DERIVADOS DE ETILENDIAMINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: R representa un alquilo (C1 - 4) opcionalmente sustituido;

Y representa hidrógeno o un alquilo (C1 - 4) opcionalmente sustituido; Het representa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o un grupo heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; Ar representa fenilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, triazolilo, triazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, naftilo, quinolinilo, naftiridinilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo o quinazolinilo, en donde dicho grupo está sustituido con R 3 ; R 5 representa, independientemente, hidrógeno, un grupo alcoxi (C1 - 4) opcionalmente sustituido, halo, alquilo (C1 - 6) opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde los sustituyentes para los grupos R, Y, Het, Ar y R 3 opcionalmente sustituidos se seleccionan de halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, alquilo (C1 - 4), alcoxi (C1 - 4), haloalquilo (C1 - 4), haloalcoxi (C1 - 4), acilo (C1 - 4), arilo, aril-alquilo (C1 - 4), aril-alcoxi (C1 - 4), alquiltio (C1 - 4), alquil (C1 - 4)-amino-alquilo (C1 - 4), hidroxi-alquilo (C1 - 4), hidroxi- alcoxi (C1 - 4), alcoxi (C1 - 4)-alquilo (C1 - 4), cicloalquil (C3 - 6)-alcoxi (C1 - 4), alcanoílo (C1 - 4), alcoxi (C1 - 4)-carbonilo, alquil (C1 - 4)-sulfonilo, alquil (C1 - 4)-sulfoniloxi, alquil (C1 - 4)-sulfonil-alquilo (C1 - 4), arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, aril-sulfonil- alquilo (C1 - 4), alquil (C1 - 4)-sulfonamido, alquil (C1 - 4)-amido, alquil (C1 - 4)-sulfonamido-alquilo (C1 - 4), alquil (C1 - 4)-amido-alquilo (C1 - 4), arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido-alquilo (C1 - 4), arilcarboxamido-alquilo (C1 - 4), aroílo, aroil-alquilo (C1 - 4), aril-alcanoílo (C1 - 4), R a R b N-, R a R b N(CH2)n-, R a R b N(CH2)nO-, R a OCO(CH2)r , R a CON(R b )(CH2)r , R a R b NCO(CH2)r y R a R b NSO2(CH2)r , en donde cada uno de R a y R b , independientemente, representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 - 4) o en que R a R b apropiado forma parte de un anillo azacicloalcano (C3 - 6) o un anillo (2-oxo)azacicloalcano (C3 - 6), n representa un número entero de 1 a 4, y r representa cero o un número entero de 1 a 4, o en donde, cuando el sustituyente es R a R b N(CH2)n- o R a R b N(CH2)nO, R a con al menos un CH2 de la porción (CH2)n del grupo forma un azacicloalcano(C3 - 6), y R b representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1 - 4) o, con el nitrógeno al que está unido, forma un segundo azacicloalcano(C3 - 6); y en donde, en grupos Ar y Het, los sustituyentes situados en posición orto uno respecto de otro, están opcionalmente enlazados para formar un anillo condensado; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, con la condición de que el compuesto no sea ácido N-[2-(7-cloroquinolin-4-ilamino)etil]-N-metilftalámico; o N-metil-n-[2-nafalen-2-ilaminoetil]benzamida.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS.

Inventor/es: JOHNS, AMANDA, GLAXOSMITHKLINE, PORTER, RODERICK, ALAN, GLAXOSMITHKLINE, COULTON,STEVEN,GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Agosto de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61P25/00 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D417/12 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
DERIVADOS DE ETILENDIAMINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

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