Preparación de moduladores de receptores 5-HT.
(28/01/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde
A se selecciona entre el grupo que consiste en**Fórmula**
X1 es N o CR9;
X2 es N o CR10;
X3 es N o CR11;
X4 es N o CR12;
con la condición de que solamente uno o dos de X1, X2, X3, o X4 pueden ser N;
R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 y R16 cada uno es independientemente hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, ciano, -G1, -G2, -NO2, -OR1a, -OC(O)R1a, -OC(O)N(Rb)(R3a), -SR1a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, - S(O)2N(Rb)(R3a), -C(O)R1a, -C(O)G3, -C(O)OR1a, -C(O)N(Rb)(R3a), -N(Rb)(R3a), -N(RaC(O)R1a, -N(Ra)C(O)O(R1a), - N(Ra)C(O)N(Rb)(R3a),…
Moduladores de receptores 5-HT y métodos de uso de los mismos.
(23/09/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,donde
A está seleccionado entre el grupo que consiste en
R1, R3, R4, y R5 están seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo,
alquilo, haloalquilo, G1, G2, -(CR4aR5a)m-G1, y -(CR4aR5a)m-G2;
R4a y R5a, en cada caso, cada uno es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, o haloalquilo;
G1, en cada caso, es independientemente arilo o heteroarilo, donde cada G1 está independientemente sin sustituir osustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste…
Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(21/08/2013) Un compuesto aromático de la fórmula (I)
en donde
Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales;
Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino…
Compuestos de triazol adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(08/08/2013) Compuestos de triazol de fórmula I
en la que n es 1 ó 2,
Ar es un radical 1, 2, 4-triazol unido a C que porta un radical R1 en el átomo de carbono restante y un radical R1a en uno de los átomos de nitrógeno;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoximetilo C1-C4, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoximetilo C1-C4 fluorado, fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, pudiendo estar fenilo y heteroarilo sustituidos o no sustituidos por 1, 2, 3 ó 4 radicales Ra seleccionados independientemente entre sí de halógeno, 10 alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C4-alquilo C1-C4, alquilo C1-C4 fluorado, CN, NO2, OR3, NR3R4, C…
Compuestos aminoetilaromáticos adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(16/05/2012) Compuesto aminoetilaromático de fórmula I
en la que
Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb;
Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6,…
COMPUESTOS HETEROCÍCLICOS ADECUADOS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR DE DOPAMINA.
(05/09/2011) Un compuesto de la formula (I) donde n es 0, 1 o 2; G es CH2 o CHR3; R1 es H, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo sustituido por C3-C6-cicloalquilo, C1-C6- hidroxialquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C3-C6-cicloalquilo, C3-C6- cicloalquilo fluorado, C3-C6-alquenilo, C3-C6-alquenilo fluorado, formilo, acetilo o propionilo; R2, R3 y R4 son, independientemente uno de otro, H, metilo, fluorometilo, di- fluorometilo, o trifluorometilo; A es 1,4-fenileno, 1,2-fenileno, 2,5-piridileno, 3,6-piridileno o 2,5- pirimidileno, que puede estar sustituido por uno o mas sustituyentes seleccionados de halogeno, metilo, metoxi y CF3; E es…
COMPUESTOS AROMÁTICOS BICÍCLICOS SUSTITUIDOS CON AMINOMETILO ADECUADOS PARA TRATAR TRASTORNOS QUE RESPONDEN A LA MODULACIÓN DEL RECEPTOR D3 DE DOPAMINA.
(01/08/2011) Un compuesto aromático bicíclico sustituido aminometilo de la fórmula I en donde Ar es un radical cíclico seleccionado del grupo que consiste de fenilo, un radical heteroaromático unido a C de 5- o 6 miembros que comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos que son, independientemente uno del otro, seleccionados de O, S y N, y un anillo fenilo fusionado a un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5 o 6 miembros saturado o insaturado, donde el anillo heterocíclico comprende como miembros en el anillo 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S y/o 1, 2 o 3 grupos que contienen heteroátomos, cada uno independientemente seleccionado de NR 8 , donde R 8 es H, alquilo…
COMPUESTOS AZABICICLICOS CONDENSADOS QUE INHIBEN EL SUTIPO 1 DEL RECEPTOR VALINOIDE (VR1).
(14/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde --- está ausente o es un enlace sencillo X1, es CR1 X2 se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR2; X 3 se selecciona entre el grupo que consiste en N, NR 3 y CR 3; X4 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en N y CR4; X 5 se selecciona entre el grupo que consiste en N y C; con la condición de que al menos uno de X2, X3 y X4 sea N; Z 1 es O; Z2 es un enlace o se selecciona entre el grupo que consiste en NH y O; L se selecciona entre el grupo que consiste en alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquileno y -(CH 2) mO (CH 2) n-, donde el extremo izquierdo de -(CH 2) mO(CH 2) n- está…
COMPUESTOS AZABICICLICOS FUSIONADOS QUE INHIBEN EL RECEPTOR VAINILLOIDE DE SUBTIPO 1 (VR1).
(01/04/2009) Un compuesto de formula (I) (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X1 es CR1; X2 es N; X3 es NR3; X5 es N; Z1 es O; Z2 es NH; L se selecciona del grupo que consiste en alquenileno, alquileno, alquinileno, cicloalquileno, -(CH2)mO(CH2)n-, y N(RY), donde el extremo izquierdo de -(CH2)mO(CH2)n- está unido a Z2 y el extremo derecho está unido a R9; m y n son cada uno independientemente 0-6; RY se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo; R1, R3, R5, R6, y R7 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarbonilalquilo,…
COMPUESTOS DE N-((PIPERAZINIL)HETARIL)ARILSULFONAMIDA CON AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE DOPAMINA D3.
(01/08/2008) Un compuesto N-[(piperazinil)hetaril]arilsulfonamida de la fórmula general I (Ver fórmula) en el que R es oxígeno, un grupo N-R3 o un grupo CR3a R3b; Q es un radical aromático de 6 miembros, bivalente que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que opcionalmente llevan uno o dos sustituyentes Ra que es/son seleccionados, independientemente uno del otro, de halógeno, CN, NO2, CO2 R4, COR5, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, NH2, NHR6, NR6 R7 y haloalcoxi C1-C4; Ar es fenilo o un radical heteroaromático de 6 miembros que posee 1 o 2 átomos de N como miembros en el anillo y que lleva uno…