COMPUESTOS DE PIPERAZILPIRAZINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE SEROTONINA 5-HT2.
Un compuesto de la fórmula general (I): **(Ver fórmula)**
en donde
R1 es hidrógeno,
alquilo C1 - 4, alquenilo C3 - 4, acilo C1 - 4, alcoxicarbonilo C1 - 4, 2-hidroxietilo, 2-cianoetilo o tetrahidropiran-2-ilo;
R2 es hidrógeno, alquilo C1 - 4, hidroximetilo, alcoximetilo C1 - 4, o fluorometilo;
R3 y R4 independientemente de cada otro son hidrógeno, halógeno, metilo, alquilo C1 - 4, arilo, heteroarilo en donde los residuos arilo y heteroarilo en cambio se pueden sustituir en una o más posiciones independientemente de cada una por halógeno, alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquiltio C1 - 4, alquilsulfonilo C1 - 4, metanosulfona-mido, acetilo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio, amino, metilamino, dimetilamino, o acetamido; o
R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que ellos se unen forman un anillo aromático o heteroaromático de 5 o 6 miembros, que se puede sustituir en una o más posiciones por halógeno, metilo, metoxi, metiltio, metilsulfonilo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometiltio, amino, metilamino, dimetilamino o acetamido;
R5 y R6 independientemente de cada otro son hidrógeno, alcoxi C1-C4-alquilo C2-C4, hidroxi-alquilo C2-C4, al-quilo C1-C6, acilo C2-C6, arilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-C2, heteroaril-alquilo C1-C2, aril-acilo C1-C2, heteroaril-acilo C1-C2, y en donde cualquier residuo arilo o heteroarilo se puede sustituir independiente-mente en una o más posiciones por alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquiltio C1 - 4, acilo C2 - 4, alquilsulfonilo C1 - 4, ciano, nitro, hidroxi, alquenilo C2 - 3, alquinilo C2 - 3, fluorometilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, halógeno, dimetilamino, o metilamino; o
R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno a los que ellos se unen forman un anillo heterocíclico saturado que tiene 4-7 miembros en el anillo cuyo anillo puede contener un heteroátomo adicional y que se puede sustituir por metilo, oxo, o hidroxi;
R7 es hidrógeno o un sustituyente seleccionado de halógeno, metilo, metoxi, y etoxi; y
n = 1 - 3;
y sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, isómeros geométricos, tautómeros, isómeros ópticos o N-óxidos de los mismos
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0102570SE.
Solicitante: BIOVITRUM AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: 112 76 STOCKHOLM.
Inventor/es: NILSSON,BJIRN,M, SCOBIE,MARTIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 17 de Junio de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D241/20 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
Clasificación PCT:
- A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D241/18 C07D 241/00 […] › Atomos de azufre u oxígeno.
- C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación antigua:
- A61K31/497 A61K 31/00 […] › conteniendo otros heterociclos.
- A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D241/18 C07D 241/00 […] › Atomos de azufre u oxígeno.
- C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
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