DERIVADOS DE HETEROARILO CONDENSADOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA P38.
Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que A es un anillo heteroarilo de 5 miembros condensado sustituido por piridilo opcionalmente sustituido por oxo,
halógeno u -OR 9 ; R 1 se selecciona entre metilo y cloro; R 2 es -CO-NH-(CH2)t -R 12 ; R 9 se selecciona entre hidrógeno, -(CH2)u cicloalquilo C3 - 7, -heterociclilo (CH2)u, -arilo (CH2), y alquilo C1 - 6 opcionalmente sustituido por hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre -OR 18 y -NR 18 R 19 , R 12 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6, cicloalquilo C3 - 7, -CONHR 22 , fenilo opcionalmente sustituido por R 20 y/o R 21 , y heteroarilo opcionalmente sustituido por R 20 y/o R 21 ; R 15 se selecciona entre hidrógeno y metilo; R 18 y R 19 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 - 6; R 20 se selecciona entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, -(CH2)t -cicloalquilo C3 - 7, -CONR 22 R 23 , -NHCOR 23 , halógeno, -CN, -(CH2)wNR 25 R 26 , trifluorometilo, fenilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos R 21 , y heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos R 21 ; R 21 se selecciona entre alquilo C1 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, trifluorometilo, y -(CH2)wNR 25 R 26 ; R 22 y R 23 se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 22 y R 23 , conjuntamente con el átomo de nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contienen uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, azufre y N-R 15 , en la que el anillo puede estar sustituido por hasta dos grupos alquilo C1 - 6; R 25 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1 - 6 y -(CH2)t -cicloalquilo C3 - 7 opcionalmente sustituido por alquilo C1 - 6, R 26 se selecciona entre hidrógeno y alquilo C1 - 6, o R 25 y R 26 , conjuntamente con el átomo de nitrógeno a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que opcionalmente contiene un heteroátomo seleccionado entre oxígeno, azufre y N-R 15 ; R 27 es hidrógeno o alquilo C1 - 6; X e Y se seleccionan cada uno de ellos independientemente entre hidrógeno, metilo y halógeno; Z se selecciona entre halógeno, alquilo C1 - 6 y -OR 27 ; w se selecciona entre 0, 1, 2 y 3; t se selecciona entre 0, 1 y 2; y u se selecciona entre 0 y 1; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: ONE FRANKLIN PLAZA P.O. BOX 7929,PHILADELPHIA, PA 19101.
Inventor/es: SWANSON, STEPHEN, GLAXOSMITHKLINE, PATEL, VIPULKUMAR KANTIBHAI, GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 5 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4439 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
- C07D401/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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