SINTESIS DE HETEROARIL ACETAMIDAS.
Un procedimiento para la preparación de una heteroaril acetamida a partir de una heteroaril alfa-hidroxi-acetamida,
comprendiendo el procedimiento hidrogenar directamente la heteroaril alfa-hidroxiacetamida en presencia de un ácido fuerte, un haluro y un catalizador, teniendo la heteroaril alfa-hidroxiacetamida la estructura de la Fórmula 1 y teniendo la heteroaril acetamida la estructura de la Fórmula 1A:** ver fórmula** en las que Z es O, NR20 o CR21; X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alcoxi de C1-4, alquilo de C1-6, -CF3 y CH3SO2-; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o hidrocarbilo; R 10 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C 1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo heterocíclico o carbocíclico, de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, fusionado al anillo A que comprende R10, el átomo de carbono al que R10 está unido, R20, y el átomo de nitrógeno al que R20 está unido, o (ii) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R 10, R 11, y los átomos de carbono a los que R 10 y R 11 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R 11 es hidrógeno, halógeno, alquilo de C 1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R 10, R 11, y los átomos de carbono a los que R10 y R11 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo, o (ii) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R11, R12, y los átomos de carbono a los que R11 y R12 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R12, si está presente, es hidrógeno, halógeno, alquilo de C1-4 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es (i) un anillo carbocíclico, aromático, de seis miembros, fusionado al anillo A que comprende R11, R12, y los átomos de carbono a los que R 11 y R 12 están unidos, opcionalmente sustituido con Y en una posición sustituible del mismo; R20 es alquilo de C1-5 o un miembro de un anillo fusionado en el que el anillo fusionado es un anillo heterocíclico o carbocíclico, de cinco o seis miembros, saturado o insaturado, sustituido o no sustituido, fusionado al anillo A que comprende R 10, el átomo de carbono al que R 10 está unido, R 20, y el átomo de nitrógeno al que R 20 está unido; R 21 es hidrógeno, halógeno o alquilo de C 1-4; 14 null n es 0 o 1; ES 2 320 758 T3 cada Y es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo de C 1-4; y cuando Z es CR21, el anillo A es aromático.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: VERTELINK CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 30 HUGHES, SUITE 206,IRVINE, CA 92618.
Inventor/es: TEITELBAUM, GEORGE, P., SHAOLIAN,SAMUEL,M, NGUYEN,THANH,VAN, PHAM,TO,V, ESTES,RICHARD,H.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
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- C07D471/16 C07D 471/00 […] › Sistemas peri-condensados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/16 C07D 487/00 […] › Sistemas peri-condensados.
- C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
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