N-AROILAMINAS CICLICAS.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: Y representa un enlace,

oxígeno o un grupo (CH2)n, en el que n representa 1, 2 ó 3; R es H o alquilo (C1 - 4); Ar 1 es un grupo arilo seleccionado entre fenilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, oxazolilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, quinolinilo, benzofuranilo, indolilo, benzotiazolilo, oxazolil[4,5-b]piridilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, furanilo o tienilo en donde el arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes opcionales; Ar 2 representa fenilo o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo fenilo o heterociclilo está sustituido con R 1 , y sustituyentes opcionales adicionales; o Ar 2 representa un grupo aromático bicíclico o heteroaromático bicíclico opcionalmente sustituido que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; R 1 representa hidrógeno, alcoxi(C1 - 4) opcionalmente sustituido, halógeno, ciano, alquilo(C1 - 6) opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterociclilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido que contiene hasta 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S; en donde los sustituyentes opcionales para los grupos Ar 1 , Ar 2 , R y R1 se seleccionan entre un grupo halógeno, hidroxi, oxo, ciano, nitro, alquilo(C 1 - 4 ), alcoxi(C1 - 4), hidroxialquilo(C1 - 4), hidroxialcoxi(C1 - 4), haloalquilo (C1 - 4), haloalcoxi(C1 - 4), aril(alcoxi(C1 - 4)), alquiltio(C1 - 4), hidrixialquilo(C1 - 4), alcoxi(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), cicloalquil (C3 - 6)(alcoxi(C1 - 4)), alcanoílo(C1 - 4), (alcoxi(C1 - 4))carbonilo, alquilsulfonilo(C1 - 4), alquilsulfoniloxi(C1 - 4), alquilsulfonil( C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil(alquilo(C1 - 4)), alquilsulfonamido(C1 - 4), alquilamido( C1 - 4), alquilsulfonamido(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), alquilamido(C1 - 4)(alquilo(C1 - 4)), arilcarboxamido, arilcarboxamido (alquilo(C1 - 4)), aroílo, aroil(alquilo(C1 - 4)), o aril(alcanoílo(C1 - 4)); un grupo R a R b N-, R a OCO(CH2)r , R a CON(R a )(CH2) r , R a R b NCO(CH2)r o R a SO2NR b (CH2)r en el que cada uno de R a y R b representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1 - 4) o donde el R a R b apropiado forma parte de un anillo azacicloalcano (C3 - 6) o azacicloalcano (C3 - 6)(2-oxo) y r representa cero o un entero entre 1 y 4, acilo (C1 - 4), arilo, aril-(alquilo (C1 - 4)), (alquilamino (C1 - 4)-(alquilo(C1 - 4)), R a R b N(CH2)n-, R a R b N(CH2)nO-, en donde n representa un entero entre 1 y 4; en el que cuando Y es un enlace, Ar 2 no puede ser 2-naftilo; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; a condición de que el compuesto no sea: (2S)-1-[[7-(3,4-diclorofenil)-4,7-dihidro-5-metilpirazolo[1.5-a]pirimidin-6-il] carbonil]-2-[(fenilamino)metil] pirrolidina; o (2-bromofenil) {[1-(fenilcarbonil)-2-pirrolidinil]metil}amina.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS.

Inventor/es: BRANCH, CLIVE, LESLIE, C/O GLAXOSMITHKLINE, STEMP, GEOFFREY, C/O GLAXOSMITHKLINE, THEWLIS, KEVIN, C/O GLAXOSMITHKLINE, COULTON,STEVEN,C/O GLAXOSMITHKLINE, JOHNS,AMANDA,C/O GLAXOSMITHKLINE, JOHNSON,CHRISTOPHER,NORBERT,C/O GLAXOSMITHKLIN, PORTER,RODERICK,ALAN,C/O GLAXOSMITHKLINE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
  • A61K31/505 A61K 31/00 […] › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P25/20 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Hipnóticos; Sedantes.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • C07D401/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • C07D498/04 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
N-AROILAMINAS CICLICAS.

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