USO DE 1,2-DIAZA-DIBENZO(E,H)AZULENOS PARA LA FABRICACION DE FORMULACIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO Y LA PREVENCION DE ENFERMEDADES Y TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
El uso de los compuestos de fórmula general I ** ver fórmula** en la que X significa CH 2 o un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O,
S, S(=O), S(=O) 2 y NR a , en el que R a es hidrógeno o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C 1-C 3, alcanoílo C 1- C3, (alquiloxi C1-C7)carbonilo, (aril C7-C10)alquiloxicarbonilo, aroílo C7-C10, (aril C7-C10)alquilo, (alquil C3-C7)sililo y (alquil C5-C10)sililalcoxialquilo; Y y Z independientemente entre sí significan uno o más sustituyentes idénticos o diferentes conectados a cualquier átomo de carbono disponible seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometoxi, alcanoílo C1- C4, amino, amino(alquilo C1-C4), N-(alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, tiol, (alquil C1-C4)tio, sulfonilo, (alquil C 1-C 4)sulfonilo, sulfinilo, (alquil C 1-C 4)sulfinilo, carboxi, (alcoxi C 1-C 4)carbonilo, ciano y nitro; R 1 significa CHO, CH2OH, o un sustituyente de fórmula II: ** ver fórmula** en la que R 3 y R 4 simultánea o independientemente entre sí tienen el significado de hidrógeno, alquilo C1-C4, arilo que tiene el significado de un anillo aromático, así como de anillos aromáticos condensados que contienen un anillo con al menos 6 átomos de carbono o dos anillos con un total de 10 átomos de carbono y con dobles enlaces alternantes entre átomos de carbono; o junto con N tienen el significado de heterociclo o heteroarilo, en el que heterociclo se refiere a un grupo heterociclo de cinco miembros o de seis miembros totalmente saturado o parcialmente insaturado que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, y en el que dicho heterociclo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan de halógeno, alquilo C1-C4, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C 1-C 4, tiol, (alquil C 1-C 4)tio, amino, N-(alquil C 1-C 4)amino, N,N-di(alquil C 1- C 4)amino, sulfonilo, (alquil C 1-C 4)sulfonilo, sulfinilo, (alquil C 1-C 4)sulfinilo; y en el que heteroarilo se refiere a grupos aromáticos y parcialmente aromáticos de un anillo monocíclico o bicíclico con 4 a 12 átomos de carbono y al menos uno de ellos es un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en O, S y N, y en el que dicho heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes que se seleccionan de halógeno, alquilo C 1-C 4, ciano, nitro, hidroxi, alcoxi C 1-C 4, tiol, (alquil C1-C4)tio, amino, N-(alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, sulfonilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, sulfinilo, (alquil C1-C4)sulfinilo; m representa un número entero de 1 a 3; n representa un número entero de 0 a 3; Q1 y Q2 independientemente entre sí tienen el significado de oxígeno, azufre, o un grupo: ** ver fórmula** en el que los sustituyentes y1 e y2 independientemente entre sí tienen los significados de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, tiol, (alquil C1-C4)tio, amino, N- (alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, sulfonilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, sulfinilo y (alquil C1-C4)sulfinilo; arilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en átomo de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, tiol, (alquil C1-C4)tio, amino, N-(alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, sulfonilo, (alquil C1- C4)sulfonilo, sulfinilo y (alquil C1-C4)sulfinilo, donde arilo tiene el significado que se ha definido anteriormente; hidroxi; alcoxi C1-C4; alcanoílo C1-C4; tiol; (alquil C1-C4)tio; sulfonilo; (alquil C1-C4)sulfonilo; sulfinilo; (alquil C1-C4)sulfinilo; ciano; nitro o juntos forman un grupo carbonilo o imino; o R1 tiene el significado de hidrógeno con la condición de que simultáneamente R2 tiene el significado de CH2OCH2CH2Si(CH3)3, CH2CH2C6H5, CH2CH2OH o un sustituyente de la fórmula II; R2 significa hidrógeno, CH2OCH2CH2Si(CH3)3, CH2CH2C6H5, CH2CH2OH o un sustituyente de la fórmula II, donde la fórmula II tiene el significado que se ha definido anteriormente; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, para la fabricación de formulaciones farmacéuticas para el tratamiento y prevención de enfermedades y trastornos del sistema nervioso central, seleccionándose dichas enfermedades y trastornos del grupo que consiste en ansiedad, depresión y depresión modesta, trastornos bipolares, trastornos del sueño, trastornos sexuales, psicosis, prepsicosis, esquizofrenia, migraña, trastornos de la personalidad y trastornos obsesivo-compulsivos, fobias sociales o ataques de pánico, trastornos mentales orgánicos en niños, agresión, trastornos de la memoria y trastornos de la personalidad en ancianos, adicción, obesidad, bulimia, ronquidos, y problemas premenstruales. en el que los sustituyentes R 1y 1 e y 2 independientemente entre sí tienen los significados de hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 4 opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C4, tiol, (alquil C1-C4)tio, amino, N- (alquil C1-C4)amino, N,N-di(alquil C1-C4)amino, sulfonilo, (alquil C1-C4)sulfonilo, sulfinilo y (alquil C1-C4)sulfinilo; arilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo consistente en átomo de halógeno, hidroxi, alcoxi C 1-C 4, tiol, (alquil C 1-C 4)tio, amino, N-(alquil C 1-C 4)amino, N,N-di(alquil C 1-C 4)amino, sulfonilo, (alquil C 1- C4)sulfonilo, sulfinilo y (alquil C1-C4)sulfinilo, donde arilo tiene el significado que se ha definido anteriormente; hidroxi; alcoxi C1-C4; alcanoílo C1-C4; tiol; (alquil C1-C4)tio; sulfonilo; (alquil C1-C4)sulfonilo; sulfinilo; (alquil C1-C4)sulfinilo; ciano; nitro o juntos forman un grupo carbonilo o imino; o tiene el significado de hidrógeno con la condición de que simultáneamente R 2 tiene el significado de CH 2OCH 2CH 2Si(CH 3) 3, CH 2CH 2C 6H 5, CH 2CH 2OH o un sustituyente de la fórmula II; R 2 significa hidrógeno, CH2OCH2CH2Si(CH3)3, CH2CH2C6H5, CH2CH2OH o un sustituyente de la fórmula II, donde la fórmula II tiene el significado que se ha definido anteriormente; y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, para la fabricación de formulaciones farmacéuticas para el tratamiento y prevención de enfermedades y trastornos del sistema nervioso central, seleccionándose dichas enfermedades y trastornos del grupo que consiste en ansiedad, depresión y depresión modesta, trastornos bipolares, trastornos del sueño, trastornos sexuales, psicosis, prepsicosis, esquizofrenia, migraña, trastornos de la personalidad y trastornos obsesivo-compulsivos, fobias sociales o ataques de pánico, trastornos mentales orgánicos en niños, agresión, trastornos de la memoria y trastornos de la personalidad en ancianos, adicción, obesidad, bulimia, ronquidos, y problemas premenstruales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O..
Nacionalidad solicitante: Croacia.
Dirección: PRILAZ BARUNA FILIPOVICA 29,10000 ZAGREB.
Inventor/es: MERCEP, MLADEN, MESIC, MILAN, PESIC, DIJANA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/4162 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/55 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61K31/695 A61K 31/00 […] › Compuestos del silicio.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
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