COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS QUE INHIBEN EL SUTIPO 1 DEL RECEPTOR VALINOIDE (VR1).
Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde --- está ausente o es un enlace sencillo X1, es CR1 X2 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR2; X 3 se selecciona entre el grupo que consiste en N, NR 3 y CR 3; X4 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR4; X 5 se selecciona entre el grupo que consiste en N y C; con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N; Z 1 es O; Z2 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en NH y O; L se selecciona entre el grupo que consiste en alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquileno y -(CH 2) mO (CH 2) n-, donde el extremo izquierdo de -(CH 2) mO(CH 2) n- está unido a Z 2 y el extremo derecho esta unido a R 9; cada uno de m y n es independientemente 0-6; cada uno de R 1, R 3, R 5, R 6 y R 7 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF 3) 2(HO)C-, -NR AS(O) 2R B, -S(O) 2OR A, -S(O) 2R B, -NZ AZ B, (NZ AZ B)alquilo, (NZ AZ B)carbonilo, (NZ AZ B)carbonilalquilo y (NZ AZ B)sulfonilo, donde cada uno de Z A y Z B se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo; cada uno de R2 y R4 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, (CF3)2(HO)C-, -NRAS(O)2RB, -S(O)2ORA, -S(O)2RB, -NZAZB, (NZAZB)alquilo, (NZAZB)alquilcarbonilo, (NZAZB)carbonilo, (NZAZB)carbonilalquilo, (NZAZB)sulfonilo, (NZAZB)C(=NH)-, (NZAZB)C(=NCN)NH- y (NZAZB) C(=NH)NH-; RA se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; RB se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo, arilo y arilalquilo; R8a se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R8b está ausente cuando X5 es N o R8b se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfoniloxi, halógeno e hidroxi cuando X 5 es C; y R9 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, arilo, cicloalquilo y heterociclo; donde el arilo por sí solo o como parte de otro grupo es un grupo fenilo, o un sistema de anillos condensados, bicíclicos o tricíclicos, donde uno o más de los anillos condensados es un grupo fenilo, estando dicho arilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxi-alquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, etilendioxi, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, metilendioxi, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, -NZ CZ D, (NZ CZ D) alquilo, (NZ CZ D)carbonilo, (NZ CZ D)carbonilalquilo, (NZ CZ D)sulfonilo, -NRAS(O)2RB, -S(O)2ORA y -S(O)2RA donde RA y RB son independientemente como se han definido anteriormente y ZC y ZD se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo, estando dicho arilo opcionalmente sustituido adicionalmente con uno cualquiera de un grupo arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, heterociclo, heterociclo alquilo, heterociclooxi o heterociclotio adicional, donde el grupo arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxi y heterociclotio adicional puede estar sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, -NZCZD, (NZCZD)alquilo, (NZCZD)carbonilo, (NZCZD)carbonilalquilo, (NZCZD)sulfonilo, -NRAS(O)2RB, -S(O)2 ORA y -S(O)2RA donde RA y RB son independientemente como se han definido anteriormente y ZC y ZD se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo; heterociclo por sí solo o como parte de otro grupo es un sistema de anillos monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, oxo, -NZCZD, (NZCZD)alquilo, (NZCZD) carbonilo, (NZCZD)carbonilalquilo, (NZCZD)sulfonilo, -NRAS(O)2RB, -S(O)2ORA y -S(O)2RA donde RA y RB son independientemente como se han definido anteriormente y ZC y ZD se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido adicionalmente con uno cualquiera de un grupo arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, heterociclo, heterociclo alquilo, heterociclooxi o heterociclotio adicional, donde el grupo arilo, arilalquilo, ariloxi, ariltio, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxi y heterociclotio adicional puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo; alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, etilendioxi, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, -NZCZD, (NZCZD)alquilo, (NZCZD) carbonilo, (NZCZD)carbonilalquilo, (NZCZD)sulfonilo, -NRAS(O)2RB, -S(O)2ORA y -S(O)2RA donde RA y RB son independientemente como se han definido anteriormente y Z C y Z D se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo; cicloalquilo por sí solo o como parte de otro grupo es un sistema de anillos monocíclicos, bicíclicos o tricíclicos, estando dicho cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilsulfonilo, alquiltio, alquinilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, haloalcoxi, haloalquilo, haloalquiltio, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, -NZCZD, (NZCZD)alquilo, (NZCZD)carbonilo, (NZCZD)carbonilalquilo, (NZCZD)sulfonilo, -NRAS(O)2RB -S(O)2ORAy -S(O) 2R A donde R A y R B son independientemente como se han definido anteriormente y Z C y Z D se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, formilo, arilo y arilalquilo; alquilo por sí solo o como parte de otro grupo es un alquilo C1-C10; alquenilo por sí solo o como parte de otro grupo es un alquenilo C 2-C 10; alquinilo por sí solo o como parte de otro grupo es un alquinilo C2-C10; con la condición de que se excluyan 5-acetamidoisoquinolina; isoquinolina-5-carbamato de metilo; isoquinolina-5-carbamato de etilo; 5-acetamido-6-nitro-isoquinolina; 5-acetamido-6-amino-isoquinolina; 5-acetilamino-7-amino-8-hidroxiisoquinolina; 5-acetilamino-7-amino-isoquinolina; 5-acetamido-8-nitro-isoquinolina; 5-acetamido-8-amino-isoquinolina; 5-acetamido-1-metilisoquinolina; 5-N-metilacetamido-1-metilisoquinolina; 5-N-etilacetamido-1-metilisoquinolina; 5-N-metilacetamido-1-formilisoquinolina; 5-N-etilacetamido-1-formilisoquinolina; indolo-4-N-etilacetamida; y indolo-4-N-propilacetamida.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ABBOTT LABORATORIES.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: CHAD 0377/AP6A-1 100 ABBOTT PARK ROAD,ABBOTT PARK IL 60064-3500.
Inventor/es: DRIZIN, IRENE, LEE, CHIH-HUNG, PERNER, RICHARD, J., KOENIG, JOHN, R., GOMTSYAN, ARTHUR, R., ZHENG, GUO ZHU, BAYBURT, EROL, K., TURNER,SEAN,C, DIDOMENICO,STANLEY,JR, WHITE,TAMMIE,K, SCHMIDT,ROBERT G.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Enero de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
- A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
- C07D217/02 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
- C07D217/22 C07D 217/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D231/56 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D237/28 C07D […] › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › Cinnolinas.
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