N-OXIDOS COMO PROFARMACOS DE DERIVADOS DE 4-FENIL-PIRIDINA ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK1.
Un compuesto de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno,
alquilo C1 - 7, alcoxilo C1 - 7, halógeno o trifluorometilo; R 1 es hidrógeno o halógeno; o R y R 1 pueden estar juntos con los átomos de carbono del anillo a los que están unidos -CH=CH-CH=CH-; R 2 y R 2'' son independientemente uno del otro hidrógeno, halógeno, trifluorometilo, alcoxilo C1 - 7 o ciano; o R 2 y R 2'' pueden estar juntos -CH=CH-CH=CH-, sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de alquilo C1 - 7 o alcoxilo C1 - 7; R 3 , R 3'' son independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo C1 - 7 o cicloalquilo; R 4 , R 4'' son independientemente uno del otro -(CH2)mOR 6 o alquilo C1 - 7; o R 4 y R 4'' forman juntos con el átomo de N al que están unidos una amina terciaria cíclica del grupo (Ver fórmula) elegido del grupo constituido por pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, piperacin-1-ilo, morfolin-4-ilo y 1,1-dioxo-tiomorfolin- 4-ilo; R 5 es hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1 - 7, -alcoxilo C1 - 7, -(CH2)mOH, -COOR 3 , -CON(R 3 )2, -N(R 3 )CO-alquilo C1 - 7 o -C(O)R 3 ; R 6 es hidrógeno, alquilo C1 - 7 o fenilo; X es -C(O)N(R 6 )-, -N(R 6 )C(O)-, -(CH2)mO- o -O(CH2)m-n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y m es 1, 2 ó 3; y las sales de adición ácida aceptables farmacéuticamente de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.
Inventor/es: HOFFMANN, TORSTEN, SCHNIDER, PATRICK, POLI, SONIA MARIA, SLEIGHT, ANDREW.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P25/22 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Anxiolíticos.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07D213/76 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › a los que está unido un segundo heteroátomo (radicales nitro C07D 213/61).
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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