DERIVADOS DE 6,7-DIHIDROXI-TETRAHIDROISOQUINOLINA 3-SUSTITUIDOS PARA USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.
Compuestos de la fórmula general 1 (Ver fórmula) en la que R1 representa hidrógeno o alquilo inferior,
R2 representa hidrógeno; arilo; aril-alquilo inferior; heteroarilo; heteroaril-alquilo inferior; en la que los residuos de arilo y heteroarilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halógeno, trifluorometilo, amino, alquilamino inferior, alquilendioxi inferior y cuyos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, R3 representa uno de los grupos: -(CH2)m-O-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-NH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-S-(CH2)n-Ar1; -(CH=CH)-(CH2)n-Ar1; -CHOH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)n-Ar2; -CH2-Ar2''; -(CH2)n-Ar3; -(CH2)n-Ar4 en los que en estos grupos m representa el número 1, 2 ó 3; n representa el número 0, 1, 2 ó 3; en caso de que Ar2 esté presente, n significa 0, 2 ó 3; Ar1 representa hidrógeno; un grupo arilo o heteroarilo, los cuales pueden estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo D, en el que D representa hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar2 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo D, en el que D es como se definió anteriormente; Ar2'' representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar3 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con arilo, ariloxi, arilsulfanilo, alquilsulfanilo inferior, trifluorometilo, alquilendioxi inferior; Ar4 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con Ar1, con la condición de que Ar1 no represente hidrógeno; en la que la expresión inferior, como se describió anteriormente, significa grupos de cadena lineal y ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, la expresión heteroarilo significa anillos aromáticos de seis miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de seis miembros mono- o dibenzofusionados que contienen de uno a tres átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros mono- o dibenzofusionados que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de azufre y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen dos átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen tres átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados o el anillo de tetrazolilo, y la expresión arilo representa anillos aromáticos sin sustituir así como mono-, di- o trisustituidos con 6 a 10 átomos de carbono, y los enantiómeros puros, la mezcla de enantiómeros, los diastereoisómeros puros, la mezcla de diastereoisómeros, los racematos diastereoisoméricos y los estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables suyas.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ARPIDA AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: DUGGINGERSTRASSE 23,4153 REINACH.
Inventor/es: BURRI, KASPAR, ISLAM, KHALID, SCHMITT, LAURENT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/472 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- C07D217/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas.
- C07D217/12 C07D 217/00 […] › con radicales, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
- C07D217/14 C07D 217/00 […] › radicales diferentes al aralquilo.
- C07D217/16 C07D 217/00 […] › sustituidos por átomos de oxígeno.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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