NOVEDOSOS DERIVADOS DE PIPERAZINIL-PIRAZINONA PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES RELACIONADOS CON EL RECEPTOR 5-HT2A.

Un compuesto de la fórmula general (I): (Ver fórmula) en donde m es 1 o 2;

n es 0, 1, 2, 3 o 4; R 1 es un H, alquilo C1-C6, arilo-alquilo C1-C3, heteroarilo-alquilo C1-C3, 2-hidroxietilo, metoxi-alquilo C2-C4, alcoxicarbonilo C1-C4, ariloxi-alquilo C1-C3, o heteroariloxi-alquilo C1-C3; en donde Cualquier residuo de arilo o heteroarilo puede ser sustituido con un alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquiltio C1 - 4, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano; R 2 y R 3 cada uno, independientemente, representa un H o CH3; R 4 y R 5 cada uno, independientemente, representa un H, halógeno, metilo, o juntos con el anillo, al cual los átomos de carbono están unidos, forman un núcleo 1H-quinoxalin-2-ona; y R 6 representa ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, arilo-NH, heteroarilo-NH, arilo, arilcarbonilo, heteroarilo, o heteroarilcarbonilo; en donde cualquier residuo arilo o heteroarilo, solo o como parte de otro grupo, puede ser no sustituido o sustituido con uno, dos, tres, cuatro ocinco sustituyentes, independientemente seleccionadas del arilo, arilo-alquilo C1 - 2, arilcarbonilo, heteroarilo, heteroarilo-alquilo C1 - 2, heteroarilcarbonilo, ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilo C3 - 6 cicloalquiloxi C3 - 6, cicloalquilocarbonil C3 - 6, alquilo C1-C6, alcanoil C2 - 6, alquinil C2 - 6, alquenil C2 - 6, o fluoro-alquiloxi C2 - 4, halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, trifluorometiltio, alcoxi C1 - 6, alquiltio C1 - 6, alquilamino C1 - 6, dialquilamino C1 - 4, hidroxi u oxo; en donde cualquier residuo de arilo o heteroarilo como sustituyente sobre el arilo o heteroarilo, solo o como parte de otro grupo, a su vez puede ser sustituido en una o más posiciones, independientemente de otra, por un alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquiltio C1 - 4, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano; y las sales farmacéuticamente aceptables, los hidratos, los isómeros geométricos, tautómeros, isómeros ópticos, N-óxidos y formas del profármaco de estos, con las condiciones de que: R 2 y R 3 no sea ninguno CH3; cuando R 1 , R 2 , R 4 y R 5 son H y R 3 es H o CH3, entonces R 6 no sea 3-piridiloxi, 6-metilo-2-nitro-3-piridiloxi, o 2- cloro-3-piridiloxi; cuando n = 0, entonces R 6 no sea ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, arilo-NH o heteroarilo-NH; y el compuesto de fórmula (I) no sea 1-bencil-3-(4-metilo-piperazin-1-il)-1H-quinoxalin-2-ona.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BIOVITRUM AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: LINDHAGENSGATAN 133,112 76 STOCKHOLM.

Inventor/es: THOR, MARKUS, NILSSON, BJORN, CERNERUD,MAGNUS, LUNDSTROM,HELENA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 14 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/497 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61K51/00 A61K […] › Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo.
  • A61P11/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
  • A61P13/02 A61P […] › A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de la orina o del tracto urinario p.ej.acidificadores de la orina.
  • A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P21/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema muscular o neuromuscular.
  • A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P25/04 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Analgésicos que actúan sobre el sistema nervioso central, p.ej. opioides.
  • A61P25/16 A61P 25/00 […] › Medicamentos contra el Parkinson.
  • A61P25/18 A61P 25/00 […] › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
  • A61P25/20 A61P 25/00 […] › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P25/22 A61P 25/00 […] › Anxiolíticos.
  • A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
  • A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • A61P25/30 A61P 25/00 […] › del abuso o de la dependencia.
  • A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P7/02 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D241/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › que tienen uno o dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D241/18 C07D 241/00 […] › Atomos de azufre u oxígeno.
  • C07D241/20 C07D 241/00 […] › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
  • C07D241/44 C07D 241/00 […] › con heteroátomos o con átomos carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/06 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D411/12 C07D […] › C07D 411/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo un ciclo al menos átomos de oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
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