NUEVAS ALCANOSULFONAMIDAS COMO ANTAGONISTAS ENDOTELIALES.

Un compuesto con la formula VI: en donde: R1 representa etilo;

propilo; butilo; R2 representa arilo; heteroarilo; R4 representa hidrógeno or heteroarilo; A representa hidrógeno; metilo; etilo; cloro; bromo; y n representa los números enteros 2; 3; en que se entiende que: la expresión "arilo" representa anillos de fenilo o naftilo insubstituidos así como monosubstituidos, disubstituidos o trisubstituidos, que pueden ser substituidos con arilo; halógeno, hidroxi, alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alqueniloxi de 2 a 7 átomos de carbono, alquinilo-alcoxi en que el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono y el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, alquenileno de 1 a 7 átomos de carbono, aliloxi, viniloxi o propeniloxi; metilendioxi o etilendioxi que formen con el anillo de fenilo un anillo de cinco o seis miembros; hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo-alquinilo donde el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y el alquinilo es un alquinilo de 2 a 7 átomos de carbono; alcoxi -alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; alcoxi-alcoxi en que cada alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, trifluorometilo, trifluorometoxi, cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono opcionalmente substituidos por grupos elegidos de alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono y alcoxi-alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono; heterociclilo, heteroarilo; la expresión "heteroarilo" significa anillos aromáticos de seis miembros que contengan uno a cuatro átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de seis miembros benzofusionados, que contengan de uno a tres átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros, benzofusionados, que contengan un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno o un átomo de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de oxígeno y un átomo de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan un átomo de azufre y un átomo de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan dos átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos, anillos aromáticos de cinco miembros que contengan tres átomos de nitrógeno y derivados benzofusionados de los mismos o el anillo de tetrazolilo, en donde tales anillos se pueden substituir con un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 7 átomos de carbono, amino, amino-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, halógeno, hidroxi, alcoxi de 1 a7 átomos de carbono, trifluorometoxi, trifluorometilo, carboxilo, carboxamidilo, tioamidilo, amidinilo, alcoxi-carbonilo en donde el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono, ciano, hidroxi-alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi-alquilo en que el alcoxi es un alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono y el alquilo es un alquilo de 1 a 7 átomos de carbono u otro anillo heteroarilo o heterociclilo; La expresión "heterociclilo" significa anillos de cuatro, cinco, seis o siete miembros, saturados o insaturados (pero no aromáticos), que contengan uno o dos átomos de nitrógeno, oxígeno o azufre, que pueden ser iguales o diferentes, y en donde los anillos pueden estar adecuadamente substituidos con alquilo de 1 a 7 átomos de carbono, alcoxi de 1 a 7 átomos de carbono;o un enantiómero o diastereómero ópticamente puro, una mezcla de enantiómeros o diastereómeros, un racemato diastereomérico, una mezcla de racematos diastereoméricos, una mesoforma o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ACTELION PHARMACEUTICALS LTD..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GEWERBESTRASSE 16,4123 ALLSCHWIL.

Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, BOLLI, MARTIN, CLOZEL, MARTINE, WELLER, THOMAS, FISCHLI, WALTER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 19 de Diciembre de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/506 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D239/47 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno o azufre, p. ej. citosina.
  • C07D239/48 C07D 239/00 […] › Dos átomos de nitrógeno.
  • C07D239/52 C07D 239/00 […] › Dos átomos de oxígeno.
  • C07D239/56 C07D 239/00 […] › Un átomo de oxígeno y un átomo de azufre.
  • C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/14 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › que contiene tres o más heterociclos.
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