CONJUGADOS DE COMPLEJOS DE TC Y RESTOS DE DIRECCIONAMIENTO Y SU USO EN DIAGNOSTICO POR RMN.
Un procedimiento de preparación de una composición de complejo de tecnecio que comprende un complejo metálico del radioisótopo x Tc con un ligando de fórmula (I):
(Ver fórmula) en la que: cada R 1 y R 2 es independientemente un grupo R; x es 94m, 99 o 99m; Y es (A)n-Z en el que: Z es un resto de direccionamiento biológico de peso molecular inferior a 5.000; -(A)n- es un grupo conector en el que cada A es independientemente -CO-, -CR2-, -CR=CR-, -C C-, -CR2CO2-, -CO2CR2-, -NR-NRCO-, -CONR-, -NR(C=O)NR-, -NR(C=S)NR-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CR2OCR2-, -CR2SC R2-, -CR2NRCR2-, un grupo cicloheteroalquileno C4 - 8, un grupo cicloalquileno C4 - 8, un grupo arileno C5 - 12, o un grupo heteroarileno C3 - 12 o un resto de polialquilenglicol, poli(ácido láctico) o poli(ácido glicólico); n es un número entero de valor 0 a 10; cada grupo R es independientemente H o alquilo C1 - 10, alquilarilo C3 - 10, alcoxialquilo C2 - 10, hidroxialquilo C1 - 10, fluoroalquilo C1 - 10, o 2 o más grupos R, junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico, heterocíclico, saturado o insaturado; en el que: (i) menos del 10% del x Tc presente en la composición de complejo de tecnecio comprende complejos de x Tc transitorios del ligando de fórmula I; y (ii) menos del 5% del x Tc presente en la composición de complejo de tecnecio comprende complejos de x Tc lipófilos del ligando de fórmula I; en el que dicho procedimiento comprende la reacción del ligando de fórmula (I) con el radioisótopo x Tc en un disolvente adecuado, con calentamiento a un intervalo de temperatura de 50ºC a 80ºC durante 10 minutos a 20 minutos en presencia de: (a) un agente reductor; (b) un ácido orgánico débil que tiene un pKa en el intervalo de 3 a 7, o una sal del mismo con un catión biocompatible; (c) un radioprotector.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GE HEALTHCARE LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: AMERSHAM PLACE,LITTLE CHALFONT BUCKINGHAMSHIR.
Inventor/es: WADSWORTH, HARRY JOHN, BRAUERS,GEORG, FARRAR,GILLIAN, BARNETT,DAVID JONATHAN, LEWIS,JOANNE SARAH.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 30 de Julio de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K51/08 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Péptidos, p. ej. proteínas.
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