INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo,

en la que Q es S, O, o -E=D-; X, Y y Z son C o N, siempre y cuando uno de X, Y y Z sea N; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; E=D es C=N, N=C, o C=C; R1, R1a, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2) (C=O)aObalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 3) (C=O)aObarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 4) (C=O)aObalquenilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 5) (C=O)aObalquinilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 6) SOmalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 7) SOmarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 8) CO2H, 9) halo, 10) CN, 11) OH, 12) Obperfluoroalquilo C1-C6, y 13) (C=O)aNR7R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: 1) H, 2) (C=O)Oaalquilo C1-C10, 3) (C=O)Oaarilo, 4) alquilo C1-C10, 5) SOmalquilo C1-C10, 6) SOmarilo, 7) (C=O)aObalquenilo C2-C10, 8) (C=O)aObalquinilo C2-C10, y 9) arilo, estando dicho alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6; R6 es: 1) H, 2) (C=O)aOb alquilo C1-C6, 3) (C=O)aObarilo, 4) alquenilo C2-C10, 5) alquinilo C2-C10, 6) heterociclilo, 7) CO2H, 8) halo, 9) CN, 10) OH, 11) oxo, 12) Obperfluoroalquilo C1-C6, o 13) NR7R8; R6a es: 1) H, 2) SOmarilo, 3) SOmalquilo C1-C6, 4) (C=O)aObalquilo C1-C6, 5) (C=O)aObarilo, 6) alquenilo C2-C10, 7) alquinilo C2-C10, 8) heterociclilo, 9) CO2H, 10) halo, 11) CN, 12) OH, 13) oxo, 14) Obperfluoroalquilo C1-C6, o 15) N(alquilo C1-C6)2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2) (C=O)Obalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 3) (C=O)Obarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 4) alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 5) arilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 6) alquenilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 7) alquinilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, y 8) heterociclilo, o R7 y R8 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo de 5-7 miembros que contiene, además de nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E..

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/435 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
  • A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
  • A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/06 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para el tratamiento de la psoriasis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/08 A61P 19/00 […] › para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget.
  • A61P27/02 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes oftálmicos.
  • A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07D471/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞
  • Pinit
INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Patentes similares o relacionadas:

Oligoescuaramidas cíclicas como agentes de transfección, del 14 de Noviembre de 2016, de UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS: Oligoescuaramidas cíclicas como agentes de transfección. La presente invención se refiere al uso de oligoescuaramidas cíclicas formadas […]

Moduladores de inflamación antioxidantes: Derivados de ácido oleanólico homologado C-17, del 9 de Noviembre de 2016, de REATA PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en donde: Y es alcanodiilo(C≤8), alquenodiilo(C≤8), alquinodiilo(C≤8), o una versión sustituida de cualquiera de […]

Análogos no calcémicos, antiproliferativos, transcripcionalmente activos de 1-alfa 25-dihidroxi vitamina D3 que contienen azufre, del 9 de Noviembre de 2016, de JOHNS HOPKINS UNIVERSITY: Un análogo que contiene azufre de 1α,25 dihidroxi vitamina D3 seleccionado entre el grupo que consiste en compuestos representados por las fórmulas V y VIII […]

Proteína de resistencia de cáncer de mama (BCRP) y el ADN que la codifica, del 9 de Noviembre de 2016, de UNIVERSITY OF MARYLAND, BALTIMORE: Polipéptido que tiene la secuencia de la SEC ID Nº 1 (Proteína de Resistencia de Cáncer de Mama, BCRP) que induce resistencia a los fármacos […]

Compuestos de piperidin bencilo como antagonista del receptor del ácido lisofosfatídico (LPA), del 9 de Noviembre de 2016, de MERCK PATENT GMBH: Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, […]

Derivados de uracil como inhibidores de la quinasa axl y c-met, del 9 de Noviembre de 2016, de Ignyta, Inc: Un compuesto de Fórmula III, **Fórmula** donde: A y B son, independientemente, H, alquilo, alcoxialquilo, cicloalquilo, cicloalcoxialquilo, […]

Anticuerpo de unión a ErbB3, del 9 de Noviembre de 2016, de MediaPharma S.r.l: Anticuerpo o fragmento del mismo que se une al receptor Erb83 y que comprende: a) una secuencia aminoacidica de cadena pesada como se codifica por la SEO ID NO: 1 o al menos […]

Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus, del 9 de Noviembre de 2016, de Incyte Holdings Corporation: El uso de un compuesto, que es 3-ciclopentil-3-[4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il]propanonitrilo, o una sal farmacéuticamente aceptable […]