PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE CEFALOSPORINA.

Procedimiento para la preparación de derivados de cefalosporina de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 es un grupo protector amino,

R 2 es un grupo protector carboxi, y R es hidrógeno, alquilo C 1-C 8, alcoxilo C 1-C 8, cicloalquilo C 3-C 7, cicloalquenilo C 4-C 7, cicloalquilo C 3-C 7-alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, arilo, aril-alquilo C1-C8, en donde arilo se elige entre fenilo, tolilo, xililo, mesitilo, cumenilo, naftilo, antrilo y fenantrilo, y estando no sustituido o sustituido por a lo menos un grupo elegido entre carboxilo, amino, aminometilo, aminoetilo, carbamoilo, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, hidroxilo, halógeno y trifluorometilo; heterociclilo o heterociclil-alquilo C1-C8, en donde heterociclilo se refiere a un anillo de 5, 6 o 7 miembros insaturado o saturado conteniendo por lo menos un heteroátomo elegido entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y estando no sustituido o sustituido con por lo menos un grupo seleccionado entre carboxilo, amino, aminoetilo, carbamoilo, nitro, ciano, alquilo C 1-C 8, alcoxilo C 1- C 8, hidroxilo, halógeno, trifluorometilo; tricloroetilo y mercapto; estando las fracciones de alquilo C 1-C 8, cicloalquilo C3-C7, alquenilo C2-C8, cicloalquenilo C4-C7, alquinilo C2-C8, aril-alquilo C1-C6, no sustituidas o sustituidas con por lo menos un grupo elegido entre carboxilo, amino, aminometilo, aminoetilo, carbamoilo, nitro, ciano, alquilo C1-C8, alcoxilo C1-C8, hidroxilo, halógeno y trifluorometilo, que se caracteriza porque comprende convertir una sal de fosfonio de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R es como se ha descrito antes o, en caso de que R en la fórmula I sea 3-pirrolidinilo, puede ser también Naliloxicarbonil-3-pirrolidinilo y Ph representa fenilo, en tolueno mediante tratamiento con una base en el iluro correspondiente de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R y Ph son como se ha indicado antes, y hacerlo reaccionar con una solución en un disolvente polar de un aldehido de la fórmula general (Ver fórmula) en donde R 1 y R 2 son como se ha indicado antes, a una temperatura entre -80ºC y 0ºC, utilizándose la sal de fosfonio II, base y aldehido IV en una relación molar de 1,15:1,1:1,0 a 1,3:1,25:1,0.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BASILEA PHARMACEUTICA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 487,4005 BASEL.

Inventor/es: SPURR, PAUL, TRICKES,GEORG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 29 de Junio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • C07B61/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Otros procesos generales.
  • C07D501/00 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre.
  • C07D501/04 C07D […] › C07D 501/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos tia-5 aza-1 biciclo [4.2.0] octano, es decir, compuestos que contienen un sistema cíclico de fórmula: , p. ej. cefalosporinas; Estando estos sistemas cíclicos adicionalmente condensados, p. ej. condensados en posición 2, 3 con heterociclos que contienen oxígeno, nitrógeno o azufre. › a partir de compuestos que ya contienen los sistemas cíclicos o cíclicos condensados, p. ej. por deshidrogenación del ciclo, introducción, eliminación o modificación de los sustituyentes.
  • C07D501/24 C07D 501/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos o heterociclos, unidos en posición 3.
  • C07D501/38 C07D 501/00 […] › Radicales de metileno, sustituidos por átomos de nitrógeno; Sus lactamas con el grupo carboxilo-2; Radicales de metileno sustituidos por heterociclos que contienen nitrógeno unidos por el átomo de nitrógeno del ciclo; Sus compuestos cuaternarios.
  • C07D501/46 C07D 501/00 […] › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.
  • C07D501/48 C07D 501/00 […] › Radicales de metileno, sustituidos por heterociclos (C07D 501/38 - C07D 501/46 tienen prioridad).
  • C07D501/52 C07D 501/00 […] › con el radical amino-7 acilado por un ácido carboxílico aralifático.
  • C07D501/56 C07D 501/00 […] › con el radical amino-7 acilado por ácidos carboxílicos que contienen heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

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