COMPUESTOS DE AZETIDINA SUSTITUIDOS UTILES COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-1-CICLOOXIGENASA-2, Y SU PREPARACION Y USO COMO MEDICAMENTOS.

Compuestos de azetidina sustituidos de fórmula general I (Ver fórmula) donde A representa un grupo -C=O,

un grupo -CH2, un grupo -CH2-C=O unido al anillo de azetidina a través de su átomo de carbono carbonílico, o un grupo -O-C(=O) unido al anillo de azetidina a través de su átomo de carbono carbonílico, R 1 y R 3 , idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrógeno o un grupo alifático con 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, saturado o insaturado, R 2 representa un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alcoxi con 1 a 3 átomos de carbono, o R 1 y R 2 o R 2 y R 3 juntos forman una cadena -O-CH2-CH2-, que está opcionalmente sustituida con uno o más grupos metilo con la condición de que R 1 , R 2 y R 3 no representen a la vez un átomo de hidrógeno, y si A representa un grupo -CH2, al menos dos de los grupos R 1 , R 2 y R 3 no representen a la vez un átomo de hidrógeno, R 4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, que puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidroxilo, flúor, cloro, bromo, alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono lineal o ramificado, perfluoroalcoxi con 1 a 4 átomos de carbono ramificado o no ramificado, y perfluoroalquilo con 1 a 4 átomos de carbono ramificado o no ramificado, R 5 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo -OR 7 , un grupo -NH2, un grupo -CO-NH2, un grupo -NH-CO-R 8 , un grupo -N(OH)-CO-NH2, un grupo -O(CH2)1 - 4ONO2, un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido, o un grupo carboxi, R 6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo -OR 9 , un grupo -NH2, un grupo -CO-NH2, un grupo -NH-CO-R 10 , un grupo -N(OH)-CO-NH2, un grupo arilo opcionalmente al menos monosustituido o un grupo carboxi, R 7 , R 8 , R 9 y R 10 , independientemente entre sí, representan un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, con las condiciones de que si A representa un grupo -(C=O), R 4 representa un átomo de hidrógeno y uno de los grupos R 5 y R 6 representa un átomo de hidrógeno, entonces el otro de estos grupos R 5 y R 6 no representa un grupo -NH2, un grupo -CONH2 o un grupo metilo, que está sustituido con un grupo -NH2 o un azaheterociclo, y si A representa un grupo -(C=O), un grupo -CH2-C=O unido al anillo de azetidina a través de su átomo carbonílico, o un grupo -O-C(=O) unido al anillo de azetidina a través de su átomo de carbono carbonílico y uno de los grupos R 5 y R 6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, entonces el otro de estos grupos R 5 y R 6 no representa un grupo -NH2 o COOH, opcionalmente en forma de uno de los estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, un racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de los estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros y/o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal correspondiente de los mismos, o un solvato correspondiente de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A..

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, ALVAREZ MATHIEU,INES, CUBERES ALTISEN,ROSA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Abril de 2008.

Clasificación PCT:

  • A61K31/397 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • C07D205/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
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