DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU USO EN EL TRATAMIMENTO DE ATEROSCLEROSIS.
Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** donde: R 1 es un grupo arilo,
opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-6), alcoxiC (1-6), alquiltioC (1-6), hidroxi, halógeno, CN, y mono- a perfluoroalquiloC (1-4); R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 ó 6 miembros; o R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo benzo o heteroarilo condensado opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre halógeno, alquiloC(1-4), ciano, alcoxiC(1-6), alquiltioC(1-6) ó mono- a perfluoroalquiloC(1-4); R 4 es hidrógeno, alquiloC (1-6) que puede estar no sustituido o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, OR 7 , COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 , NR 9 R 10 , NR 7 COR 8 , mono- ó di-(hidroxialquiloC (1-6)) amino y N-hidroxialquiloC(1-6)-N-alquilaminoC(1-6); o R 4 es Het-alquiloC(0-4) donde Het es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que comprende N y opcionalmente O ó S, y donde N puede estar sustituido con COR 7 , COOR 7 , CONR 9 R 10 , ó alquiloC (1-6) opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre hidroxi, halógeno, OR 7 , COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 ó NR 9 R 10 ; R 5 es un anillo arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-6), alcoxiC (1-6), alquiltioC (1-6), arilalcoxiC (1-6), hidroxi, halógeno, CN, COR 7 , carboxi, COOR 7 , NR 7 COR 8 , CONR 9 R 10 SO 2NR 9 R 10 , NR 7 SO 2R 8 , NR 9 R 10 , mono- a perfluoroalquiloC (1-4) y mono- a perfluoroalcoxiC(1-4); R 6 es un anillo arilo o heteroarilo que está además opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC (1-18), alcoxiC (1-18), alquiltioC (1-6), alquilsulfoniloC (1-6), arilalcoxiC(1-6), hidroxi, halógeno, CN, COR 7 , carboxi, COOR 7 , CONR 9 R 10 , NR 7 COR 8 , SO2NR 9 R 10 , NR 7 SO2R 8 , NR 9 R 10 , mono- a perfluoroalquiloC(1-4) y mono- a perfluoroalcoxiC(1-4), ó alquiloC(5-10); R 7 es hidrógeno o alquiloC (1-12); R 8 es hidrógeno, OalquiloC(1-6), ó alquiloC(1-12); R 9 y R 10 , que pueden ser iguales o diferentes, se selecciona cada uno entre hidrógeno ó alquiloC(1-12), ó R 9 y R 10 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 a 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos adicionales seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, oxo, alquiloC(1-4), alquilcarboxiC(1-4), arilo, o aralquilo; y X es alquilenoC (2-4), opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados entre metilo y etilo, ó CH=CH; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SMITHKLINE BEECHAM PLC.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD,BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9G.
Inventor/es: ELLIOTT,RICHARD,LEONARD,C/O GLAXOSMITHKLINE, HICKEY,DEIRDE,MARY,B.,C/O GLAXOSMITHKLINE, IFE,ROBERT,JOHN,C/O GLAXOSMITHKLINE, LEACH,COLIN,ANDREW,C/O GLAXOSMITHKLINE, PINTO,IVAN,LEO,C/O GLAXOSMITHKLINE, SMITH,STEPHEN,ALLEN,C/O GLAXOSMITHKLINE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 26 de Noviembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
- A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D239/36 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomo de oxígeno enlazado doblemente o como un radical hidroxi insustituido.
- C07D239/70 C07D 239/00 […] › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
- C07D239/91 C07D 239/00 […] › con radicales arilo o aralquilo unidos en las posiciones 2 ó 3.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/04 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
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