BENZOIMIDAZOLES CON SUSTITUCION DE CICLOALQUILOS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA PARP.
Compuestos de las fórmulas I o II ** ver fórmula** en las que A significa un carbociclo saturado o insaturado una vez con 3 a 8 átomos de carbono,
el cual puede tener adicionalmente un anillo bencénico fusionado; los anillos pueden estar sustituidos con uno o dos residuos R 3 diferentes o iguales así como con el residuo R 4 , y R 1 es hidrógeno, y R 2 puede ser hidrógeno, C1-C6-alquilo ramificado y no ramificado, C1-C4-alquil-fenilo, y R 3 puede ser C 1-C 6-alquilo, OH, O-C 1-C 4-alquilo, O-C 1-C 4-alquil-fenilo, NR 11 R 12 , fenilo, C 1-C 4-alquil-fenilo, CF3, COOH, COO-C1-C4-alquilo, CONH-C1-C4-alquilo, CONH2, donde los anillos fenilo además pueden estar sustituidos con máximo dos residuos R 31 iguales o diferentes, donde R 11 y R 12 independientemente uno de otro significan hidrógeno o C 1-C 4-alquilo y R 31 puede ser OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NR 11 R 12 , y R 4 significa -(O) p-(CH 2) q-B, donde B significa NR 41 R 42 y ** ver fórmula** donde p puede significar 0 y 1 y q puede ser 0, 1, 2 ó 3, donde si q = 0, p = 0 también, y R 41 puede ser hidrógeno, C1-C6-alquilo, (CH2)r-E y R42 puede ser hidrógeno, C1-C6-alquilo, -CO-R 8 , SO2-R 8 , -(C=N)-R 8 y -(C=N)-NHR 8 y r puede ser 0, 1, 2, 3, 4 y E puede ser fenilo que puede tener máximo dos residuos R 72 y cuando r 1 0, entonces es 1, también NR 11 R 12 , NH- C1-C4-alquil-fenilo, pirrolidina, piperidina, dihidropiperidina, morfolina, homopiperidina, piperazina que puede estar sustituida además con C1-C6-alquilo y C1-C4-alquil-fenilo, y homopiperazina que puede estar sustituida además con C 1-C 6-alquilo y C 1-C 4-alquil-fenilo, y R 7 puede ser hidrógeno, C1-C6-alquilo, fenilo, donde el anillo puede estar sustituido además con hasta dos residuos R 71 iguales o diferentes, y R 71 puede ser OH, C 1-C 6-alquilo, O-C 1-C 4-alquilo, cloro, bromo, yodo, flúor, CF 3, nitro, NR 11 R 12 , NHO-C 1-C 4alquilo y R 72 puede ser OH, C1-C6-alquilo, O-C1-C4-alquilo, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NR11R12, NHO-C1-C4alquilo y R 8 puede ser C1-C6-alquilo, fenilo, C1-C4-alquil-fenil-O-C1-C4-alquil-fenilo, donde los anillos pueden estar sustituidos además con hasta dos residuos R 81 iguales o diferentes, y R 81 puede ser OH, C 1-C 6-alquilo, O-C 1-C 4-alquilo, cloro, bromo, yodo, flúor, CF 3, nitro, NR 11 R 12 , y R 9 es hidrógeno, C1-C6-alquilo, C1-C4-alquil-fenilo, fenilo, y los anillos pueden estar sustituidos además con hasta dos residuos R 91 , y R 91 puede ser OH, C 1-C 6-alquilo, O-C 1-C 4-alquilo, cloro, bromo, yodo, flúor, CF 3, nitro, NR 11 R 12 , así como sus formas tautoméricas, posibles enantiómeros y formas diaestereoméricas, posibles cis-trans-isómeros en los anillos en A y sus fosfatos, carbamatos de aminoácidos y ésteres.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: BASF AKTIENGESELLSCHAFT.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: HAUSERSTR. 15,D-69115 HEIDELBERG.
Inventor/es: LUBISCH, WILFRIED, KOCK, MICHAEL, HIGER, THOMAS, GRANDEL, ROLAND, MILLER, REINHOLD, SCHULT, SABINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D235/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.
- C07D401/08 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
- C07D403/08 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos alicíclicos.
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