que prácticamente intervenga materia alguna. Por ejemplo, la capa interior puede ser contigua al núcleo interior así como a una capa subsiguiente (de modo que la capa subsiguiente sea otra capa o la capa exterior). Como otro ejemplo, la capa exterior puede ser contigua a la capa interior o a otra capa. La capa exterior no es contigua al núcleo interior porque la capa interior es una capa precedente con respecto a la capa exterior.

En la presente memoria, el término “capa precedente” significa una capa que está unida al núcleo interior y está más cercana en proximidad al núcleo interior con respecto a una capa de referencia unida al mismo núcleo interior. Por ejemplo, la capa interior es una capa precedente con respecto a la capa exterior.... [Seguir leyendo]

1. Una composición caracterizada por:

(a) un núcleo interior que comprende bacterias;

(b) una capa interior que se une al núcleo interior, en donde la capa interior es un recubrimiento continuo que es insoluble a un pH de aproximadamente 3 o inferior; y

(c) una capa exterior que se une al núcleo interior, en donde la capa exterior es un recubrimiento hidrófobo continuo; en donde la capa interior es una capa precedente con respecto a la capa exterior.

2. La composición según la reivindicación 1, en donde la capa interior es un recubrimiento continuo soluble a un pH de aproximadamente 5 o más.

3. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la capa exterior presenta una velocidad de transmisión de vapor de agua inferior a aproximadamente 200 mg/m2/24 horas y comprende un material seleccionado del grupo que consiste en ácidos grasos, derivados de ácido graso, polímeros y mezclas de los mismos.

4. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que además comprende una capa de cápsula, en donde la capa interior es contigua a la capa de cápsula y la capa de cápsula es contigua al núcleo interior.

5. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la capa interior comprende un polímero aniónico.

6. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el polímero aniónico es un copolímero del ácido metacrílico, metacrilato, ácido acrílico o acrilato.

7. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde la capa exterior comprende un material seleccionado del grupo que consiste en ácidos grasos, derivados de ácido graso y mezclas de los mismos.

8. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde al menos una de la capa interior y la capa exterior comprende un plastificante.

9. La composición según una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en donde el núcleo interior comprende bacterias, en donde al menos una pluralidad de las bacterias es seleccionada del grupo que consiste en lactobacillus, bifidobacterias y mezclas de las mismas.