DEPSIPEPTIDOS PARA LA PREVENCION DE INFECCIONES VERTICALES POR ENDOPARASITOS.
Uso de depsipéptidos endoparasiticidas para la preparación de medicamentos para la prevención de infección vertical por endoparásitos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2005/011748.
Solicitante: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: BAYER ANIMAL HEALTH GMBH08670820BHC041339PCT-EP,51368 LEVERKUSEN.
Inventor/es: BACH, THOMAS, TANZLER,JANINA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Junio de 2010.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K38/15 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Depsipéptidos; Sus derivados.
Clasificación PCT:
Fragmento de la descripción:
Depsipéptidos para la prevención de infecciones verticales por endoparásitos.
La presente invención se refiere al uso de depsipéptidos endoparasiticidas para la preparación de medicamentos para la prevención de infección vertical por endoparásitos.
El depsipéptido cíclico PF1022 y su efecto contra endoparásitos es conocido por el documento EP-A 382173. Otros depsipéptidos cíclicos y su efecto endoparasiticida son objeto de las solicitudes de patente EP-A 626376; EP-A 626376; EP-A 644883.
En el documento EP 662326 están descritos agentes endoparasiticidas que contienen praziquantel o epsiprantel y depsipéptidos cíclicos.
Se sabe que estos agentes actúan contra endoparásitos del animal en tratamiento tras administración por vía oral, parenteral o transdérmica. Pero hasta ahora no se sabía que estos principios activos también pueden prevenir infecciones verticales en la descendencia de los animales.
Por tanto, la invención se refiere:
Al uso de depsipéptidos endoparasiticidas para la preparación de medicamentos para la prevención de infección vertical por endoparásitos.
Los depsipéptidos son similares a los péptidos y se diferencian de estos en que están reemplazados uno o varios constituyentes a-aminoácidos por constituyentes ácido a-hidroxicarboxílico. De acuerdo con la invención se usan preferentemente depsipéptidos cíclicos con 18 a 24 átomos de anillo, especialmente con 24 átomos de anillo.
A los depsipéptidos con 18 átomos de anillo pertenecen compuestos de fórmula general (I):
en la que
R1, R3 y R5 representan independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, hidroxialquilo, alcanoiloxialquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, mercaptoalquilo, alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, arilalcoxicarbonilalquilo, carbamoilalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, guanidinoalquilo, que dado el caso puede estar sustituido con uno o dos restos benciloxicarbonilo o con uno, dos, tres o cuatro restos alquilo, alcoxicarbonilaminoalquilo, 9-fluorenilmetoxicarbonil(Fmoc)aminoalquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo así como arilalquilo dado el caso sustituido, siendo de mencionar como sustituyentes halógeno, hidroxilo, alquilo y alcoxi,
R2, R4 y R6 representan independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo de cadena lineal o ramificada con hasta 8 átomos de carbono, hidroxialquilo, mercaptoalquilo, alcanoiloxialquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, carboxialquilo, alcoxicarbonilalquilo, arilalcoxicarbonilalquilo, carbamoilalquilo, aminoalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, alcoxicarbonilaminoalquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo o arilalquilo dado el caso sustituidos, siendo de mencionar como sustituyentes halógeno, hidroxilo, alquilo, alcoxi,
Son preferidos compuestos de fórmula (I),
en la que
R1, R3 y R5 representan independientemente uno de otro alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificada, especialmente metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, pentilo, isopentilo, sec-pentilo, hexilo, isohexilo, sec-hexilo, heptilo, isoheptilo, sec-heptilo, terc-heptilo, octilo, isooctilo, sec-octilo, hidroxi-alquilo C1-C6, especialmente hidroximetilo, 1-hidroxietilo, alcanoil C1-C4-oxialquilo C1-C6, especialmente acetoximetilo, 1-acetoxietilo, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C6, especialmente metoximetilo, 1-metoxietilo, aril-alquil C1-C4-oxi-alquilo C1-C6, especialmente benciloximetilo, 1-benciloxi-etilo, mercapto-alquilo C1-C6, especialmente mercaptometilo, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C6, especialmente metiltioetilo, alquil C1-C4-sulfinil-alquilo C1-C6, especialmente metilsulfiniletilo, alquil C1-C4-sulfonil-alquilo C1-C6, especialmente metilsulfoniletilo, carboxi-alquilo C1-C6, especialmente carboximetilo, carboxietilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo C1-C6, especialmente metoxicarbonilmetilo, etoxicarboniletilo, aril C1-C4-alcoxicarbonil-alquilo C1-C6, especialmente benciloxicarbonilmetilo, carbamoil-alquilo C1-C6, especialmente carbamoilmetilo, carbamoiletilo, amino-alquilo C1-C6, especialmente aminopropilo, aminobutilo, alquil C1-C4-amino-alquilo C1-C6, especialmente metilaminopropilo, metilaminobutilo, dialquil C1-C4-amino-alquilo C1-C6, especialmente dimetilaminopropilo, dimetilaminobutilo, guanido-alquilo C1-C6, especialmente guanidopropilo, alcoxi C1-C4-carbonilamino-alquilo C1-C6, especialmente terc-butoxicarbonilaminopropilo, terc-butoxicarbonilaminobutilo, 9-fluorenilmetoxicarbonil(Fmoc)amino-alquilo C1-C6, especialmente 9-fluorenil-metoxicarbonil(Fmoc)aminopropilo, 9-fluorenilmetoxicarbonil(Fmoc)aminobutilo, alquenilo C2-C8, especialmente vinilo, alilo, butenilo, cicloalquilo C3-C7, especialmente ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, especialmente ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, cicloheptilmetilo, fenil-alquilo C1-C4, especialmente fenilmetilo que dado el caso puede estar sustituido con restos del grupo de halógeno, especialmente flúor, cloro, bromo o yodo, hidroxilo, alcoxi C1-C4, especialmente metoxi o etoxi, alquilo C1-C4, especialmente metilo,
R2, R4 y R6 representan independientemente uno de otro alquilo C1-C8 de cadena lineal o ramificada, especialmente metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, isobutilo, sec-butilo, terc-butilo, pentilo, isopentilo, sec-pentilo, hexilo, isohexilo, sec-hexilo, heptilo, isoheptilo, sec-heptilo, terc-heptilo, octilo, isooctilo, sec-octilo, hidroxi-alquilo C1-C6, especialmente hidroximetilo, 1-hidroxietilo, alcanoil C1-C4-oxi-alquilo C1-C6, especialmente acetoximetilo, 1-acetoxietilo, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C6, especialmente metoximetilo, 1-metoxietilo, aril-alquil C1-C4-oxi-alquilo C1-C6, especialmente benciloximetilo, 1-benciloxi-etilo, mercapto-alquilo C1-C6, especialmente mercaptometilo, alquil C1-C4-tio-alquilo C1-C6, especialmente metiltioetilo, alquil C1-C4-sulfinil-alquilo C1-C6, especialmente metilsulfiniletilo, alquil C1-C4-sulfonil-alquilo C1-C6, especialmente metilsulfoniletilo, carboxi-alquilo C1-C6, especialmente carboximetilo, carboxietilo, alcoxi C1-C4-carbonil-alquilo C1-C6, especialmente metoxicarbonilmetilo, etoxicarboniletilo, aril C1-C4-alcoxicarbonilalquilo C1-C6, especialmente benciloxicarbonilmetilo, carbamoil-alquilo C1-C6, especialmente carbamoilmetilo, carbamoiletilo, amino-alquilo C1-C6, especialmente aminopropilo, aminobutilo, alquil C1-C4-amino-alquilo C1-C6, especialmente metilaminopropilo, metilaminobutilo, dialquil C1-C4-amino-alquilo...
Reivindicaciones:
1. Uso de depsipéptidos endoparasiticidas para la preparación de medicamentos para la prevención de infección vertical por endoparásitos.
2. Uso según la reivindicación 1, usándose un depsipéptido cíclico con 24 átomos de anillo.
3. Uso según la reivindicación 2, usándose como depsipéptido el compuesto PF 1022 de la fórmula (IIa):
o un compuesto de la fórmula (IIb):
en la que
Z es N-morfolinilo, amino, mono- o dimetilamino.
4. Uso según la reivindicación 3, usándose como depsipéptido endoparasiticida emodepsida.
5. Uso según la reivindicación 3, usándose como depsipéptido endoparasiticida PF 1022.
6. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, para la prevención de infección vertical por endoparásitos en perros.
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