DECLADINOSIL-MACROLIDOS QUE PRESENTAN ACTIVIDAD ANTI-INFLAMATORIA.
Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que A es un radical bivalente seleccionado de los grupos -C(O)-,
-NHC(O)-, -C(O)NH-, -N(R 7 )CH 2-, -CH 2N(R 7 )-, -CH(OH)- y -C(=NOR 7 )-; R 1 es un grupo -OC(O)(CH 2) nNR 8 R 9 , un grupo -O-(CH 2) nNR 8 R 9 , o un grupo -OC(O)CH=CH 2; R 2 es un átomo de hidrógeno o un grupo protector del grupo hidroxilo; R 3 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo no sustituido de C 1-4, un grupo alquilo de C 1-4 sustituido en el átomo de carbono terminal con un grupo CN o un grupo NH2, o un grupo alcanoilo de C1-5; R 4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C 1-4 ó un grupo alquenilo de C 2-6; R 5 es un grupo hidroxi, un grupo metoxi, un grupo -OC(O)(CH2)nNR 8 R 9 o un grupo -O-(CH2)nNR 8 R 9 ; R 6 es un grupo hidroxi; o R 5 y R 6 tomados junto con los átomos pertinentes forman un grupo cíclico que tiene la siguiente estructura:** ver fórmula** en la que Y es un radical bivalente seleccionado de los grupos -CH2-, -CH(CN)-, -O-, -N(R 7 )- y -CH(SR 7 )-; R 7 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de C 1-6; R 8 es un grupo cicloalquilo de C3-7, o un grupo alquilo de C1-18, en el que el grupo alquilo de C1-18 está: #i) interrumpido o no por de 1 a 3 grupos radicales bivalentes seleccionados de -O-, -S- y -N(R 7 )-; y/o #ii) sustituido o no sustituido por de 1 a 3 grupos seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo OH, un grupo NH 2, un grupo N-alquilo de (C 1-C 6)-amino, un grupo N,N-di(C 1-C 6-alquil)amino, un grupo CN, un grupo NO2, un grupo OCH3, un anillo no aromático con C3-8 miembros que está saturado o insaturado, un anillo heterocíclico no aromático que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono que está saturado o insaturado y contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, un grupo alquilcarbonilalcoxi y un grupo alcoxicarbonilamino; R 9 es un átomo de hidrógeno, un grupo cicloalquilo de C3-7, un grupo alquilo de C1-18, en el que el grupo alquilo de C1-18 está: #i) interrumpido o no por de 1 a 3 grupos radicales bivalentes seleccionados de -O-, -S- y -N(R 7 )-; y/o #ii) sustituido o no sustituido por de 1 a 3 grupos seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo OH, un grupo NH2, un grupo N-(C1-C6)alquilamino, un grupo N,N-di(C1-C6-alquil)amino, un grupo CN, un grupo NO2, un grupo OCH3, un anillo no aromático con C3-8 miembros que está saturado o insaturado, un anillo heterocíclico no aromático que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono que está saturado o insaturado y contiene de 1 a 2 heteroátomos seleccionados de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno, un grupo alquilcarbonilalcoxi y un grupo alcoxicarbonilamino; o R 8 y R 9 tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico no aromático que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono el cual está: n #i) saturado o insaturado y contiene 0 ó 1 heteroátomo adicional seleccionado de un átomo de oxígeno, un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno; y/o #ii) sustituido o no sustituido por de 1 a 2 grupos seleccionados de un grupo alcanoilo de C1-5; un grupo alquilo de C1-6, en el que el grupo alquilo de C1-6 está interrumpido o no por 1-3 grupos radicales bivalentes seleccionados de -O-, -S- y -N(R 7 )-, y/o en el que el grupo alquilo de C 1-6 está sustituido o no por de 1 a 2 grupos seleccionados de OH, NH 2, un anillo heterocíclico no aromático que contiene entre 2 y 6 átomos de carbono que está sustituido o no por un grupo seleccionado de un grupo alquilo de C1-4, un átomo de halógeno, un grupo NH2, un grupo OH, un grupo SH, un grupo alcoxi de C1-6 y un grupo hidroxialquilo de C1-4, y un grupo cicloalquilo de C3-7 que está sustituido o no por un grupo seleccionado de un grupo alquilo de C 1-4, un átomo de halógeno, un grupo NH 2, un grupo OH, un grupo SH, un grupo alcoxi de C 1-6, un grupo hidroxialquilo de C 1-4; y un grupo dialquilo de C1-C4-amino; es un número entero de 1 a 8; y sus derivados farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXOSMITHKLINE ISTRAZIVACKI CENTAR ZAGREB D.O.O..
Nacionalidad solicitante: Croacia.
Dirección: PRILAZ BARUNA FILIPOVICA 29,10000 ZAGREB.
Inventor/es: LAZAREVSKI, GORJANA, ALIHODZIC, SULEJMAN, HUTINEC,ANTUN, CULIC,OGNJEN, BOSNAR,MARTINA, ISTUK MARUSIC,ZORICA, VELA,VANJA, KRAGOL,GORAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/7048 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el oxígeno como heteroatomo de un ciclo, p. ej. Leucoglucosano, hesperidina, eritromicina, nistatina.
- C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
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