USOS ANTIVIRALES DE COMPLEJOS DE ACIDO BORINICO.
Compuesto que tiene la estructura: ** ver fórmula** o sus sales,
hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que: R31 y R32 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo y heteroarilo opcionalmente sustituido; R33-R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, arilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, dialquilamino, diarilamino, alquilamino, arilamino, carboxialquiloxilo, heterocicliloxilo, heterociclilo, carboxilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, alquiloxicarbonilo, carbamoílo, ariloxilo, tio, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, dialquilsulfamoílo, alquilsulfamoílo, sulfamoílo, sulfo, ciano, halo, nitro, alquilcarbamoílo, en la que cada uno de los restos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido; y R35 y R36 junto con los átomos de anillo a los que están unidos forman un anillo aromático opcionalmente sustituido
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05020978US.
Solicitante: ANACOR PHARMACEUTICALS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1020 EAST MEADOW CIRCLE,PALO ALTO, CA 94303.
Inventor/es: MAPLES, KIRK, R., PLATTNER, JACOB, J., BELLINGER-KAWAHARA,CAROLYN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Noviembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/69 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del boro.
Clasificación PCT:
Fragmento de la descripción:
Usos antivirales de complejos de ácido borínico.
1 Referencia cruzada a solicitudes de patente estadounidense relacionadas
Esta solicitud de patente reivindica el beneficio en virtud del artículo 119(e) 35 U.S.C de la solicitud de patente estadounidense provisional con número de serie 60/579.419, presentada el 14 de junio de 2004.
2 Antecedentes de la invención
2.1 Campo de la invención
La presente invención se refiere al campo de compuestos antivirales de éster de ácido borínico y a usos de los mismos, así como a la preparación y al uso de estos compuestos, y composiciones farmacéuticas de los mismos.
2.2 La técnica relacionada
Un sello distintivo de la era moderna de la medicina ha sido la disminución de la morbimortalidad asociada con infecciones bacterianas y fúngicas. Sin embargo, no se han obtenido éxitos similares contra diversas infecciones virales.
Los virus están implicados en una variedad de enfermedades animales y humanas. Numerosos enfoques se han propuesto para combatir estos patógenos que incluyen, pero no se limitan a, herpesvirus 1 y 2 (VHS-1 y VHS-2), virus influenza A, B y C (ortomixovirus), virus parainfluenza 1-4, virus sincicial, virus de Epstein Barr, rinovirus, virus de la inmunodeficiencia humana (VIH), poliovirus, virus de Coxsackie, virus ECHO, virus de la rubeola, virus de la varicela zóster, virus neurodermatrófico, virus de la viruela, citomegalovirus, virus de la hepatitis A, B y C, papovirus, virus de la rabia, virus de la fiebre amarilla, virus del dengue, virus del Nilo Occidental y virus del síndrome respiratorio agudo grave (SRAG). La tabla 1 ilustra diversos virus y sus enfermedades humanas asociadas.
Un enfoque en el desarrollo de compuestos antivirales ha sido identificar compuestos que interfieren con el metabolismo y la replicación viral normales en células huésped infectadas. Durante la selección de nuevos compuestos de éster borínico, se ha encontrado que algunos de estos compuestos muestran actividad antiviral en sistemas de ensayo en cultivo celular.
Muchos de los compuestos existentes actualmente en uso para el tratamiento de enfermedades virales están sujetos a mecanismos de resistencia, son costosos de fabricar, no tratan adecuadamente a los pacientes o tienen efectos secundarios adversos. Por tanto, existe una necesidad continua de nuevos compuestos que sirvan para eliminar los virus, para inhibir la replicación viral o para bloquear la acción patógena de los virus.
Por tanto, sigue existiendo una necesidad en las técnicas medicas de compuestos antivirales, más eficaces, novedosos, especialmente para el tratamiento de infecciones que son o bien intrínsecamente poco sensibles o bien resistentes a las terapias disponibles actualmente.
3. Resumen de la invención
En un aspecto, la presente invención describe compuestos antivirales de éster de ácido borínico. Estos compuestos son derivados de borinato, especialmente complejos de ácido borínico, e incluyen tales compuestos como derivados de ácidos picolínicos útiles como agentes antivirales.
Los compuestos antivirales de boro útiles en la invención se proporcionan también como composiciones farmacéuticas que pueden administrarse a un animal, lo más preferiblemente un ser humano, para el tratamiento de una enfermedad que tiene una etiología viral, o una infección oportunista con un virus, en un animal, lo más preferiblemente un ser humano, tal como un paciente en un estado de salud inmunológicamente comprometido o debilitado. En realizaciones preferidas, los compuestos antivirales de éster de ácido borínico útiles en las composiciones de la presente invención tienen las estructuras dadas por la fórmula 4, con sustituyentes...
Reivindicaciones:
1. Compuesto que tiene la estructura:
o sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que:
R31 y R32 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, aralquilo y heteroarilo opcionalmente sustituido;
R33-R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, arilo, arilcarbonilo, alquilcarboniloxilo, hidroxilo, alcoxilo, amino, dialquilamino, diarilamino, alquilamino, arilamino, carboxialquiloxilo, heterocicliloxilo, heterociclilo, carboxilo, hidroxialquilo, aminoalquilo, (alquilamino)alquilo, (dialquilamino)alquilo, alquiloxicarbonilo, carbamoílo, ariloxilo, tio, alquiltio, ariltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, arilsulfinilo, dialquilsulfamoílo, alquilsulfamoílo, sulfamoílo, sulfo, ciano, halo, nitro, alquilcarbamoílo, en la que cada uno de los restos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido; y
R35 y R36 junto con los átomos de anillo a los que están unidos forman un anillo aromático opcionalmente sustituido.
2. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 1, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que uno de R31 y R32 es arilo opcionalmente sustituido.
3. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 2, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que tanto R31 como R32 son arilo opcionalmente sustituido.
4. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 3, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que tanto R31 como R32 son fenilo opcionalmente sustituido.
5. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 4, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que R33-R36 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en: hidrógeno, hidroxilo, alcoxilo, amino o carboxilo.
6. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 5, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que dicho fenilo opcionalmente sustituido es fenilo sustituido con un resto seleccionado del grupo que consiste en: hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, arilo sustituido, aralquilo, -(CH2)kOH (en el que k = 1, 2 ó 3), -CH2NH2, -CH2NH-alquilo, -CH2N(alquilo)2, -CO2H-CO2alquilo, -CONH2, -CONHalquilo, -CON(alquilo)2, -OH, alcoxilo, ariloxilo, -SH, -S-alquilo, -S-arilo, -S(O)alquilo, -S(O)arilo, -SO2alquilo, -SO2N(alquilo)2, -SO2NHalquilo, -SO2NH2, -SO3H, -SCF3, -CN, halógeno, -CF3, -NO2, amino, amino sustituido, -NHSO2alquilo, -OCH2CH2NH2, -OCH2CH2NHalquilo, -OCH2CH2N(alquilo)2, oxazolidin-2-ilo y oxazolidin-2-ilo sustituido con alquilo.
7. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 6, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que al menos uno de R33-R36 es hidroxilo o amino.
8. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 7, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que R33 es hidroxilo y R34-R36 son hidrógeno.
9. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 8, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que dicho fenilo opcionalmente sustituido es fenilo sustituido con un resto seleccionado del grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno y alquilo.
10. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 9, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que dicho halógeno es cloro.
11. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 10, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que dicho alquilo es metilo.
12. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 11, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, siendo dicho compuesto (bis(3-cloro-4-metilfenil)boriloxi)(3-hidroxipiridin-2-il)metanona.
13. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 12, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, siendo dicho compuesto un solvato de dicha (bis(3-cloro-4-metilfenil)boriloxi)(3-hidroxipiridin-2-il)metanona.
14. Compuesto que tiene una estructura según la reivindicación 12, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, siendo dicho compuesto un hidrato de dicha (bis(3-cloro-4-metilfenil)boriloxi)(3-hidroxipiridin-2-il)metanona.
15. Compuesto que tiene una estructura según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, estando el compuesto en forma de una estructura que incluye átomos derivados de un disolvente.
16. Compuesto que tiene una estructura según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, estando el compuesto en forma de un solvato.
17. Compuesto que tiene una estructura según cualquier reivindicación anterior, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal, en la que dicha enfermedad viral se asocia con un virus seleccionado del grupo que consiste en: picornaviridae, flaviviridae, coronaviridae, paramyxoviridae, orthomyxoviridae, retroviridae, herpesviridae y hepadnaviridae.
18. Uso de un compuesto de la estructura en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento y/o la prevención de una enfermedad viral en un animal.
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