PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE PRINCIPIOS ACTIVOS FARMACEUTICOS (API) ANHIDROS E HIDRATADOS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS ESTABLES PREPARADAS A PARTIR DE LOS MISMOS Y USOS DE DICHAS COMPOSICIONES.
Procedimiento para la preparación de disoluciones inyectables estériles concentradas que contienen,
como principio activo farmacéutico (API), un derivado de taxano seleccionado del grupo que consiste en docetaxel o paclitaxel, caracterizado por las siguientes etapas: #A. Obtener la forma anhidra de los compuestos (2R,3S)-3-terc-butoxicarbonilamino-2-hidroxi-3-fenilpropionato de 4-acetoxi-2-alfa-benzoiloxi-5beta-20-epoxi-1,7-Beta-10-Beta-tri-hidroxi-9-oxo-tax-11-en-13alfa-ilo, docetaxel (I) o (2R,3S)-3-benzoilamino-2-hidroxi-3-fenilpropionato de 4-acetoxi-2-alfa-benzoiloxi-5-Beta-20-epoxi-1,7Beta- 10-Beta-tri-hidroxi-9-oxo-tax-11-en-13Alfa-ilo, paclitaxel (II), en la que el contenido en agua es inferior al 1,0% p/p, mediante las subetapas: #(i) Solubilización de las formas hidratadas respectivas en un disolvente o en una mezcla de disolventes químicamente inerte que forma un azeótropo con agua y de polaridad suficiente para efectuar la solubilización completa de los principios activos, seleccionados entre sorbitoles polietoxilados, alcoholes lineales o ramificados, ácidos orgánicos, éteres alifáticos o cíclicos, disolventes halogenados, disolventes aromáticos, en un intervalo de concentración de entre 1-100 mg de los principios activos con respecto a 1 ml del disolvente o de la mezcla de disolventes; #(ii) Eliminación del agua de hidratación contenida en la mezcla (i) mediante destilación azeotrópica a una temperatura de entre -20 y 200ºC y a una presión de entre <0,001 y 780 mm Hg, hasta que el contenido en agua es inferior al 1,0% p/p; #B. adición de un ácido y/o un antioxidante no nucleófilo a un excipiente o vehículo biocompatible en una cantidad suficiente para ajustar el pH en el intervalo de 3,0 a 6,5; #C. adición del sólido amorfo, obtenido mediante las etapas descritas en Ai-Aii, a la disolución resultante de la etapa (B), lentamente con agitación y en una temperatura de entre 20 y 40ºC, hasta su solubilización completa y formación de una disolución transparente, en la que la concentración del principio activo en el excipiente o vehículo está en el intervalo de desde 1 hasta 100 mg/ml; #D. filtración de la disolución concentrada obtenida en (C) mediante el pase a través de una membrana de esterilización que tiene una porosidad inferior a o igual a 0,45 mim.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: QUIRAL QUIMICA DO BRASIL
BIORGANICA LTDA.
Nacionalidad solicitante: Brasil.
Dirección: RUA JOSE LOURENCO, 245 BAIRRO SAO PEDRO,36036-230 JUIZ DE FORA.
Inventor/es: SANTINI,MARCO ANTONIO, MACHADO,ANTONIO SALUSTIANO, MARANDUBA,AURELIO, GUIMARAES,ENEIDA, SANTIAGO JUNIOR,MARCIO, DA SILVA,MARIA MIRTES, GRAZUL,RICHARD.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 8 de Abril de 2009.
Clasificación PCT:
- C07D305/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 305/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
Patentes similares o relacionadas:
Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos, del 15 de Enero de 2020, de Sphaera Pharma Pte. Ltd: Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- […]
Forma cristalina de cabazitaxel y proceso para la preparación de la misma, del 17 de Junio de 2019, de FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED: Una forma cristalina 1 de cabazitaxel, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (XRD), determinado con una radiación de Cu Kα, que […]
Procedimientos para la preparación de carbazitaxel que implican la sililación en C(7)-OH y C(13)-OH o solo la sililación en C(7)-OH, del 14 de Mayo de 2019, de FRESENIUS KABI ONCOLOGY LIMITED: Un procedimiento para la preparación de cabazitaxel (I),que comprende las etapas de: a) tratar 10-desacetilbacatina de fórmula (III)**Fórmula** […]
Preparación de tesetaxel y compuestos relacionados y los compuestos intermedios de síntesis correspondientes, del 29 de Marzo de 2019, de Odonate Therapeutics, LLC: Un método de fabricación de un compuesto taxano que comprende acoplar un precursor de la cadena lateral de taxano a un grupo hidroxilo C13 del […]
Procedimiento para la preparación de cabazitaxel y sus compuestos intermedios, del 20 de Marzo de 2019, de Intas Pharmaceuticals Limited: Procedimiento para preparar cabazitaxel (I) que comprende una etapa de: reacción de un compuesto de fórmula (II)**Fórmula** donde X representa H o cadena lateral de […]
Derivados de taxano solubles en agua y sus usos, del 20 de Febrero de 2019, de Jiangsu Nhwaluokang Pharmaceutical Research and Development Co., Ltd: Un derivado de taxano soluble en agua de fórmula general (I-1), (I-2) o (I-3): **Fórmula** en donde, R1 es H o metilo; R2 es H, metilo […]
Formas de estado sólido de cabazitaxel y procesos de preparación de las mismas, del 8 de Marzo de 2017, de Teva Pharmaceuticals International GmbH: La forma cristalina III de cabazitaxel, solvato de 2-propanol, caracterizada por los datos seleccionados de: (a) un patrón de difracción de rayos X en polvo que […]
Un proceso mejorado para la preparación de derivados de taxano, del 11 de Enero de 2017, de EMCURE PHARMACEUTICALS LIMITED: Un proceso para la preparación de derivados de taxano que comprende las etapas: i) formar una mezcla de reacción de un derivado de taxano y una sal metálica […]