PREPARACION DE UNA FORMA POLIMORFICA DE UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA.

Un procedimiento para preparar una forma polimórfica de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil] tiazolidin-2,

4-diona, en forma de sal de ácido maleico caracterizada en la Solicitud Internacional de Patente, número de publicación WO94/05659, (el Polimorfo Original de Compuesto (I)) a partir de una forma polimórfica de 5-[4-[2- (N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2,4-diona, en forma de sal de ácido maleico (el Polimorfo) que: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 1360, 1326, 1241, 714 y 669 cm -1 ; y/o (ii) proporciona un espectro Raman que contiene picos a 1581, 768, 670, 271 y 226 cm -1 ; y/o (iii) proporciona un espectro de resonancia magnética nuclear en estado sólido que contiene picos a desplazamientos químicos esencialmente como los expresados en la Tabla I; y/o (iv) proporciona un modelo de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos esencialmente como los indicados en la Tabla II de esta memoria, cuyo procedimiento comprende primero preparar una disolución del Polimorfo en una mezcla (100:1 v/v) de etanol absoluto y metanol, a una temperatura elevada y después dejar enfriar la disolución a la temperatura ambiente, dejando así que cristalice el Polimorfo Original.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS.

Inventor/es: BLACKLER,PAUL DAVID JAMES,C/O GLAXOSMITHKLINE, GILES,ROBERT GORDON,C/O GLAXOSMITHKLINE, SASSE,MICHAEL JOHN,C/O GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 19 de Abril de 2000.

Fecha Concesión Europea: 26 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/427 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61K31/4439 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465).
  • A61P13/12 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 13/00 Medicamentos para el tratamiento del aparato urinario (diuréticos A61P 7/10). › de los riñones.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • C07D417/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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