DERIVADOS DE PIRIMIDO-BECIMIDAZOL Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS MELANOCORTINAS.
Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en forma racémica,
de enantiómero o todas las combinaciones de estas formas y en la que: A representa -CH2- o -C(O)-; R1 representa el átomo de hidrógeno; un radical alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con hidroxi o uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; alquenilo(C2-C6); o un radical de fórmula -(CH2)n-X1; R2 representa un radical alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con hidroxi o uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; alquenilo(C2-C6); o un radical de fórmula -(CH2)n-X1; cada X1 representa, independientemente, un radical alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando los radicales cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: -(CH2)n-V1-Y1, halo, nitro, ciano y arilo; V1 representa -O-, -S- o un enlace covalente; Y1 representa un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; n representa un entero de 0 a 6 y n'' un entero de 0 a 2 (entiéndase que cuando n es igual a 0, entonces X1 no representa el radical alcoxi); o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, - un heterobicicloalquilo o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: hidroxi, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi(C1-C6)-carbonilo, heterocicloalquilo y -C(O)-NV1''Y1'', representando V1'' e Y1'', independientemente, el átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); o - un radical de fórmula: (Ver fórmula) R3 representa un radical de fórmula -(CH2)S-R''3; R''3 representa el radical guanidino; un heterocicloalquilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6) o aralquilo; un heteroarilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6); o un radical de fórmula -NW3W''3 W3 representa el átomo de hidrógeno o alquilo(C1-C8); W''3 representa un radical de fórmula -(CH2)S''-Z3; Z3 representa el átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6) e hidroxi; alquenilo(C2-C6); cicloalquilo(C3-C7) opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes alquilo(C1-C6) idénticos o diferentes; ciclohexeno; heteroarilo y arilo; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre: el radical de fórmula -(CH2)S''''-V3-Y3, hidroxi, halo, nitro y ciano; V3 representa -O-, -S-, -NH-C(O)-, NV''3 o un enlace covalente; Y3 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; V3'' representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); s'''' representa un entero de 0 a 4; o bien Z3 representa un radical de fórmula (Ver fórmula) s y s'' representan, independientemente, un entero de 0 a 6; B representa un radical mono- o bicíclico condensado, insaturado, aromático o no aromático, que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos idénticos o diferentes elegidos entre O, S y N y opcionalmente sustituido con uno o varios radicales, idénticos o diferentes, elegidos entre: halo, nitro, ciano, oxi, -XB-YB, y arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre: halo y alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; XB representa un enlace covalente, -O-, -S-, -C(O)-, -NRN-C(O)-; -C(O)-NRN-, -C(O)-O-, -SO2- o -SO2NH-; YB representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; RN, representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: IPSEN PHARMA.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 65 QUAI GEORGES GORSE,92100 BOULOGNE-BILLANCOURT.
Inventor/es: POITOUT, LYDIE, BRAULT, VALERIE, SACKUR, CAROLE, ROUBERT, PIERRE, PLAS,PASCALE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.
Clasificación PCT:
- C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.
- C07D495/22 C07D 495/00 […] › en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos.
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