DERIVADOS DE DIHIDROISOXAZOL SUSTITUIDOS CON HIDROXIMETILO UTILES COMO AGENTES ANTIBIOTICOS.
Un compuesto de la fórmula (I), (Ver fórmula) en la que R1a es -NH(C=W)R5 o (Ver fórmula) W es O o S;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, CF3, OMe, SMe, Me y Et; R1 se selecciona de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo(1-4C), cianoalquilo(1-4C), haloalquilo(1-4C), dihaloalquilo( 1-4C), trihaloalquilo(1-4C), amino, alquil(1-4C)amino, di-alquil(1-4C)amino, alquil(1-4C)tio, alcoxi(1-4C), alcoxi (1-4C)alquilo(1-4C), alqueniloxi(2-4C), alquenilo(2-4C), alquinilo(2-4C), cicloalquilo(3-6C), cicloalquenilo(3-6C) y alcoxi(1-4C)carbonilo; y en la que cada vez que aparece un sustituyente R1 que contiene un resto alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o cicloalquenilo cada uno de dichos restos está sustituido opcionalmente en un átomo de carbono disponible con uno, dos, tres o más sustituyentes seleccionados independientemente de F, Cl, Br, OH y CN; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo(2-6C) (sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, cloro, bromo, fluoro, metoxi, metiltio, azido y ciano), metilo (sustituido opcionalmente con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente de metilo, cloro, bromo, fluoro, metoxi, metiltio, hidroxi, benciloxi, etinilo, alcoxi(1-4C)carbonilo, azido y ciano), 5-halo-2-tienilo, -N(R6)(R7); -OR6, -SR6, alquenilo(2-4C), -alquilarilo(1-8C), per-haloalquilo(1-8C), -(CH2)pcicloalquilo(3-6C) y -(CH2)pcicloalquenilo(3-6C) en los que p es 0, 1 ó 2; R6 y R7 se seleccionan independientemente de hidrógeno y alquilo(1-4C) (sustituido opcionalmente con uno, dos, tres o más átomos de halógeno); en la que R4 es un sustituyente hidroximetilo en el C-4'' del anillo de isoxazolina; o R4 es un sustituyente hidroximetilo en el C-5'' del anillo de isoxazolina y la estereoquímica en el C-5'' del anillo de isoxazolina y en el C-5 del anillo de oxazolidinona se selecciona de manera tal que el compuesto de fórmula (I) es un diastereómero único; o sales o solvatos aceptables farmacéuticamente de éste.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ASTRAZENECA AB.
Nacionalidad solicitante: Suecia.
Dirección: ASTRAZENECA GLOBAL INTELLECTUAL PROPERTY,151 85 SODERTALJE.
Inventor/es: GRAVESTOCK,MICHAEL B.,C/O ASTRAZENECA R&D BOSTON, HALES,NEIL J.,C/O ASTRAZENECA R&D, CARCANAGUE,DANIEL R.,C/O ASTRAZENECA R&D BOSTON.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Mayo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo otros sistemas heterocíclicos.
- A61P31/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
- C07D413/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.
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